Lek Olzapin

Lekarstwo OLZAPIN: Olzapin
Producent leku:
Lek-Am
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
olanzapina (Olanzapine)
tabl. powl. 10 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 5 mg 28 szt.,
--,-- zł
Mania (Epizod maniakalny),
Przejdź do dolegliwości 'Mania (Epizod maniakalny)'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Mania (Epizod maniakalny)'.
Schizofrenia,
Przejdź do dolegliwości 'Schizofrenia'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Schizofrenia'.
Zaburzenia afektywne dwubiegunowe,
Przejdź do dolegliwości 'Zaburzenia afektywne dwubiegunowe'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zaburzenia afektywne dwubiegunowe'.
Zaburzenia psychiczne,
Przejdź do dolegliwości 'Zaburzenia psychiczne'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zaburzenia psychiczne'.
Zaburzenia schizoafektywne
Przejdź do dolegliwości 'Zaburzenia schizoafektywne'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zaburzenia schizoafektywne'.
afektywność dwubiegunowa,
Szukaj leków z wyrazem 'afektywność dwubiegunowa'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'afektywność dwubiegunowa'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'afektywność dwubiegunowa'.
chad,
Szukaj leków z wyrazem 'chad'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'chad'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'chad'.
dolegliwość afektywna dwubiegunowa,
Szukaj leków z wyrazem 'dolegliwość afektywna dwubiegunowa'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'dolegliwość afektywna dwubiegunowa'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'dolegliwość afektywna dwubiegunowa'.
epizod maniakalny,
Szukaj leków z wyrazem 'epizod maniakalny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'epizod maniakalny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'epizod maniakalny'.
epizod manii,
Szukaj leków z wyrazem 'epizod manii'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'epizod manii'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'epizod manii'.
mania,
Szukaj leków z wyrazem 'mania'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'mania'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'mania'.
olanzapina,
Szukaj leków z wyrazem 'olanzapina'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'olanzapina'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'olanzapina'.
schizofrenia
Szukaj leków z wyrazem 'schizofrenia'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'schizofrenia'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'schizofrenia'.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Zolafren
Zyprexa
Zalasta
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie schizofrenii i zapobieganie nawrotom dolegliwości afektywnej dwubiegunowej u pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano niezłą odpowiedź na leczenie olanzapiną. Preparat jest efektywny w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono niezłą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie leczenia.
Działanie
Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny, stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: dopaminowych D1-D5 i serotoninowych (5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6), receptorów a1-adrenergicznych, histaminowych H1 i muskarynowych m1-m5. System działania olanzapiny, podobnie jak innych preparatów służących w leczeniu schizofrenii, nie jest znany. Uważane jest, iż ich system działania bazuje na wpływie na receptory dopaminowe, serotoninowe typu 2 (5-HT2). System działania olanzapiny w leczeniu ostrych epizodów manii nie jest także precyzyjnie poznany. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając max. stężenie we krwi pośrodku 5-8 h. Obecność pokarmu nie wpływa na jej wchłanianie. Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Kluczowym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika poprzez barierę krew-mózg. Cytochromy P450-CYP1A2 i P450-CYP2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które w badaniach na zwierzętach wykazały znacząco mniejszą aktywność in vivo niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna raczej zależy od związku macierzystego - olanzapiny. Stężenie we krwi, moment półtrwania i klirens olanzapiny może się różnić w zależności od wieku, płci i palenia tytoniu. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w ok. 93%. Ok. 57% leku jest wydalane z moczem, raczej w formie metabolitów.
Działania niepożądane
Bardzo regularnie (>10%) występującymi działaniami niepożądanymi były senność i powiększenie masy ciała. W trakcie badań klinicznych obejmujących pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznaniem otępienia, leczeniu olanzapiną towarzyszyła powiększona liczba zgonów i występowanie niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych w porównaniu do placebo (w tej ekipie pacjentów bardzo regularnie obserwowano niepoprawny chód i upadki; regularnie - zapalenie płuc, podwyższoną ciepłotę ciała, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu). Bardzo regularnie obserwowano również powiększenie stężenia prolaktyny we krwi, któremu rzadko towarzyszyły symptomy kliniczne (na przykład ginekomastia, mlekotok, zwiększenie sutków). U większości pacjentów stężenie prolaktyny normalizowało się i nie wymagało przerywania leczenia. Regularnie (1-10%): zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy; eozynofilia; powiększenie apetytu, powiększenie stężenia glukozy i triglicerydów we krwi; niedociśnienie ortostatyczne; łagodne, przemijające działanie przeciwcholinergiczne (w tym zaparcia i suchość błony śluzowej j. ustnej); przejściowe, bezobjawowe powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, szczególnie w początkowej fazie leczenia; astenia, obrzęk. Niezbyt częste (0,1-1%): bradykardia z niedociśnieniem albo bez niedociśnienia albo omdlenie; nadwrażliwość na światło; powiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej. Rzadko (0,01-0,1%): leukopenia; napady drgawek (w większości przypadków stwierdzano w wywiadzie drgawki albo impulsy ryzyka ich wystąpienia); wysypka skórna. Bardzo rzadkio (<0,01%): trombocytopenia, neutropenia; reakcje alergiczne (na przykład reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, świąd albo pokrzywka); hiperglikemia i (albo) wystąpienie cukrzycy albo nasilenie jej objawów z występującą sporadycznie kwasicą ketonową albo śpiączką (część z tych przypadków skończyła się śmiercią), hipertriglicerydemia, hipotermia; przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego; parkinsonizm, dystonia, późne dyskinezy; zakrzep z zatorami (włączając zator tętnicy płucnej i zakrzepicę żył głębokich); zapalenie trzustki, zapalenie wątroby; rozpad mięśni prążkowanych; priapizm, zaburzenia oddawania moczu. Bardzo rzadko w razie nagłego odstawienia olanzapiny donoszono o występowaniu objawów odstawiennych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę albo pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania. Olanzapina nie jest wskazana w leczeniu psychoz związanych z otępieniem, jak także w zaburzeniach zachowania.
