Lek Epril

Lekarstwo EPRIL: Epril
Producent leku:
Hexal
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
maleinian enalaprilu (Enalapril maleate)
tabl. 5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 20 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 10 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Mapryl
Benalapril
Ednyt
Enazil
Enarenal
Enap
Enap H
Enap HL
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne naczyniowo-nerkowe. Leczenie wspomagające niewydolności krążenia w skojarzeniu z lekami moczopędnymi nie oszczędzającymi potasu albo, jeżeli to jest wskazane, z glikozydami naparstnicy.
Działanie
Maleinian enalaprilu jest inhibitorem konwertazy angiotensyny - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II, która wywołuje skurcz naczyń i powiększa wydzielanie aldosteronu. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego maleinian enalaprilu ulega hydrolizie do enalaprilatu, który jest jego czynnym metabolitem i właściwym inhibitorem konwertazy angiotensyny. Hamowanie aktywności konwertazy angiotensyny skutkuje pomniejszenie ilości angiotensyny II we krwi, powiększenie aktywności reninowej osocza i pomniejszenie wydzielania aldosteronu wskutek działania ujemnego sprzężenia zwrotnego w układzie regulacyjnym renina-angiotensyna-aldosteron. Maleinian enalaprilu obniża ciśnienie tętnicze krwi w nadciśnieniu pierwotnym i wtórnym naczyniowo-nerkowym. Rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, minimalizuje opór przepływu poprzez obwodową część układu krążenia. Służący w niewydolności serca minimalizuje jej symptomy, hamuje rozwój dolegliwości, minimalizuje śmiertelność, nie wywołuje tachykardii. U pacjentów z niewydolnością krążenia minimalizuje obciążenie wstępne, następcze i powiększa objętość wyrzutową lewej komory serca. Wtórnie zwalnia czynność serca. Obniża ciśnienie w naczyniach włosowatych płuc, minimalizuje powrót krwi żylnej i ciśnienie napełniania lewej komory. Powiększa nerkowy przepływ krwi, nie wywiera wpływu na przesączanie kłębuszkowe. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym minimalizuje grubość i masę mięśnia lewej komory serca. Maleinian enalaprilu obniża ciśnienie krwi w pozycji leżącej i stojącej u pacjentów z nadciśnieniem, nie wywołując odruchowej tachykardii. Skuteczne zahamowanie aktywności konwertazy angiotensyny zwykle występuje pomiędzy 2 i 4 h od przyjęcia pojedynczej dawki leku. Działanie przeciwnadciśnieniowe zwykle zaczyna się po 1 h, pełne działanie po podaniu pojedynczej dawki występuje po 4-6 h. Czas działania zależny jest od dawki. W okresie stosowania właściwej zalecanej dawki dobowej działanie hipotensyjne trwa ok. 24 h. Po podaniu doustnym maleinian enalaprilu wchłania się błyskawicznie z przewodu pokarmowego, max. stężenie we krwi występuje pośrodku 1 h od podania. Przewarzająca część wchłoniętej dawki jest błyskawicznie hydrolizowana do czynnego metabolitu - enalaprilatu. Max. stężenie enalaprilatu we krwi występuje po 3-4 h od podania enalaprilu. Enalapril jest wydalany raczej z moczem w formie enalaprilatu (ok. 40% przyjętej dawki) i nie zmienionego maleinianu enalaprilu. Skuteczny moment półtrwania enalaprilatu po wielokrotnej dawce maleinianu enalaprilu wynosi 11 h. Moment półtrwania leku we krwi wynosi 5,6-14,8 h.
