Lek Betaloc ZOK

Lekarstwo BETALOC ZOK: Betaloc ZOK
Producent leku:
AstraZeneca
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
bursztynian metoprololu (Metoprolol succinate)
tabl. o kontrolowanym uwalnianiu 95 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o kontrolowanym uwalnianiu 23,75 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o kontrolowanym uwalnianiu 47,5 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
MetoHEXAL ZK
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością lewej komory. Dolegliwość niedokrwienna serca. Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego albo ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej etapy zawału. Zaburzenia rytmu serca, szczególnie w razie tachykardii nadkomorowych, ekstrasystolii pochodzenia komorowego i migotania przedsionków (w celu zwolnienia czynności komór). Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu. Profilaktyka migreny.
Działanie
Selektywny antagonista receptorów b1. Selektywność preparatu jest zależna od dawki, Dzięki wykorzystaniu postaci leku ZOK, powiodło się zmniejszyć max. stężenie leku we krwi, w porównaniu do szablonowych postaci tabletkowych. Wykorzystanie tej postaci leku zwiększyło selektywność preparatu. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową. b-adrenolityki wykazują niekorzystny wpływ inotropowy i chronotropowy. Metoprolol ogranicza albo hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. W dawkach terapeutycznych metoprolol ma wiele mniejszy wpływ na skurcz mięśni oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych b-adrenolityków. Może być służący jednocześnie z b2-adrenomimetykami u pacjentów z symptomami przewlekłej dolegliwości obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne b-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, preparat obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez całą dobę, zarówno w pozycji stojącej, leżącej, jak także w trakcie wykonywania wysiłku. U mężczyzn z umiarkowanym albo ciężkim nadciśnieniem tętniczym leczonych metoprololem, zaobserwowano pomniejszenie ryzyka nagłego zgonu sercowego. Nie zaobserwowano zaburzeń elektrolitowych w okresie leczenia metoprololem. W badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z niewydolnością serca (zaliczanych do ekipy II-IV wg NYHA) i frakcją wyrzutową poniżej 40 zaobserwowano powiększenie przeżywalności pacjentów i pomniejszenie częstości hospitalizacji. W okresie długotrwałego leczenia preparatem zaobserwowano poprawę kontroli objawów niewydolności serca. U pacjentów z zaburzeniami rytmu serca metoprolol wpływa hamująco na pobudzenie układu współczulnego, dzięki czemu minimalizuje automatyzm komórek układu przewodzącego serca i czas przewodzenia w układzie przewodzącym. Minimalizuje ryzyko wystąpienia ponownego zawału mięśnia sercowego albo nagłego zgonu sercowego u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Po podaniu doustnym lek wchłania się kompletnie, w całym przewodzie pokarmowym, włącznie z okrężnicą. Biodostępność wynosi 30-40%. Substancja czynna jest uwalniana w sposób kontrolowany. Uwalnianie nie zależy od pH soku jelitowego i następuje ze stałą szybkością poprzez ok. 20 h. Postać farmaceutyczna ZOK zapewnia stałe stężenie i skuteczność metoprololu poprzez 24 h od przyjęcia leku. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie. Zidentyfikowano 3 kluczowe metabolity, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnej aktywności b-adrenolitycznej. Ok. 5% podanej dawki jest wydalane z moczem w formie nie zmienionej, pozostała część dawki jest wydalana w formie metabolitów.
Działania niepożądane
Występują u ok. 10% pacjentów leczonych metoprololem. Ich występowanie i nasilenie są zależne zwykle od wielkości dawki. Występujące regularnie (>1/100): zmęczenie, ból i zawroty głowy, bradykardia, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka albo zaparcia. Występujące rzadko (<1/100 i >1/1000): ból w klatce piersiowej, powiększenie masy ciała, przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, zaburzenia snu, parestezje, duszność, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową. Występujące w pojedynczych sytuacjach (<1/1000): nadmierna potliwość, wypadanie włosów, zaburzenia smaku, przemijające zaburzenia libido, trombocytopenia, wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, obrzęki, omdlenia, koszmary senne, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, stany lękowe, omamy, depresja, skórne reakcje nadwrażliwości, zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło, powiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby, zaburzenia widzenia, szumy uszne. Pojedyncze doniesienia dotyczyły występowania bólów stawów.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na metoprolol albo inne b-adrenolityki i na pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy II° albo III°. Pacjenci z niestabilną, zdekompensowaną niewydolnością krążenia (obrzękiem płuc, niedokrwieniem narządów albo niedociśnieniem). Pacjenci leczeni krótkotrwale albo długotrwale lekami inotropowymi działającymi agonistycznie na receptory b-adrenergiczne. Nasilona bradykardia zatokowa albo niedociśnienie. Pacjentów z niewydolnością serca, u których pomiary ciśnienia krwi utrzymują się poniżej 100 mmHg, należy ponownie zbadać przed wdrożeniem leczenia metoprololem.
