Lek Azilect

Lekarstwo AZILECT: Azilect
Producent leku:
Lundbeck
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
rasagilina (Rasagiline)
tabl. 1 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 1 mg 100 szt.,
--,-- zł
tabl. 1 mg 10 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie idiopatycznej dolegliwości Parkinsona w monoterapii (bez lewodopy) albo w leczeniu wspomagającym (z lewodopą) u pacjentów z wahaniami skuteczności lewodopy wskutek efektu wyczerpania dawki.
Działanie
Mocny, nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B, powodujący powiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w prążkowiu. Powiększone stężenie dopaminy, a następnie powiększona aktywność dopaminergiczna najprawdopodobniej mają udział w korzystnym działaniu rasagiliny, obserwowanym w modelach dysfunkcji motorycznych neuronów dopaminergicznych. 1-aminoindan - aktywny, kluczowy metabolit - nie jest inhibitorem MAO-B. Po podaniu doustnym rasagilina jest błyskawicznie wchłaniana, a max. stężenie we krwi obserwuje się po ok. 0,5 h. Bezwzględna biodostępność pojedynczej dawki rasagiliny wynosi ok. 36%. Pokarm nie wpływa na wartość Tmax rasagiliny, aczkolwiek wartości Cmax i AUC ulegają zmniejszeniu o adekwatnie 60% i 20%, gdy wytwór leczniczy jest przyjmowany z posiłkiem o dużej zawartości tłuszczu. Rasagilina wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Ulega prawie całkowitej biotransformacji w wątrobie. Metabolizm przebiega 2 kluczowymi szlakami: N-dealkilacji i (albo) hydroksylacji, wskutek czego powstają: 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindan i 3-hydroksy-1-aminoindan. Oba szlaki metaboliczne zależą od układu cytochromu P450, a CYP1A2 jest kluczowym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rasagiliny. Lek jest wydalany raczej z moczem (62,6%) i w mniejszym stopniu z kałem (21,8%); mniej niż 1% rasagiliny wydalane jest z moczem w formie nie zmienionej. T0,5 wynosi 0,6-2 h.
Działania niepożądane
Monoterapia: bardzo częste (>1/10) - ból głowy; częste (>1/100, <1/10) - zespół objawów grypopodobnych, złe samopoczucie, ból szyi, reakcja alergiczna, gorączka; dławica piersiowa; niestrawność, brak łaknienia; leukopenia; bóle stawów, zapalenie stawów; depresja, zawroty głowy; nieżyt nosa; zapalenie spojówek; kontaktowe zapalenie skóry, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa, rak skóry; nagłe parcie na mocz; niezbyt częste (>1/1000, <1/100): udar mózgu, zawał mięśnia sercowego. Leczenie wspomagające: bardzo częste (>1/10) - dyskinezy; częste (>1/100, <1/10) - ból brzucha, obrażenia wskutek wypadków (raczej upadki), ból szyi; niedociśnienie ortostatyczne; zaparcia, wymioty, brak łaknienia, suchość w jamie ustnej; bóle stawów, zapalenie pochewki ścięgna; pomniejszenie masy ciała; dystonia, koszmary senne, ataksja; wysypka skórna; niezbyt częste (>1/1000, <1/100) - dławica piersiowa, udar mózgu; czerniak skóry.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na rasagilinę albo na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie innymi inhibitorami MAO albo petydyną (należy zachować przynajmniej 14 dni przerwy pomiędzy odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO albo petydyną). Ciężka niewydolność wątroby.
