Lek Zalasta

Lekarstwo ZALASTA: Zalasta
Producent leku:
Krka
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
olanzapina (Olanzapine)
tabl. 5 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 10 mg 28 szt.,
--,-- zł
Schizofrenia,
Przejdź do dolegliwości 'Schizofrenia'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Schizofrenia'.
Zaburzenia psychiczne,
Przejdź do dolegliwości 'Zaburzenia psychiczne'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zaburzenia psychiczne'.
Zaburzenia schizoafektywne
Przejdź do dolegliwości 'Zaburzenia schizoafektywne'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zaburzenia schizoafektywne'.
olanzapina,
Szukaj leków z wyrazem 'olanzapina'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'olanzapina'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'olanzapina'.
podtrzymujący,
Szukaj leków z wyrazem 'podtrzymujący'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'podtrzymujący'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'podtrzymujący'.
schizofrenia,
Szukaj leków z wyrazem 'schizofrenia'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'schizofrenia'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'schizofrenia'.
wspierający,
Szukaj leków z wyrazem 'wspierający'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wspierający'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wspierający'.
zaburzenia psychiczne
Szukaj leków z wyrazem 'zaburzenia psychiczne'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zaburzenia psychiczne'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zaburzenia psychiczne'.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Olzapin
Zolafren
Zyprexa
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie schizofrenii. Olanzapina jest efektywna w leczeniu podtrzymującym u pacjentów, którzy wykazali niezłą odpowiedź terapeutyczną w początkowej fazie leczenia.
Działanie
Lek przeciwpsychotyczny. Wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6), dopaminowych D1-D5, muskarynowych receptorów cholinergicznych M1-M5 i receptorów histaminowych H1. Badania elektrofizjologiczne wykazały, iż olanzapina selektywnie redukowała czynności budzające receptorów dopaminergicznych w strukturach mezolimbicznych (A10), wywierając równocześnie niewielki wpływ na szlaki w prążkowiu (A9) biorące udział w czynnościach motorycznych. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając max. stężenie we krwi pośrodku 5-8 h. Przyjmowanie pokarmów nie wpływa na biodostępność leku. Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie na drodze sprzęgania i utleniania. Kluczowym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przenika poprzez barierę krew-mózg. Cytochromy P450-CYP1A2 i P450-CYP2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które w badaniach na zwierzętach wykazują znacząco mniejszą aktywność farmakologiczną in vivo niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy raczej od związku macierzystego - olanzapiny. Stężenie we krwi, moment półtrwania i klirens olanzapiny może zamieniać się w zależności od wieku, płci i palenia tytoniu. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w ok. 93%. Ok. 57% leku jest wydalane z moczem, raczej w formie metabolitów.
Działania niepożądane
Bardzo częstymi działaniami niepożądanymi (>10%) były: senność i powiększenie masy ciała. W badaniach klinicznych bardzo regularnie obserwowano również zaburzenia chodu u pacjentów z chorobą Alzheimera. U pacjentów z chorobą Parkinsona częściej stwierdzano nasilenie parkinsonizmu i omamy. Powiększenie stężenia prolaktyny we krwi obserwowano bardzo regularnie, ale rzadko towarzyszyły mu typowe symptomy kliniczne (jak ginekomastia, mlekotok, zwiększenie sutków). U większości pacjentów stężenie prolaktyny normalizowało się bez przerywania leczenia. Regularnie (1-10%) występują: zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy, powiększenie łaknienia, powiększenie stężeń glukozy i triglicerydów we krwi, przejściowe bezobjawowe powiększenie aktywności aminotransferaz, eozynofilia, obrzęki, osłabienie, niedociśnienie ortostatyczne i łagodne, przemijające symptomy działania przeciwcholinergicznego (w tym zaparcie i suchość błony śluzowej j. ustnej). Niezbyt częste (0,1-1%): bradykardia z niedociśnieniem i omdleniami albo bez niedociśnienia, reakcje nadwrażliwości na światło, powiększenie aktywności fosfokinazy kreatyninowej. Rzadkie (0,01-0,1%): wysypka skórna, leukopenia, napady drgawkowe (szczególnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie albo narażonych na impulsy zwiększające ryzyko wystąpienia napadów drgawkowych). Bardzo rzadkie (<0,01%): trombocytopenia, neutropenia, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, priapizm, zaburzenia oddawania moczu. Bardzo rzadko obserwowano także hiperglikemię, cukrzycę albo nasilenie obajwów przedtem występującej cukrzycy z towarzyszącą czasami kwasicą ketonową albo śpiączką (odnotowano kilka przypadków śmiertelnych). Odnotowano pojedyncze przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego. Bardzo rzadko wystąpiły reakcje alergiczne (reakcja anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, świąd albo pokrzywka). Bardzo rzadko występowały: parkinsonizm, dystonie, późne dyskinezy. Bardzo rzadko po nagłym odstawieniu leku występowały symptomy odstawienne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na olanzapinę albo pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania.