Działania niepożądane
Najpierw leczenia albo po zwiększeniu dawki enalaprilu może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Dotyczy to w szczególności pacjentów z niedoborem elektrolitów i odwodnionych, leczonych lekami moczopędnymi, z niewydolnością nerek, z niewydolnością krążenia i ciężkim albo naczyniowo-nerkowym nadciśnieniem. Obniżenie ciśnienia może spowodować zawroty głowy, uczucie osłabienia, zaburzenia widzenia, rzadziej omdlenie. Sporadycznie może wystąpić tachykardia, uczucie kołatania serca, arytmia, ból w klatce piersiowej typowy dla dławicy piersiowej albo zawału mięśnia serca, przejściowe ataki niedokrwienne mózgu albo udar mózgu wywołane nadmiernym obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi. Może wystąpić albo ulec nasileniu przedtem istniejąca niewydolność nerek. Informowano o pojedynczych sytuacjach wystąpienia ostrej niewydolności nerek i białkomoczu. Najczęstszym działaniem niepożądanym i równocześnie najczęstszą powodem odstawienia preparatu jest suchy kaszel. Może wystapić ból gardła, chrypka i symptomy zapalenia oskrzeli. W rzadkich sytuacjach duszność, zapalenie zatok, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, nacieki w płucach, zapalenie błony śluzowej j. ustnej, zapalenie języka i uczucie suchości w jamie ustnej. W pojedynczych sytuacjach może wystąpić obrzęk naczynioruchowy. Niekiedy mogą wystąpić nudności, bóle nadbrzuszu, zaburzenia trawienia, rzadko wymioty, biegunka, zaparcia i strata łaknienia. Sporadycznie występują skórne reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, pokrzywka). Niekiedy występują bóle głowy i uczucie nadmiernego zmęczenia. Niekiedy może wystąpić niedokrwistość, leukopenia albo trombocytopenia. W rzadkich sytuacjach, częściej u pacjentów z niewydolnością nerek, kolagenozami albo stosujących równocześnie allopurinol, prokainamid albo pewne leki immunosupresyjne, wystąpić może niedokrwistość, trombocytopenia, neutropenia, eozynofilia. U pacjentów z niewydolnością nerek, ciężką niewydolnością krążenia, ciężkim nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym może wystąpić hiperkaliemia i hiperazotemia i hiponatremia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na enalapril, pozostałe składniki preparatu albo inne inhibitory konwertazy angiotensyny. Obustronne zwężenie tętnic nerkowych albo zwężenie tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z leczeniem inhibitorem konwertazy angiotensyny albo idiopatyczny. Ważne hemodynamicznie zwężenie zastawki aorty, zastawki dwudzielnej albo kardiomiopatia przerostowa. Niewydolność wątroby. Ciąża.
Interakcje
Leki moczopędne oszczędzających potas (na przykład spironolakton, triamteren albo amilorid), preparaty potasu uzupełniające jego niedobór albo preparaty uzupełniające niedobór elektrolitów zawierające potas, służące równocześnie z enalaprilem, mogą powodować ważne powiększenie stężenia potasu we krwi, a również nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. Jeżeli jednoczesne podawanie tych leków jest niezbędne na skutek hipokaliemii należy zachować znaczącą ostrożność i regularnie kontrolować stężenie potasu we krwi. Chlorek sodu skutkuje pomniejszenie siły działania przeciwnadciśnieniowego enalaprilu. Leki przeciwnadciśnieniowe nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie enalaprilu, w szczególności leki moczopędne. Leki z gatunku NLPZ, zmniejszające syntezę prostaglandyn, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowego enalaprilu. Enalapril zwiększając stężenie litu we krwi (opóźnia wydalanie), powiększa ryzyko uszkodzenia serca i układu nerwowego poprzez lit (należy kontrolować stężenie litu we krwi i w przypadku potrzeby zmniejszyć jego dawkę). Inhibitory konwertazy angiotensyny nasilają działanie uspokajające alkoholu, alkohol wzmaga przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów konwertazy angiotensyny. Enalapril służący ze środkami znieczulenia ogólnego może powodować nadmierne, niepożądane obniżenie ciśnienia tętniczego. W trakcie jednoczesnego stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych albo leków przeciwpsychotycznych może wystąpić hipotonia ortostatyczna. Leki sympatykomimetyczne mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów konwertazy angiotensyny. Allopurinol, leki cytostatyczne, leki immunosupresyjne, kortykosteroidy działające ogólnie, prokainamid zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii. Inhibitory konwertazy angiotensyny mogą nasilać działanie leków przeciwcukrzycowych, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia. Leki neutralizujące sok żołądkowy mogą zmniejszać wchłanianie inhibitorów konwertazy angiotensyny i siłę ich działania. Cyklosporyna służąca równocześnie z enalaprilem może powodować powiększone ryzyko wystąpienia hiperkaliemii.
