Lek Tenox

Lekarstwo TENOX: Tenox
Producent leku:
Krka
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
amlodypina (Amlodipine)
tabl. 10 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 5 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Norvasc
Amloratio
Normodipine
Vilpin
Amlozek
Aldan
Amlopin
Cardilopin
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze - w monoterapii albo w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dolegliwość niedokrwienna serca - w profilaktyce przewlekłej stabilnej postaci dławicy piersiowej i w leczeniu dławicy piersiowej naczynioskurczowej (Prinzmetala) - w monoterapii albo w leczeniu skojarzonym z innymi lekami stosowanymi w chorobie niedokrwiennej serca. Amlodypina jest dobrze tolerowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego albo stabilnej dławicy piersiowej u pacjentów z niewydolnością serca.
Działanie
Lek z gatunku antagonistów wapnia, pochodna dihydropirydyny. Amlodypina hamuje dopływ jonów wapnia poprzez kanały wapniowe typu L do komórek mięśni gładkich tętnic wieńcowych serca i tętnic obwodowych, powodując pomniejszenie napięcia mięśni gładkich naczyń krwionośnych - również wieńcowych i ich rozkurcz. Działanie przeciwnadciśnieniowe leku zależy od bezpośredniego działania rozkurczowego zarówno na tętnice jak i tętniczki, powodując raczej pomniejszenie oporu obwodowego (afterload) niż objętości wyrzutowej serca albo częstości skurczu serca. Uważane jest, iż u pacjentów z dławicą piersiową system działania amlodypiny jest dwojaki: rozszerzenie tętniczek przedwłosowatych skutkuje pomniejszenie obciążenia następczego, co skutkuje pomniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen; następuje także rozszerzenie tętnic i tętniczek wieńcowych. Pojedyncza dawka dobowa leku skutkuje stopniowe i trwające poprzez 24 h działanie przeciwnadciśnieniowe niezależne od pozycji ciała. Znaczne obniżenie ciśnienia krwi występuje pomiędzy 6. i 10. h od podania. Po odstawieniu leku obniżenie ciśnienia utrzymuje się ok. 48 h po podaniu ostatniej dawki. Wartości ciśnienia tętniczego wracają do wartości wyjściowych po 5-6 dniach. U pacjentów z dławicą piersiową, podawanie amlodypiny raz na dzień znacznie poprawia wyniki próby wysiłkowej i minimalizuje częstość napadów bólów dławicowych. Amlodypina nie wpływa na stężenie lipidów, glukozy i kwasu moczowego we krwi. Wyniki badań hemodynamicznych i prób wysiłkowych uzyskanych w kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów z niewydolnością serca II-IV wg NYHA wskazują, iż amlodypina nie nasila objawów klinicznych niewydolności serca, nie minimalizuje frakcji wyrzutowej lewej komory i nie minimalizuje tolerancji na wysiłek fizyczny. W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym (PRAISE), u pacjentów z niewydolnością serca II-IV stopnia wg NYHA, którzy byli leczeni inhibitorami konwertazy angiotensyny, lekami moczopędnymi i digoksyną wykazano, iż wykorzystywanie amlodypiny nie powodowało zwiększonej śmiertelności spowodowanej niewydolnością serca albo umieralności. Po podaniu doustnym amlodypina wchłania się dobrze i bez pośpiechu. Średnia biodostępność wynosi 64%, max. stężenie we krwi występuje po 6-9 h od podania. Stężenia stacjonarne po dawkach wielokrotnych występują po ok. 7 dniach leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Z białkami osocza wiąże się w ok. 95%. Jest bez pośpiechu metabolizowana w wątrobie, bez znaczącego efektu pierwszego przejścia. T0,5 po jednokrotnym podaniu doustnym wynosi 31-48 h, po wielokrotnym podaniu wynosi ok. 45 h. Ok. 60% dawki jest wydalane z moczem, raczej w formie metabolitów i 20-25% - z kałem. Właściwości farmakokinetyczne amlodypiny nie ulegają znaczącej zmianie w razie zaburzenia czynności nerek, ani u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością wątroby moment półtrwania leku wydłuża się.