Interakcje
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych środkami hamującymi czynność o.u.n. Olanzapina jest metabolizowana poprzez CYP1A2 - substancje, które mogą specyficznie indukować albo hamować aktywność tego izoenzymu, mogą wpływać na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być indukowany poprzez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do pomniejszenia stężenia olanzapiny - zaleca się kontrolowanie stanu klinicznego i jeżeli niezbędne, rozważenie powiększenia dawki olanzapiny w razie skojarzonego stosowania z karbamazepiną. Wykazano, iż fluwoksamina (specyficzny inhibitor CYP1A2) znacząco hamuje metabolizm olanzapiny. U pacjentów stosujących fluwoksaminę albo inne inhibitory cytochromu CYP1A2 (na przykład cyprofloksacyna, ketokonazol) łącznie z olanzapiną, należy rozważyć pomniejszenie dawki początkowej olanzapiny. Pomniejszenie dawki olanzapiny należy także rozważyć w razie rozpoczynania leczenia inhibitorami CYP1A2. Węgiel aktywowany minimalizuje biodostępność doustnie podawanej olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany przynajmniej 2 h przed albo po podaniu olanzapiny. Fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających i cymetydyna nie wpływają znacznie na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina może działać antagonistycznie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Olanzapina nie hamuje in vitro metabolizmu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (metabolizowanych raczej poprzez CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) i diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Olanzapina nie wykazywała interakcji z podawanymi równocześnie litem i biperydenem.
Dawkowanie
Doustnie: rekomendowana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, w okresie posiłku albo niezależnie od niego. Dawka początkowa może być następnie dostosowywana w dziedzinie 5-20 mg, opierając się na stanu klinicznego pacjenta. Zwiększanie dawki do dawki większej niż zazwyczaj służąca dawka lecznicza 10 mg/dobę (do dawki 15 mg/dobę albo większej) zaleca się jedynie po dokładnej ponownej ocenie stanu klinicznego.Nie zaleca się rutynowo stosowania mniejszej dawki początkowej (5 mg/dobę), ale należy rozważyć taką dawkę u pacjentów ponad 65 lat i w razie, gdy wymaga tego stan kliniczny. Mniejszą dawkę początkową (5 mg/dobę) należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo wątroby. Należy rozważyć pomniejszenie dawki początkowej również w razie, gdy wystąpi więcej niż jeden czynnik zwalniający metabolizm leku (płeć kobieca, podeszły wiek, niepalenie tytoniu).
Ciąża i karmienie piersią
W ciąży stosować jedynie w sytuacjach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie należy stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Należy zachować ostrożność, stosując lek: u pacjentów z cukrzycą albo predysponowanych do jej rozwoju; u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i schorzeniam pokrewnymi; u pacjentów ze powiększoną aktywnością AlAT albo AspAT, u pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi symptomami zaburzenia czynności wątroby, u pacjentów z przedtem stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową i u pacjentów leczonych lekami wykazującymi potencjalne działania hepatotoksyczne (leczenie należy przerwać w razie stwierdzenia zapalenia wątroby); u pacjentów z agranulocytozą i/albo neutropenią (niezależnie od powody), u pacjentów przyjmujących leki mogące spowodować neutropenię, u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie, indukowanym poprzez leki, zahamowaniem czynności albo uszkodzeniem toksycznym szpiku, z zahamowaniem czynności szpiku spowodowanym współistniejącymi chorobami, radioterapią albo chemioterapią, u pacjentów z hipereozynofilią albo chorobą mieloproliferacyjną; u pacjentów ze stwierdzonymi w wywiadzie napadami drgawkowymi albo poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; a również u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność w razie stosowania olanzapiny równocześnie z innymi lekami wpływającymi na o.u.n. albo alkoholem. Podobnie jak w razie innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność, jeżeli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, iż wydłużają odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią albo hipomagnezemią. Nie zaleca się stosowania olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy i pacjentów z chorobą Parkinsona. W razie wystąpienia objawów późnych dyskinez u pacjentów leczonych olanzapiną, należy rozważyć pomniejszenie dawki albo przerwanie leczenia. Nie badano olanzapiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Podobne leki
Olzapin
Zolafren
Zyprexa