Lek Agenerase

Lekarstwo AGENERASE: Agenerase
Producent leku:
GlaxoSmithKline Export
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
amprenawir (Amprenavir)
kaps. elastyczne 150 mg 2 x 240 szt.,
--,-- zł
kaps. elastyczne 50 mg 480 szt.,
--,-- zł
roztwór doustny 15 mg/ml but. 240 ml,
--,-- zł
kaps. elastyczne 150 mg 240 szt.,
--,-- zł
AIDS (HIV)
Przejdź do dolegliwości 'AIDS (HIV)'.
Szukaj leków na tę chorobę 'AIDS (HIV)'.
agenerase,
Szukaj leków z wyrazem 'agenerase'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'agenerase'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'agenerase'.
AIDS,
Szukaj leków z wyrazem 'AIDS'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'AIDS'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'AIDS'.
amprenawir,
Szukaj leków z wyrazem 'amprenawir'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'amprenawir'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'amprenawir'.
doustny,
Szukaj leków z wyrazem 'doustny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'doustny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'doustny'.
enzymu,
Szukaj leków z wyrazem 'enzymu'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'enzymu'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'enzymu'.
glikol,
Szukaj leków z wyrazem 'glikol'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'glikol'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'glikol'.
hamowanie,
Szukaj leków z wyrazem 'hamowanie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'hamowanie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'hamowanie'.
HIV,
Szukaj leków z wyrazem 'HIV'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'HIV'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'HIV'.
immunologiczny,
Szukaj leków z wyrazem 'immunologiczny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'immunologiczny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'immunologiczny'.
inhibtory,
Szukaj leków z wyrazem 'inhibtory'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'inhibtory'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'inhibtory'.
kapsułki,
Szukaj leków z wyrazem 'kapsułki'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'kapsułki'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'kapsułki'.
leki,
Szukaj leków z wyrazem 'leki'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'leki'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'leki'.
nabytego,
Szukaj leków z wyrazem 'nabytego'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'nabytego'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'nabytego'.
niedoboru,
Szukaj leków z wyrazem 'niedoboru'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'niedoboru'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'niedoboru'.
odporności,
Szukaj leków z wyrazem 'odporności'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'odporności'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'odporności'.
odporność,
Szukaj leków z wyrazem 'odporność'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'odporność'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'odporność'.
opóźnienie,
Szukaj leków z wyrazem 'opóźnienie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'opóźnienie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'opóźnienie'.
propylenowy,
Szukaj leków z wyrazem 'propylenowy'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'propylenowy'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'propylenowy'.
przeciwretrowirusowe,
Szukaj leków z wyrazem 'przeciwretrowirusowe'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'przeciwretrowirusowe'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'przeciwretrowirusowe'.
roztwór,
Szukaj leków z wyrazem 'roztwór'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'roztwór'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'roztwór'.
rozwoju,
Szukaj leków z wyrazem 'rozwoju'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'rozwoju'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'rozwoju'.
rytonawir,
Szukaj leków z wyrazem 'rytonawir'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'rytonawir'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'rytonawir'.
toksyczność,
Szukaj leków z wyrazem 'toksyczność'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'toksyczność'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'toksyczność'.
układ,
Szukaj leków z wyrazem 'układ'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'układ'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'układ'.
wiremia,
Szukaj leków z wyrazem 'wiremia'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wiremia'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wiremia'.
wiremii,
Szukaj leków z wyrazem 'wiremii'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wiremii'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wiremii'.
wirus,
Szukaj leków z wyrazem 'wirus'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wirus'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wirus'.
wirusa,
Szukaj leków z wyrazem 'wirusa'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wirusa'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wirusa'.
wzmacniacz,
Szukaj leków z wyrazem 'wzmacniacz'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wzmacniacz'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wzmacniacz'.
zespół,
Szukaj leków z wyrazem 'zespół'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zespół'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zespół'.
pomniejszenie
Szukaj leków z wyrazem 'pomniejszenie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'pomniejszenie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'pomniejszenie'.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
W skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi w leczeniu dorosłych i dzieci ponad 4 r.ż. zakażonych wirusem HIV-1, uprzednio leczonych inhibitorami proteazy. Decyzja o wykorzystaniu amprenawiru powinna być podjęta opierając się na indywidualnych badań oporności wirusa i historii leczenia pacjenta. U pacjentów dotychczas nie leczonych inhibitorami proteazy, preparat jest mniej efektywny niż indinawir. U pacjentów uprzednio intensywnie leczonych inhibitorami proteazy wykorzystywanie preparatu nie zostało dostatecznie przebadane.