Interakcje
Rasagiliny nie należy podawać z innymi inhibitorami MAO z racji na zagrożenie nieselektywnym hamowaniem aktywności MAO, które może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego. Zgłaszano ciężkie reakcje niepożądane w trakcie jednoczesnego stosowania petydyny i inhibitorów MAO i innego selektywnego inhibitora MAO-B. Jednoczesne podawanie rasagiliny i petydyny jest przeciwwskazane. Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny i fluoksetyny albo fluwoksaminy. Zgłaszano interakcje inhibitorów MAO i innego selektywnego inhibitora MAO-B z równocześnie stosowanymi produktami leczniczymi o działaniu sympatykomimetycznym - nie zaleca się jednoczesnego podawania rasagiliny i sympatykomimetyków, takich jak wchodzące w skład leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej podawanych do nosa i doustnie lub preparatów przeciw przeziębieniu zawierających efedrynę albo pseudoefedrynę. Zgłaszano interakcje w trakcie jednoczesnego stosowania dekstrometorfanu i nieselektywnych inhibitorów MAO - nie zaleca się jednoczesnego podawania rasagiliny i dekstrometorfanu. Ciężkie reakcje niepożądane zgłaszano w trakcie jednoczesnego podawania leków z gatunku selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowych i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i inhibitorów MAO, a również innego selektywnego inhibitora MAO-B - należy zachować ostrożność, podając leki przeciwdepresyjne. U pacjentów z chorobą Parkinsona, otrzymujących poprzez dłuższy czas lewodopę w leczeniu wspomagającym, nie stwierdzono istotnego klinicznie działania lewodopy na klirens rasagiliny. Badania metabolizmu prowadzone in vitro wykazały, iż cytochrom P450 1A2 jest kluczowym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm rasagiliny. Jednoczesne podawanie rasagiliny i cyprofloksacyny (inhibitora CYP1A2) zwiększyło wartość AUC rasagiliny o 83%. Podawanie w skojarzeniu rasagiliny i teofiliny (substratu CYP1A2) nie wpłynęło na właściwości farmakokinetyczne żadnego z tych produktów leczniczych. Mocne inhibitory CYP1A2 mogą zamieniać stężenie rasagiliny w osoczu i należy zachować ostrożność w trakcie ich podawania. Istnieje ryzyko pomniejszenia stężenia rasagiliny w osoczu u pacjentów palących papierosy, wskutek indukcji metabolizującego enzymu CYP1A2. Badania in vitro wykazały, iż rasagilina w stężeniu 1 µg/ml nie hamowała aktywności izoenzymów cytochromu P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP4A - wyniki te wskazują, iż nie jest prawdopodobne, by rasagilina w stężeniach leczniczych wywierała ważne klinicznie działanie na substraty tych enzymów. Jednoczesne podawanie rasagiliny i entakaponu zwiększyło o 28% klirens podawanej doustnie rasagiliny.
Dawkowanie
Doustnie: 1 mg raz na dobę z lewodopą albo bez lewodopy. Lek można przyjmować z posiłkiem albo niezależnie od posiłków. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku i w zaburzeniach czynności nerek.
Ciąża i karmienie piersią
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania rasagiliny u kobiet w ciąży. Należy zachować ostrożność, przepisując lek kobietom w ciąży. Rasagilina hamuje wydzielanie prolaktyny i przez wzgląd na tym może hamować laktację. Nie wiadomo, czy rasagilina przenika do mleka żeńskiego. Należy zachować ostrożność, podając rasagilinę kobietom karmiącym piersią.
Uwagi
Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny i fluoksetyny albo fluwoksaminy (należy zachować przynajmniej 5 tyg. przerwy pomiędzy odstawieniem fluoksetyny a rozpoczęciem leczenia rasagiliną; należy zachować przynajmniej 14 dni przerwy pomiędzy odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia fluoksetyną albo fluwoksaminą). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania rasagiliny i dekstrometorfanu albo sympatykomimetyków, takich jak wchodzące w skład leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej podawanych do nosa i doustnie lub leków przeciw przeziębieniu zawierających efedrynę albo pseudoefedrynę. Dolegliwość Parkinsona wiąże się ze powiększonym zagrożeniem wystąpienia raka skóry - każda budząca podejrzenie zmiana skórna powinna być zbadana poprzez specjalistę. Należy zachować ostrożność, rozpoczynając wykorzystywanie rasagiliny u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. Należy unikać stosowania rasagiliny u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby; w razie wystąpienia łagodnych zaburzeń czynności wątroby w postać o umiarkowanym nasileniu należy przerwać podawanie rasagiliny. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania w tej ekipie pacjentów.
Podobne leki