Lek Zerit

Lekarstwo ZERIT: Zerit
Producent leku:
Bristol-Myers Squibb
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
stawudyna (Stavudine)
proszek do przyg. zaw. doustnej 1 mg/ml but. 200 ml,
--,-- zł
kaps. 15 mg 56 szt.,
--,-- zł
kaps. 30 mg 56 szt.,
--,-- zł
kaps. 20 mg 56 szt,
--,-- zł
kaps. 40 mg 56 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Skojarzone leczenie przeciwwirusowe pacjentów zakażonych HIV-1. Nie zaleca się stosowania preparatu w monoterapii.
Działanie
Analog tymidyny o działaniu przeciwwirusowym przeciw wirusowi HIV. Przy współudziale kinaz komórkowych ulega fosforylacji do trifosforanu stawudyny, który hamuje odwrotną transkryptazę HIV na drodze współzawodnictwa z naturalnym substratem - trifosforanem tymidyny. Trifosforan stawudyny skutkuje również zahamowanie syntezy łańcucha DNA wirusa przez zatrzymanie procesu jego wydłużania. Bezwzględna biodostępność stawudyny wynosi 86 +/- 18%. Lek przechodzi do płynu mózgowo-rdzeniowego; 4 h po podaniu relacja stężeń w płynie mózgowo-rdzeniowym do stężeń w osoczu wynosił 0,39 +/- 0,06. Lek jest wydalany z moczem w 42% w stanie nie zmienionym; pozostała część - przypuszczalnie wskutek endogennych przemian metabolicznych. Końcowy moment półtrawnia eliminacji stawudyny wynosi 1,3 +/- 0,2 h po podaniu jednorazowym i 1,4 +/- 0,2 h po podaniu wielokrotnym i jest niezalezny od dawki. Wyznaczony in vitro wewnątrzkomórkowy moment półtrwania trifosforanu stawudyny wynosił 3,5 h w komórkach CEM typu T i w jednojądrowych komórkach krwi obwodowej.
Działania niepożądane
Kluczowym symptomem toksycznym jest zależna od dawki neuropatia obwodowa, wymagająca zmiany dawkowania. Ponadto obserwowano: bardzo regularnie - ból i zawroty głowy, dreszcze/gorączkę, bóle brzucha, osłabienie, złe samopoczucie, ból pleców, symptomy grypopodobne, biegunkę, nudności i wymioty, anoreksję, niestrawność, duszność, bezsenność, depresję, niepokój, wysypkę grudkowo-plamistą, pocenie, świąd, bóle mięśni i stawów, ból w klatce piersiowej; regularnie reakcje nadwrażliwości, nowotwór, zaparcie, zapalenie płuc, łagodny nowotwór skóry, zwiększenie węzłów chłonnych. Rzadko notowano nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych (powiększenie aktywności AspAT i AlAT, fosfatazy alkalicznej, amylazy, powiększenie stężenia bilirubiny, neutropenia, trombocytopenia). Opisywano przypadki kwasicy mleczanowej (niekiedy śmiertelne), którym zazwyczaj towarzyszyło ciężkie zwiększenie wątroby i stłuszczenie wątroby. Opisywano także przypadki zapalenia albo niewydolności wątroby, mające niekiedy śmiertelny przebieg. Działania niepożądane i poważne nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych obserwowane u dzieci były podobne pod względem rodzaju i częstotliwości występowania do stwierdzanych u dorosłych. Rzadziej jednak występowała w tej ekipie pacjentów klinicznie ważna neuropatia obwodowa.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na stawudynę albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Sposobność interakcji z innymi, aktywnie wydalanymi lekami poprzez kanaliki nerkowe, na przykład z trimetoprimem. Nie obserwowano jednak jakichkolwiek klinicznie znacznych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy stawudyną i lamiwudyną. Zydowudyna może hamować wewnątrzkomórkową fosforylację stawudyny - nie zaleca się skojarzonego stosowania obu leków. Aktywacja stawudyny jest hamowana poprzez doksorubicynę. Hamującego wpływu na aktywację stawudyny nie wykazują z kolei inne leki służące w leczeniu zakażenia HIV, które ulegają podobnej jak stawudyna fosforylacji, na przykład didanozyna, zalcytabina, gancyklowir i foskarnet.
Dawkowanie
Leczenie preparatem powinien zaczynać doktor doświadczony w terapii zakażeń HIV. Doustnie. Dorośli: o m.c. poniżej 60 kg - 30 mg 2 razy na dobę (co 12 h); dorośli o m.c. ponad 60 kg - 40 mg 2 razy na dobę (co 12 h). Młodzież, dzieci i niemowlęta ponad 3 m.ż.: o m.c. poniżej 30 kg - 1 mg/kg m.c. 2 razy na dobę (co 12 h); o m.c. ponad 30 kg - dawkowanie jak u dorosłych.W celu optymalnego wchłaniania, preparat należy przyjmować na czczo (przynajmniej 1 h przed jedzeniem), jeśli jednak taki sposób podawania nie może być zastosowany, lek może być podawany z lekkim posiłkiem; zawartość kapsułek twardych można również, po ostrożnym otwarciu, mieszać i podawać wraz z pożywieniem.
Ciąża i karmienie piersią
Nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań klinicznych stawudyny u kobiet ciężarnych, lecz opisywano przypadki występowania wad wrodzonych i poronień u matek leczonych stawudyną. Do czasu uzyskania dodatkowych danych, preparat powinien być służący w ciąży tylko w szczególnie uzasadnionych sytuacjach. Z racji na przenikanie stawudyny do mleka, należy przerwać karmienie piersią przed rozpoczęciem terapii.
Uwagi
Ostrożnie stosować u chorych z przebytą neuropatią obwodową i zapaleniem trzustki albo u chorych ze powiększonym ryzykiem wystąpienia zapalenia trzustki. Leczenie analogami nukleozydów powinno być przerwane w razie stwierdzenia objawowej hiperlaktatemii i/albo kwasicy metabolicznej/mleczanowej, postępującego zwiększenia wątroby albo błyskawicznie narastających aktywności aminotransferaz. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania preparatu u wszystkich pacjentów (w szczególności otyłych kobiet) ze stwierdzonym powiększeniem wątroby, zapaleniem wątroby albo innymi znanymi czynnikami zwiększającymi ryzyko wystąpienia dolegliwości wątroby i stłuszczenia wątroby (włączając wybrane leki i alkohol). Pacjenci, u których występuje dodatkowo zapalenie wątroby typu C i którzy są leczeni alfa-interferonem i ribawiryną mogą stanowić szczególną grupę ryzyka. Brak wystarczających badań klinicznych dotyczących stosowania preparatu u dzieci poniżej 3 m.ż. U pacjentów z przedtem istniejącym zaburzeniem czynności wątroby, w razie nasilenia dolegliwości wątroby i w razie klinicznie istotnego powiększenia aktywności aminotransferaz (ponad 5-krotne przekroczenie normy) należy rozważyć odstawienie preparatu. Lekiem z wyboru u pacjentów leczonych stawudyną, którzy wymagają profilaktyki zapalenia płuc wywołanego poprzez Pneumocystis carini, jest sulfametoksazol z trimetoprimem.
Podobne leki