Działanie
Kompetycyjny inhibitor proteazy wirusa HIV. Jest mocnym i selektywnym inhibitorem replikacji wirusów HIV-1 i HIV-2 in vitro. Badania doświadczalne wykazały synergiczne działanie amprenawiru in vitro w połączeniu z analogami nukleozydowymi, w tym z didanozyną, zidowudyną, abakawirem i inhibitorem proteazy - sakwinawirem. Zostało również wykazane addycyjne działanie amprenawiru w połączeniu z indinawirem, ritonawirem i nelfinawirem. Amprenawir nie jest rekomendowany do stosowania w monoterapii z racji na szybkie powstawanie opornych szczepów wirusa. Po podaniu doustnym lek dobrze i błyskawicznie wchłania się z przewodu pokarmowego. Preparat w formie roztworu doustnego ma o 14% mniejszą biodostępność niż preparat w formie kapsułek. Średni czas do uzyskania maksymalnego stężenia we krwi wynosi 1-2 h dla kapsułek i 0,5-1 h dla roztworu doustnego. Jest metabolizowany raczej w wątrobie, a mniej niż 3% dawki jest wydalane z moczem w formie nie zmienionej. Kluczowa droga metabolizmu leku u ludzi zachodzi za pośrednictwem enzymu CYP3A4. Amprenawir jest substratem i inhibitorem CYP3A4. T0,5 wynosi 7,1-10,6 h.
Działania niepożądane
Przeważnie występują: działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, symptomy dyspeptyczne), wysypka skórna, ból głowy, zaburzenia snu, drżenia, ustne i okołoustne zaburzenia czucia (parestezje), zaburzenia nastroju, symptomy depresji, uczucie zmęczenia, brak łaknienia. Wysypki skórne były zwykle lekko albo średnio nasilone, miały postać rumieniowych, swędzących albo nie, grudkowo-krostkowych zmian skórnych, pojawiających się w drugim tygodniu leczenia i zazwyczaj ustępujących samoistnie pośrodku 2 tyg., bez przerywania leczenia preparatem. Częstsze przypadki wysypki obserwowano u pacjentów przyjmujących amprenawir w połączeniu z efawirenzem; ciężkie albo zagrażające życiu reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, występowały sporadycznie (<1%). Sporadycznie występowały symptomy nieprawidłowej redystrybucji tkanki tłuszczowej, niepoprawne wyniki badań laboratoryjnych (powiększenie aktywności aminotransferaz i amylazy, hipertriglicerydemia, hiperbilirubinemia). W trakcie stosowania inhibitorów proteazy, w szczególności w połączeniu z pochodnymi nukleozydów, obserwowano powiększenie aktywności CPK, bóle mięśniowe, zapalenie mięśni i w rzadkich sytuacjach rabdomiolizę.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amprenawir albo pozostałe składniki preparatu. Z racji na sporą zawartość glikolu propylenowego i powiązane z tym ryzyko toksyczności, wykorzystywanie preparatu w formie roztworu doustnego jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby albo nerek i u pacjentów przyjmujących disulfiram albo metronidazol. Preparatu nie wolno stosować równocześnie z preparatami o wąskim zakresie terapeutycznym, będących substratami cytochromu P450 3A4 (zobacz interakcje). Nie stosować łącznie z rifampicyną, preparatami zawierającymi dziurawiec.
