Lek w organizmie leczenie

Definicja LEK W ORGANIZMIE: Leki podane do ustroju ulegają następnym mechanizmom. Na początku uwalniają się ze swojej formy, tzn. z tabletki, drażetki czy czopka. Następnie wchłaniają się z miejsca podania: z przewodu pokarmowego przy podaniu doustnym czy doodbytniczym, z tkanki podskórnej albo domięśniowej przy podaniu dotkankowym. Leki mogą również przenikać poprzez skórę albo inne śluzówki poza błoną śluzową przewodu pokarmowego, na przykład w pochwie czy worku spojówkowym. Pary, gazy i drobne cząsteczki ciał stałych podane w formie aerozoli i drobnych zawiesin mogą się wchłaniać poprzez płuca. Różny transport Zarówno wchłanianie, jak i przenikanie leków do tkanek bazuje na ich przechodzeniu poprzez różne błony biologiczne. Rozróżniamy następujące rodzaje transportu leków poprzez błony: dyfuzję bierną, dyfuzję poprzez pory (transport konwekcyjny), transport przenośnikowy (transport czynny i dyfuzję ułatwioną) pinocytozę. Fundamentalne znaczenie ma dyfuzja bierna i transport czynny. Dyfuzja bierna bazuje na przenikaniu poprzez błonę lipidową cząstek niezjonizowanych i rozpuszczalnych w tłuszczach. Transport czynny dzieje się dzięki obecnego w błonie specjalnego mechanizmu przenośnikowego. Do jego przeprowadzenia konieczna jest energia, a prędkość tego transportu zależy między innymi od liczby cząsteczek przenośnika. Biotransformacja Przewarzająca część leków ulega w ustroju biotransformacji, która prowadzi do przekształcenia związków lipofilnych i apolarnych w związki hydrofilne i polarne, gdyż tylko takie związki mogą być wydalone poprzez nerki - główną drogę usuwania leków z organizmu.Biotransformacja przebiegająca w pierwszej kolejności w wątrobie prowadzi najczęściej do straty aktywności farmakologicznej leku. Aktywność enzymów uczestniczących w tym procesie jest uwarunkowana gatunkowo, zależy od płci ( przewarzająca część leków jest szybciej metabolizowana u mężczyzn), wieku, stanu fizjologicznego, stanu chorobowego i obecności w ustroju inhibitorów enzymatycznych, które hamują metabolizm leków, i induktorów enzymatycznych, które wzmagają biotransformację leków.Niektóre leki ( na przykład fenylobutazon, barbiturany, morfina, nikotyna) posiadają cecha samoindukcji - wzmagania własnego metabolizmu przy przewlekłym ich stosowaniu (to jest główna powód wytwarzania się tolerancji na leki). Wydalanie Usunięcie leków z ustroju dzieje się: poprzez nerki z moczem, poprzez wątrobę z żółcią, w mniejszym stopniu ze śliną, poprzez jelita, poprzez płuca (związki lotne), poprzez skórę z później. Leki mogą wydzielać się do mleka kobiet w połogu - niektóre w ilości zagrażającej oseskowi.Wydalanie leków poprzez nerki może zachodzić kłębuszkowo ( poprzez przesączanie w kłębuszkach nerkowych) i kanalikowo ( poprzez wydzielanie wybiórcze w kanalikach krętych. Wydalanie kłębuszkowe dotyczy tylko frakcji leku nie związanej z białkami. Intensywność tego wydalania zależy od przepływu nerkowego krwi i przepuszczalności kłębuszków.Wydalanie kanalikowe ((to jest aktywny transport niektórych substancji do moczu - tak ( na przykład wydalana jest penicylina, sporo sulfonamidów, salicylany, fenylbutazon i in. Ten rodzaj wydalania może być hamowany ( poprzez swoiste inhibitory, ( na przykład probenecyd hamuje wydalanie penicyliny. Farmakokinetyka Matematycznym określeniem losów leków w ustroju zajmuje się farmakokinetyka (farmakon - lek, kinesis - ruch). Ma ona spore znaczenie w farmacji i farmakologii (ocena biofarmaceutyczna leków, jest to ustalenie ich dostępności biologicznej) i w klinice (racjonalizacja i optymalizacja farmakoterapii).Obliczenia farmakokinetyczne opierają się na przekonaniu, iż lek, który wchłonął się do krwi, rozmieszcza się równomiernie (homogennie) w określonej tkance i narządzie; region ten nazywa się kompartmentem. W każdym odcinku czasowym stężenie leku w każdej części kompartmentu jest takie samo.Odróżniamy kompartment centralny, którym jest krew, i kompartmenty obwodowe (tkankowe), które stanowią różne tkanki (Dextran ( na przykład rozmieszcza się wyłącznie w kompartmencie centralnym, gdyż nie wydostaje się z naczyń do tkanek, mocznik z kolei rozmieszcza się równomiernie w obu kompartmentach). Biodostępność Dostępnością biologiczną tytułujemy tę część leku, która dostaje się do krążenia ogólnego z miejsca podania. Nie (((to jest równoważne z wchłanianiem, gdyż po wchłonięciu ( na przykład z jelit niektóre leki ulegają tak zwany efektowi pierwszego przejścia - część leku jest metabolizowana już w ścianie jelit albo w szczególności w wątrobie. Dostępność biologiczna danej formy leku decyduje o stężeniu leku we krwi, a zatem o sile jego działania. Stężenie leku Stężenie leku po wchłonięciu do krwi etapowo się minimalizuje. Najczęściej (jeśli ((((to jest mechanizm pierwszorzędowy) minimalizuje się równomiernie proc. stężenia danego leku w jednostce czasu. Zatem jeżeli po godzinie zmniejszy się o 10%, to w każdej następnej godzinie będzie się również zmniejszał o ten sam proc.. Wartość liczbową tego procesu tytułujemy stałą eliminacji. Odwrotnością stałej eliminacji jest biologiczny moment półtrwania, a więc moment, w którym stężenie leku zmniejszy się o połowę. A zatem, jeżeli jakiś lek ma czas półtrwania 1 godz., znaczy to, iż jego stężenie będzie się co godzinę zmniejszało o połowę.Stała eliminacji leku i jego biologiczny moment półtrwania zmieniają się w zależności między innymi od dawki leku. Zdarza się jednak, ( na przykład przy podawaniu bardzo sporych dawek salicylanów, iż biologiczny moment ich półtrwania wydłuża się nawet 10-krotnie. (((((to jest następstwo wysycenia mechanizmów biotransformacji.Biologiczny moment półtrwania zależy także od właściwości osobniczych, czyli od genotypu, metody odżywiania, zażywania używek, trybu życia, wieku i in. Wartość tego współczynnika może być zmienna w różnych chorobach i na skutek równocześnie podanych innych leków. Działanie leku O działaniu leku decyduje jego przenikanie do tkanek, w szczególności do tkanki (narządu) docelowego. Szczególne znaczenie ma przenikanie leków do płynu mózgowo-rdzeniowego i do ośrodkowego układu nerwowego i ( poprzez łożysko do płodu.( przewarzająca część leków po wchłonięciu do krwi wiąże się z jej białkami. Lek związany z białkiem jest nieaktywny, nie ulega dystrybucji, biotransformacji ani wydaleniu