Lek Hyzaar

Lekarstwo HYZAAR: Hyzaar
Producent leku:
MSD Polska
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide)losartan potasu (Losartan potassium)
tabl. powl. 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Accuzide
Disalunil
Inhibace® Plus
Ramicor Comb
Lotensin HCT
Co-Diovan
Pritor® Plus
Tialorid
Tialorid mite
Hydrochlorothiazidum
Enap H
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie skojarzone nadciśnienia tętniczego.
Działanie
Lek wykorzystuje addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe składników. Losartan potasu jest syntetycznym, niepeptydowym antagonistą receptora angiotensyny II (AT1). Zarówno losartan potasu jak i jego aktywny metabolit (E-3174 - metabolit kwasu karboksylowego) selektywnie wiążą się z receptorem AT1, blokując efekty działania angiotensyny II bez wpływania na źródło i drogę jej syntezy; nie wiążą się i nie blokują innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych ważnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan potasu pozbawiony jest działania agonistycznego, nie jest także inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Powiększa stężenie angiotensyny I i II we krwi, aktywność reninową osocza, minimalizuje stężenie aldosteronu we krwi. Wykazuje korzystne działanie hemodynamiczne: minimalizuje opór obwodowy, obniża ciśnienie skurczowe, rozkurczowe i średnie, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej bez wpływu na odruchy z układu autonomicznego, stężenie noradrenaliny we krwi i częstość akcji serca. U chorych z nadciśnieniem i białkomoczem istotnie minimalizuje białkomocz, frakcyjne wydalanie albumin i IgG, utrzymuje parametr przesączania kłębuszkowego, minimalizuje frakcję filtracyjną i stężenie kwasu moczowego we krwi. Przy odstawieniu nie skutkuje "efektu z odbicia". Dobrze wchłania się po podaniu doustnym (biodostępność ok. 33%), podlega efektowi pierwszego przejścia, ok. 14% podanej dawki przekształca się w E-3174, powstają także metabolity nieaktywne: 2 kluczowe wskutek hydroksylacji bocznego łańcucha butylowego i glukuronian N-2-tetrazolowy. Max. stężenie we krwi losartan osiąga po ok. 1 h (E-3174 po ok. 3-4 h). Wiąże się z białkami (raczej albuminami) w powyżej 99% (podobnie E-3174). Jest wydalany w 35% z moczem (ok. 4% dawki w formie nie zmienionej, ok. 6% jako E-3174), w 58% z kałem. Farmakokinetyka liniowa: T0,5 wynosi ok. 2 h dla losartanu, ok. 6-9 h dla E-3174. Nie stwierdzono tendencji do kumulacji obu związków w organizmie. Max. działanie hipotensyjne osiąga się u chorych po ok. 3 tyg. terapii. Drugi składnik preparatu - hydrochlorotiazyd jest lekiem przeciwnadciśnieniowym i moczopędnym o nie do końca poznanym mechanizmie działania: wpływa na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanaliku dalszym. Powiększa wydalanie sodu i chlorków i w niewielkim stopniu - potasu, powiększa aktywność reninową osocza, powiększa wydzielanie aldosteronu, minimalizuje stężenie potasu we krwi, powiększa stężenie angiotensyny II. Po podaniu doustnym sukces diuretyczny występuje po 2 h z maksymalnym natężeniem ok. 4 h i utrzymuje się 6-12 h. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany w organizmie, wydalany jest z moczem. T0,5 jest zróżnicowany - 5,6-14,8 h. Losartan w niewielkim stopniu, a hydrochlorotiazyd w ogóle nie przenikają poprzez barierę krew-mózg; hydrochlorotiazyd przenika do mleka matki, brak odpowiednich danych dla losartanu. Ani losartan ani hydrochlorotiazyd nie mogą być usunięte z organizmu drogą hemodializy. W preparacie wykorzystano działanie addycyjne składników, ponadto losartan osłabia hiperurykemiczny sukces hydrochlorotiazydu. Działanie jednej dawki leku utrzymuje się ok. 24 h. Wykazano skuteczność leku we wszystkich rodzajach nadciśnienia tętniczego.
Działania niepożądane
Lek jest normalnie dobrze tolerowany. W okresie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy; notowano także: choroby ze strony przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, biegunkę, obrzęk naczynioruchowy. Zawarty w preparacie hydrochlorotiazyd może powodować pogorszenie tolerancji glukozy i konieczność modyfikacji dawek leków przeciwcukrzycowych, pomniejszenie wydalania wapnia z moczem i hiperkalcemię, hiperurykemię i napady dny moczanowej, uaktywnienie tocznia rumieniowatego układowego albo reakcje nadwrażliwości. W badaniach laboratoryjnych notowano przejściowe podwyższenie aktywności AlAT.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu, bezmocz, nadwrażliwość na pochodne sulfonamidów, ciąża, moment karmienia piersią, słabe wypełnienie łożyska naczyniowego, niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, zwężeniem tętnic nerkowych albo tętnicy jedynej nerki, ze pomniejszoną objętością płynów ustrojowych, hiponatremią, zasadowicą hipochloremiczną, hipomagnezemią, hipokaliemią, cukrzycą.
Interakcje
Nie stwierdzono ważnych klinicznie interakcji losartanu z innymi lekami (między innymi hydrochlorotiazydem, digoksyną, warfaryną, cymetydyną, fenobarbitalem, ketokonazolem). Jednoczesne wykorzystywanie leków oszczędzających potas, podawanie potasu albo substytutów soli zawierających potas może spowodować hiperkaliemię. Hydrochlorotiazyd: z alkoholem, barbituranami, opioidami może nasilać hipotonię ortostatyczną; z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - działać addycyjne; z kortykosteroidami - nasilać niedobory elektrolitowe (w szczególności hipokaliemię); osłabiać reakcję na aminy presyjne; zwiększać wrażliwość na niedepolaryzujące środki zwiotczające; zwiększać stężenie litu we krwi. Może być niezbędne modyfikowanie dawek leków przeciwcukrzycowych. Żywice anionowymienne upośledzają wchłanianie hydrochlorotiazydu (na przykład pojedyncza dawka kolestyraminy - o 15%, a kolestipolu o 57%). Leki z gatunku NLPZ mogą powodować osłabienie działania diuretycznego, natriuretycznego i przeciwnadciśnieniowego leków moczopędnych.
Dawkowanie
Dorośli: 1 tabl. na dobę; przy braku efektu dawkę można zwiększyć do maksimum 2 tabl. na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest niezbędne modyfikowanie dawkowania. Przyjmować doustnie niezależnie od posiłków.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Accuzide
Disalunil
Inhibace® Plus
Ramicor Comb
Lotensin HCT
Co-Diovan