Interakcje
Wykorzystywanie równocześnie z lekami, które są substratami enzymu CYP 3A4 i mają wąski zakres terapeutyczny (terfenadyna, cizaprid, pimozyd, triazolam, diazepam, midazolam, flurazepam, ergotamina, dihydroergotamina, astemizol) jest przeciwwskazane u pacjentów otrzymujących amprenawir. W trakcie podawania dorosłym ritonawiru i amprenawiru wartości AUC, Cmin i Cmax amprenawiru były podwyższone - w terapii skojarzonej ritonawiru i amprenawiru u dorosłych należy zmniejszyć dawki obu preparatów (zobacz dawkowanie); należy unikać podawania amprenawiru w formie roztworu doustnego w połączeniu z ritonawirem w formie roztworu doustnego. Efawirenz minimalizuje wartości Cmax, AUC, Cmin amprenawiru o ok. 40% - w razie stosowania efawirenzu u dorosłych w połączeniu z amprenawirem i ritonawirem, należy zmniejszyć dawki zarówno ritonawiru jak i amprenawiru; leczenie skojarzona efawirenzu z amprenawirem i sakwinawirem nie jest rekomendowana z racji na pomniejszenie biodostępności obu inhibitorów proteazy. Delawirdyna może zwiększać stężenie amprenawiru we krwi. Rifampicyna jest mocnym induktorem CYP3A4 - nie może być służąca łącznie z amprenawirem. Wykorzystywanie amprenawiru łącznie z rifabutyną skutkuje powiększenie wartości AUC rifabutyny o 193% i nasilenie działań niepożądanych rifabutyny (jeżeli zachodzi konieczność wykorzystania obu w terapii skojarzonej, zaleca się redukcję przynajmniej o połowę zalecanej dawki rifabutyny). Wykorzystywanie amprenawiru roztwór doustny łącznie z disulfiramem albo innymi lekami hamującymi metabolizm alkoholu (na przykład metronidazol) albo z preparatami zawierającymi alkohol (na przykład ritonawir w formie roztworu doustnego) albo glikol propylenowy, jest przeciwwskazane. Leki zobojętniające mogą osłabiać wchłanianie preparatu (rekomendowany co najmniej godzinny odstęp czasowy w przyjmowaniu tych preparatów i amprenawiru). Amprenawir może powodować powiększenie stężenia we krwi, nasilając działanie i powodując wystąpienie działań niepożądanych: benzodiazepin (alprazolam, triazolam, midazolam, klorazepam, diazepam, flurazepam), antagonistów wapnia (diltiazem, nikardypina, nifedypina, nimodypina), sildenafilu, statyn (atorwastatyna, ceriwastatyna, fluwastatyna, lowastatyna, prawastatyna, simwastatyna), a również klozapiny, karbamazepiny, cymetydyny, dapsonu, itrakonazolu, loratadyny. Lek może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych (kobietom w momencie rozrodczym zaleca się wykorzystywanie innych, względnie dodatkowych, sprawdzonych metod antykoncepcyjnych). Pacjenci otrzymujący amprenawir nie powinni równocześnie przyjmować preparatów zawierających ziele dziurawca, bo mogą one zmniejszać stężenie amprenawiru we krwi.
Dawkowanie
Leczenie powinno być rozpoczynane poprzez lekarzy doświadczonych w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV. Lek należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłków. Pacjenci powinni przerwać wykorzystywanie preparatu w formie roztworu doustnego, jeżeli tylko będą mogli połykać preparat w kapsułkach. Kapsułki. Dorośli i młodzież ponad 12 r.ż. (m.c. ponad 50 kg) - 1200 mg 2 razy na dobę w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Jeśli preparat jest służący u dorosłych w połączeniu z ritonawirem zaleca się zredukować dawki amprenawiru do 600 mg 2 razy na dobę i ritonawiru do 100-200 mg 2 razy na dobę. W razie dołączenia do schematu leczenia efawirenzu należy adekwatnie zmodyfikować dawkowanie, uwzględniając możliwe interakcje farmakokinetyczne. Dzieci 5-12 r.ż. i pacjenci o m.c. poniżej 50 kg - 20 mg/kg m.c. 2 razy na dobę, w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, do maksymalnej dawki dobowej 2400 mg.Roztwór doustny. Pacjenci od 5 r.ż. nie mogący połykać kapsułek preparatu: 17 mg (1,1 ml)/kg m.c. 3 razy na dobę w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, nie przekraczając całkowitej dawki dobowej 2800 mg.W oparciu o dane farmakokinetyczne uważane jest, iż dawka preparatu powinna być pomniejszona do 450 mg 2 razy na dobę u pacjentów z umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby i do 300 mg 2 razy na dobę u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Nie można ustalić jakichkolwiek zaleceń na temat dawkowania u dzieci z upośledzoną czynnością wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania preparatu w ciąży nie zostało ustalone. Preparat w formie roztworu doustnego nie powinien być służący w ciąży z racji na potencjalne ryzyko toksyczności dla płodu powiązane z zawartością glikolu propylenowego. Nie należy stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby albo nerek. Należy zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania preparatów, które są induktorami, inhibitorami albo substratami CYP3A4. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci do ukończenia 4 r.ż. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, skuteczności i bezpieczeństwa amprenawiru u pacjentów w wieku ponad 65 lat. Preparat w formie roztworu doustnego zawiera witaminę E (46 j.m./ml) - nie zaleca się dodatkowego stosowania preparatów witaminy E.
Podobne leki