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: w pojedynkę, rekomendowana jednorazowa dawka początkowa w monoterapii wynosi 5 mg na dobę rano albo gdy enalapril jest służący w skojarzeniu z lekami moczopędnymi 2,5 mg na dobę rano; w przypadku potrzeby dawkę można zwiększać co 2-4 tyg., dawka podtrzymująca wynosi zwykle 10-20 mg na dobę w 1-2 dawkach (max. dawka dobowa wynosi 40 mg w 1-2 dawkach). Leczenie wspomagające niewydolności krążenia (lek można stosować równocześnie z lekami moczopędnymi i/albo glikozydami naparstnicy): rekomendowana początkowa dawka dobowa wynosi 2,5 mg raz na dobę rano, dawkę tę można etapowo zwiększać co 2-4 tyg., rekomendowana dawka podtrzymująca wynosi 2,5-20 mg na dobę w 1-2 dawkach (max. dawka dobowa wynosi 20 mg w 2 dawkach).W umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca - zwykle 5 mg na dobę, max. dawka dobowa - 20 mg w 1-2 dawkach; w ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę, dawka podtrzymująca - 5 mg na dobę, max. dawka dobowa - 10 mg. Pacjenci dializowani powinni otrzymywać dobową dawkę leku po zakończeniu zabiegu.Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu.
Ciąża i karmienie piersią
Kategoria stosowania w ciąży wg FDA: C - I trymestr, kat. D w II i III trymestrze. Podawanie inhibitorów konwertazy angiotensyny w II i III trymestrze ciąży może powodować hipotonię, niewydolność nerek, hiperkaliemię i niedorozwój czaszki u płodu; informowano o występowaniu małowodzia wywołanego zaburzeniem czynności nerek płodu z następstwami w formie przykurczów kończyn, zniekształceń twarzoczaszki i niedorozwoju płuc u płodu. Wykorzystywanie enalaprilu w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Kobiety w wieku rozrodczym leczone enalaprilem powinny stosować efektywną antykoncepcję.
Uwagi
Rozpoczynanie leczenia enalaprilem w uwarunkowaniach szpitalnych może być wskazane u pacjentów, którzy są leczeni kilkoma lekami moczopędnymi albo ich sporymi dawkami (na przykład 80 mg furosemidu na dobę), z hipowolemią, hiponatremią, występującą przedtem hipotonią, ciężką niewydolnością krążenia, niewydolnością nerek, u pacjentów leczonych sporymi dawkami leków rozszerzających naczynia i pacjentów w podeszłym wieku (po 65 r.ż.). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (należy stosować mniejsze dawki leku albo wydłużyć odstęp pomiędzy nimi), z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym wskutek zwężenia jednej z tętnic nerkowych, u pacjentów dializowanych, u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty, zastawki dwudzielnej albo z kardiomiopatią przerostową, w schorzeniach immunologicznych, zaburzeniach elektrolitowych, w trakcie jednoczesnej terapii kortykosteroidami, cytostatykami, lekami immunosupresyjnymi. Na skutek braku danych nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów po przeszczepieniu nerki - nie należy stosować preparatu u tych pacjentów. Podawanie enalaprilu pacjentom z hiperaldosteronizmem pierwotnym jest nieskuteczne na skutek zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron - nie należy stosować preparatu u tych pacjentów. W czasie leczenia enalaprilem nie zaleca się podawania preparatów potasu albo leków moczopędnych oszczędzających potas (hiperkaliemia). U pacjentów z ważnym klinicznie białkomoczem (powyżej 1 g/24 h) preparat należy podawać jedynie po bardzo starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i zagrożeń i przy jednoczesnej regularnej kontroli czynności nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u pacjentów z pierwotną chorobą i/albo niewydolnością wątroby - nie zaleca się stosowania w tej ekipie pacjentów. Preparatu nie należy stosować u dzieci z racji na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. Nie stosować u pacjentów dializowanych przy zastosowaniu dializatorów z błonami wysokoprzepuszczalnymi (high-flux). Nie podawać leku w okresie hemoforezy lipoprotein z zastosowaniem siarczanu dekstranu i w okresie leczenia odczulającego przeciw jadowi owadów.
Podobne leki
Mapryl
Benalapril
Ednyt
Enazil
Enarenal
Enap