Interakcje
Olanzapinę należy ostrożnie stosować w połączeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n. i z alkoholem. Olanzapina nasila działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi. Działa antagonistycznie do lewodopy i innych agonistów receptorów dopaminergicznych. Leki indukujące aktywność izoenzymu CYP1A2 albo transferazę glukuronylową (na przykład omeprazol, ryfampicyna) mogą powodować powiększenie klirensu olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) minimalizuje klirens olanzapiny; Cmax olanzapiny po podaniu fluwoksaminy zwiększało się o 54% u niepalących kobiet i o 77% u palących mężczyzn - pomniejszenie dawki olanzapiny powinno być rozważone w trakcie jednoczesnej terapii z fluwoksaminą albo z innymi inhibitorami CYP1A2 (na przykład cyprofloksacyną. Pojedyncze dawki związków glinu albo magnezu i cymetydyna nie mają wpływu na farmakokinetykę olanzapiny. Leczenie karbamazepiną w dawkach większych niż 200 mg skutkuje powiększenie klirensu olanzapiny o ok. 50%. Fluoksetyna (inhibitor CYP2D6) w jednorazowej dawce 60 mg albo w dawce 60 mg na dzień poprzez 8 dni skutkuje małe powiększenie Cmax olanzapiny i małe pomniejszenie klirensu olanzapiny. Olanzapina może w małym stopniu zmniejszać metabolizm walproinianu. Warfaryna w pojedynczej dawce 20 mg nie ma wpływu na farmakokinetykę olanzapiny. Węgiel aktywowany minimalizuje biodostępność doustnie podawanej olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany przynajmniej 2 h przed albo po podaniu olanzapiny. Wielokrotne dawki olanzapiny nie mają wpływu na kinetykę diazepamu, litu, etanolu, biperydenu, teofiliny. Pojedyncze dawki olanzapiny nie mają wpływu na farmakokinetykę imipraminy i dezimipraminy.
Dawkowanie
Doustnie. Schizofrenia: rekomendowana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Zapobieganie nawrotom dolegliwości afektywnej dwubiegunowej: rekomendowana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. W okresie leczenia schizofrenii i w celu zapobiegania nawrotom dolegliwości afektywnej dwubiegunowej dawkę dobową można ustalać w zależności od stanu klinicznego pacjenta w dziedzinie 5-20 mg. Powiększenie dawki powyżej rekomendowaną dawkę początkową może nastąpić tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i nie częściej niż co 24 h.U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i (albo) nerek należy rozważyć pomniejszenie dawki początkowej do 5 mg na dobę. W razie umiarkowanej niewydolności wątroby (klasa A albo B w skali Child-Pugh), dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. Należy rozważyć pomniejszenie dawki początkowej również w razie współistnienia innych czynników mogących wpływać na zwolnienie metabolizmu olanzapiny (wiek ponad 65 lat, niepalenie tytoniu, skłonność do hipotonii).
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży stosować jedynie w razie, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Pacjentkom należy odradzać karmienie piersią w trakcie przyjmowania olanzapiny.
Uwagi
Olanzapinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia (zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie, niewydolność serca albo zaburzenia przewodnictwa), u osób ze schorzeniami naczyń mózgowych i w uwarunkowaniach, które mogą predysponować do wystąpienia hipotonii (odwodnienie, hipowolemia, leczenie preparatami przeciwnadciśnieniowymi). Podobnie jak w razie innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność, stosując olanzapinę z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią albo hipomagnezemią. Olanzapinę należy stosować z bardzo sporą ostrożnością u pacjentów z napadami drgawkowymi albo z niskim progiem drgawkowym, na przykład w chorobie Alzheimera; pomniejszenie progu drgawkowego jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku - ponad 65 lat. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów leczonych lekami o właściwościach potencjalnie hepatotoksycznych (w razie stwierdzenia zapalenia wątroby należy przerwać leczenie). Olanzapinę i inne leki przeciwpsychotyczne należy stosować z sporą ostrożnością u pacjentów z chorobą Alzheimera. Należy zachować ostrożność, stosując lek u pacjentów z cukrzycą albo predysponowanych do jej rozwoju; u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego albo niedrożnością porażenną jelit. Ze szczególną ostrożnością należy podawać olanzapinę pacjentom, u których z różnych przyczyn występuje: leukopenia, neutropenia, leukopenia polekowa, u pacjentów z zahamowaniem czynności i (albo) toksycznym uszkodzeniem szpiku wywołanym poprzez leki, u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku spowodowanym poprzez współistniejącą chorobę, radioterapię bądź chemioterapię, u pacjentów z hipereozynofilią albo chorobą mieloproliferacyjną. Nie zaleca się stosowania olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy i pacjentów z chorobą Parkinsona. W razie wystąpienia objawów późnych dyskinez u pacjentów leczonych olanzapiną, należy rozważyć pomniejszenie dawki albo przerwanie leczenia. Olanzapinę należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, szczególnie przy współistnieniu innych czynników, mogących wpłynąć na farmakokinetykę olanzapiny. Z racji na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa albo zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie badano olanzapiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Podobne leki
Zolafren
Zyprexa
Zalasta