Interakcje
Nie należy stosować preparatu równocześnie z następującymi lekami: pochodne kwasu barbiturowego - przyspieszają metabolizm metoprololu przez powiększenie aktywności enzymatycznej; propafenon - powiększenie stężenia metoprololu we krwi 2-5 razy; werapamil - równoczesne wykorzystywanie może wywołać bradykardię i niedociśnienie, antagoniści kanału wapniowego i b-adrenolityki służące równocześnie wzajemnie nasilają działanie hamujące przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym i czynność węzła zatokowego.wykorzystywanie preparatu z następującymi lekami może powodować konieczność zmiany dawki tych leków: amiodaron - opisywano przypadki występowania istotnej klinicznie bradykardii; leki przeciwarytmiczne, ekipa I - jednoczesne wykorzystywanie może powodować sumowanie działania inotropowo ujemnego obydwu leków (ryzyko ciężkich zaburzeń hemodynamicznych), nie należy stosować równocześnie tych dwóch grup leków u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego albo patologią przewodnictwa przedsionkowo-komorowego; leki z gatunku NLPZ - pomniejszenie skuteczności przeciwnadciśnieniowej leków b-adrenolitycznych; diltiazem - antagoniści kanału wapniowego i b-adrenolityki służące równocześnie wywołują wzajemne nasilenie działania hamującego przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego; adrenalina - może wystąpić nadciśnienie tętnicze i bradykardia; fenylpropanolamia - powiększenie ciśnienia skurczowego ponad wartości uznawanych za poprawne; chinidyna - wpływa hamująco na metabolizm metoprololu u pacjentów, u których błyskawicznie zachodzą mechanizmy hydroksylacji, powodując powiększenie stężenia metoprololu we krwi i nasilenie blokady receptorów b-adrenergicznych; klonidyna - po nagłym odstawieniu klonidyny u pacjenta może wystąpić powiększenie ciśnienia tętniczego, u pacjentów leczonych równocześnie b-adrenolitykami podwyższenie ciśnienia może być większe; rifampicyna - może powodować przyspieszenie metabolizmu metoprololu, skutkiem czego może być pomniejszenie stężenia metoprololu we krwi. Powiększenie stężenia metoprololu we krwi może wystąpić po wykorzystaniu leków z gatunku selektywnych antagonistów zwrotnego wychwytu serotoniny (na przykład fluoksetyna, sertralina, paroksetyna).