Działania niepożądane
Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i nie wymagają przerwania leczenia. Przeważnie występują: ból i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy, uczucie kołatania serca, uczucie senności i zmęczenia, bóle brzucha i nudności. Rzadziej zgłaszane były następujące działania niepożądane: uczucie osłabienia, powiększenie masy ciała, złe samopoczucie, reakcje alergiczne, omdlenia, bradykardia, tachykardia, niedociśnienie (również ortostatyczne), anoreksja, dyspepsja, zaparcia, biegunka, wymioty, wzdęcia, zapalenie trzustki, przerost dziąseł, duszność, krwawienie z nosa, kurcze mięśni, bóle mięśni i stawów, bóle pleców, neuropatie obwodowe, parestezje, drżenia mięśni, bezsenność, uczucie suchości w ustach, nadmierne pocenie, impotencja, częstomocz, ginekomastia, świąd skóry, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, trombocytopenia, leukopenia, hiperglikemia, zapalenie naczyń i zaburzenia wzroku. W wielu sytuacjach związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem amlodypiny i wymienionymi działaniami niepożądanymi nie został potwierdzony. Inne działania niepożądane występują bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, rumień wielopostaciowy. Następujące działania niepożądane były zgłaszane bardzo rzadko i nie można zróżnicować czy ich wystąpienie było powiązane ze stosowaniem amlodypiny, czy chorobą fundamentalną: zawał mięśnia serca, arytmia (łącznie z tachykardią komorową i migotaniem przedsionków) i bóle w klatce piersiowej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny albo pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Ważne hemodynamicznie zwężenie aorty. Niestabilna dławica piersiowa z wyjątkiem postaci naczynioskurczowej (Prinzmetala).
Interakcje
W leczeniu nadciśnienia tętniczego i/albo stabilnej dławicy piersiowej amlodypinę można bezpiecznie stosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami a-adrenolitycznymi, b-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, długo działającymi i stosowanymi podjęzykowo azotanami. Bezpiecznie stosowano amlodypinę z lekami z gatunku NLPZ, antybiotykami i doustnymi lekami hipoglikemizującymi. Badania farmakokinetyczne z cyklosporyną wykazały, iż amlodypina nie wpływa w sposób znaczny na farmakokinetykę cyklosporyny. W badaniach zdrowych ochotników równoczesne podawanie amlodypiny i digoksyny nie powodowało zmian stężenia digoksyny we krwi i klirensu nerkowego digoksyny. Równoczesne podawanie cimetydyny i amlodypiny nie wymienia właściwości farmakokinetycznych amlodypiny. Podawanie amlodypiny z warfaryną nie wpływa na czas protrombinowy osocza. Wyniki badań in vitro osocza ludzkiego wykazują, iż amlodypina nie wpływa na stopień wiązania się z białkami digoksyny, fenytoiny, warfaryny albo indometacyny. Spożywanie soku grejpfrutowego może wywołać powiększenie stężenia amlodypiny we krwi, lecz nie skutkuje to istotnego wpływu na częstość rytmu serca albo ciśnienie tętnicze krwi.
Dawkowanie
Doustnie. Rekomendowana dawka początkowa i podtrzymująca w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. W przypadku konieczności należy wykorzystać max. dawkę podtrzymującą wynoszącą 10 mg raz na dobę.Dostosowanie dawki nie jest niezbędne: w okresie równoczesnego leczenia tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami b-adrenolitycznymi albo inhibitorami konwertazy angiotensyny, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u osób w podeszłym wieku (u pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie stosować dawkę max.). U pacjentów z niewydolnością wątroby może być niezbędne dostosowanie dawki.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży: kat. D. Nie przeprowadzono odpowiednich badań kobiet dotyczących stosowania amlodypiny albo innych dihydropirydyn w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny stosować amlodypiny. Kobiety w wieku rozrodczym leczone amlodypiną powinny stosować efektywną antykoncepcję.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej u chorych z niewydolnością serca amlodypina jest dobrze tolerowana, niemniej jednak zaleca się ostrożność przy stosowaniu amlodypiny u tych osób. Brak danych dotyczących stosowania amlodypiny w monoterapii w zawale serca albo pośrodku miesiąca od jego wystąpienia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie zostały ustalone. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci - preparatu nie należy podawać dzieciom.
Podobne leki
Norvasc
Amloratio
Normodipine
Vilpin
Amlozek
Aldan