Dawkowanie
Doustnie. Preparat należy przyjmować raz na dobę, najlepiej rano. Nadciśnienie tętnicze: rekomendowana dawka wynosi 50-100 mg raz na dobę; u pacjentów, u których dawka 100 mg nie jest wystarczająco efektywna, można zwiększyć dawkę leku albo dołączyć do leczenia inny lek obniżający ciśnienie tętnicze (najlepiej z gatunku leków moczopędnych albo antagonistów kanału wapniowego z gatunku dihydropirydyny). Dolegliwość niedokrwienna serca: rekomendowana dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę, w przypadku potrzeby dawkę można zwiększyć albo dołączyć do leczenia leki z gatunku nitratów. Leczenie wspomagające w przewlekłej niewydolności serca: leczenie można rozpocząć u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, pacjent nie powinien mieć zaostrzeń niewydolności serca pośrodku ostatnich 6 tyg., a leczenia podstawowego nie należy zamieniać pośrodku ostatnich 2 tyg.; po rozpoczęciu leczenia niewydolności serca b-adrenolitykami może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów dolegliwości, w razie zaostrzenia objawów u części pacjentów jest możliwe kontynuowanie leczenia, z kolei u części pacjentów niezbędne jest odstawienie b-adrenolityków; leczenie pacjentów z ciężką niewydolnością serca (z gatunku IV wg NYHA) należy prowadzić pod kontrolą ekspertów z sporym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca. Stabilna niewydolność serca (z gatunku II wg NYHA): rekomendowana dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę, dawkę początkową należy stosować poprzez pierwsze 2 tyg. leczenia, po tym czasie dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, dawkę leku można podwajać co następne 2 tyg. do dawki 200 mg, w leczeniu długotrwałym rekomendowana dawka wynosi 200 mg raz na dobę. Stabilna niewydolność serca (z gatunku III i IV wg NYHA): rekomendowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg (1/2 tabl. 25 mg) raz na dobę, dawkę należy ustalić w pojedynkę dla każdego pacjenta pod ścisłą kontrolą lekarską, po 1-2 tyg. dawkę leku można zwiększyć do 25 mg raz na dobę, po następnych 2 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, u pacjentów, którzy dobrze tolerują leczenie dawkę leku można podwajać co następne 2 tyg. do dawki maksymalnej 200 mg raz na dobę. U pacjentów, u których wystąpi bradykardia i/albo niedociśnienie niezbędne może być powiększenie dawki innych leków służących w niewydolności serca albo pomniejszenie dawki metoprololu. Zaburzenia rytmu serca: rekomendowana dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę, w przypadku konieczności dawkę leku można zwiększyć. Zapobieganie nagłej śmierci sercowej i wystąpieniu ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej etapy zawału: rekomendowana dawka podtrzymująca wynosi 200 mg raz na dobę. Czynnościowe zaburzenia pracy serca z napadowymi zaburzeniami rytmu: rekomendowana dawka wynosi 100 mg raz na dobę, w przypadku konieczności dawkę można zwiększyć. Profilaktyka migreny: rekomendowana dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę.Tabletki mogą być dzielone na pół. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.
Ciąża i karmienie piersią
Metoprolol może spowodować niepożądane symptomy u płodu albo noworodka, na przykład bradykardię - nie zaleca się stosowania w ciąży albo okresie karmienia piersią, chyba iż doktor zaleci jego wykorzystywanie.
Uwagi
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym, szczególnie jeśli jednym z objawów jest kwasica metaboliczna. Należy zachować środki ostrożności, stosując preparat jednocześnie z preparatami naparstnicy. U pacjentów z dławicą Prinzmetala nie należy stosować nieselektywnych b-adrenolityków, z kolei leki z gatunku selektywnych b-adrenolityków należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. Wykorzystywanie leków z gatunku selektywnych b1-adrenolityków u pacjentów z astmą oskrzelową albo innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc skutkuje konieczność równoczesnego podawania leków rozszerzających oskrzela. U pacjentów otrzymujących równocześnie selektywne b1-adrenolityki i leki z gatunku agonistów receptorów b2 regularnie jest niezbędne powiększenie dawki agonistów receptorów b2. U pacjentów z rozpoznaniem guza chromochłonnego nadnerczy lek należy podawać ostrożnie, rozważając równoczesne wykorzystanie leku a-adrenolitycznego. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia b1-adrenolitykami pacjentów z ciężką, stabilną niewydolnością serca (z gatunku IV wg NYHA) są ograniczone, przez wzgląd na tym leczenie b1-adrenolitykami w tej ekipie pacjentów powinni prowadzić eksperci z sporym doświadczeniem w leczeniu ciężkiej niewydolności serca. Do badań klinicznych dotyczących leczenia niewydolności serca nie byli kwalifikowani pacjenci z symptomami niewydolności serca w przebiegu zawału mięśnia sercowego i z niestabilną niedokrwienną serca. Nie ma przez wzgląd na tym danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia metoprololem w tej ekipie pacjentów. Doświadczenia ze stosowaniem preparatu u dzieci są ograniczone.
Podobne leki
MetoHEXAL ZK