Lek Caelyx

Lekarstwo CAELYX: Caelyx
Producent leku:
Schering-Plough
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chlorowodorek doksorubicyny (Doxorubicin hydrochloride)
konc. do przyg. roztw. do inf. 20 mg/10 ml 1 fiolka,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Adriblastina PFS
Adriblastina RD
Doxorubicin-Ebewe
Rastocin
Biorubina
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Monoterapia raka piersi z przerzutami u pacjentów ze powiększonym ryzykiem powikłań ze strony układu krążenia. Leczenie zaawansowanego raka jajnika u kobiet, u których chemioterapia I rzutu związkami platyny skończyła się niepowodzeniem. Leczenie mięsaka Kaposiego (KS) w przebiegu AIDS u chorych z małą liczbą limfocytów CD4 (poniżej 200/mm3) ze znacznym zajęciem błon śluzowych, skóry albo narządów wewnętrznych. Preparat może być służący u pacjentów z AIDS-KS w chemioterapii I albo II rzutu, gdy pomimo przedtem stosowanej terapii skojarzonej złożonej z przynajmniej dwóch następujących leków: alkaloidów barwinka, bleomycyny i standardowej postaci doksorubicyny (albo innej antracykliny) obserwowano rozwój dolegliwości albo występował brak tolerancji.
Działanie
Chlorowodorek doksorubicyny jest cytotoksycznym antybiotykiem antracyklinowym, otrzymywanym ze szczepu Streptomyces peucetius var. caesius. Precyzyjny system przeciwnowotworowej aktywności doksorubicyny nie jest znany. Uważane jest, iż zahamowanie syntezy DNA, RNA i syntezy białka jest odpowiedzialne za przewarzająca część efektów cytotoksycznych. To jest najprawdopodobniej rezultat wstawienia antracykliny pomiędzy sąsiednie pary zasad w podwójnej helisie DNA, co uniemożliwia replikację DNA. Preparat jest długo przebywającą w krążeniu pegylowaną liposomalną postacią chlorowodorku doksorubicyny. Pegylowane liposomy zawierają wszczepione w powierzchnię segmenty hydrofilowego polimeru. Tak powstała ochronna otoczka, pozwala na przebywanie w krążeniu liposomów preparatu poprzez wydłużony czas. Osoczowe wskaźniki farmakokinetyczne preparatu u ludzi znacząco odbiegają od opisywanych w poezji dla standardowych preparatów doksorubicyny. Standardowy chlorowodorek doksorubicyny ulega rozległej dystrybucji tkankowej i szybkiej eliminacji. W odróżnieniu profil farmakokinetyczny preparatu Caelyx wskazuje, iż jest on zamknięty w objętości płynu naczyniowego i iż klirens doksorubicyny z krwi jest zależny od nośnika liposomalnego. Średni moment półtrwania wynosił średnio 73,9 h.
Działania niepożądane
U chorych na raka piersi albo raka jajnika: przeważnie rumień dłoni i podeszew stóp (46,1%) i zapalenie j. ustnej (38,9%) - raczej łagodne; ciężkie przypadki (stopień III) stwierdzono adekwatnie u 19,5% i 8%, z kolei zagrażające życiu (stopień IV) - adekwatnie u 0,6% i 0,8%. Mielotoksyczność: leukopenia, niedokrwistość, neutropenia, małopłytkowość. Rzadko: ból głowy, reakcje alergiczne, dreszcze, zakażenia, ból w klatce piersiowej, bóle pleców, złe samopoczucie, grzybica j. ustnej, zapalenie przełyku, nudności i wymioty, suchość j. ustnej, wzdęcia, obrzęki obwodowe, strata masy ciała, bezsenność, niepokój, neuropatia, depresja, hipertonia, zaburzenia oddychania, złuszczające zapalenie skóry, zapalenie spojówek, zaburzenia smaku, zakażenia układu moczowego, zapalenia pochwy. Kardiotoksyczność. Wtórne ostre białaczki szpikowe i mielodysplazje. U chorych na mięsaka Kaposiego: mielotoksyczność: leukopenia, neutropenia, niedokrwistość, małopłytkowość. Nudności, osłabienie, łysienie, gorączka, biegunka, ostre odczyny powiązane z wlewem, zapalenie j. ustnej. Oportunistyczne zakażenia układu oddechowego (kandydoza, cytomegalia, opryszczka zwyczajna, zapalenia płuc spowodowane poprzez Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium complex). Rumień dłoni i podeszew stóp, kandydoza j. ustnej, nudności i wymioty, duszność, ból brzucha, reakcje nadwrażliwości. Powiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, aminotransferazy asparaginianowej i stężenia bilirubiny. Kardiotoksyczność. Wtórne ostre białaczki szpikowe i mielodysplazje.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek albo pozostałe składniki preparatu. Moment karmienia piersią. Preparatu nie wolno stosować w leczeniu chorych z mięsakiem Kaposiego w przebiegu AIDS, którzy mogą być efektywnie leczeni przy użyciu terapii miejscowej albo ogólnej interferonem-alfa.
Interakcje
Lek może nasilać toksyczność, w szczególności mielotoksyczność innych cytostatyków. Nasila krwotoczne zapalenie pęcherza moczowego spowodowane cyklofosfamidem i hepatotoksyczność 6-merkaptopuryny.
Dawkowanie
Preparat może być podawany jedynie pod nadzorem specjalisty onkologa, posiadającego doświadczenie w stosowaniu leków cytotoksycznych.Rak piersi/rak jajnika: dożylnie w dawce 50 mg/m2 powierzchni ciała co 4 tyg. Dla dawek poniżej 90 mg lek należy rozcieńczyć w 250 ml 5% roztworu glukozy do wlewów, a dla dawek 90 mg i większych lek należy rozcieńczyć w 500 ml 5% roztworu glukozy do wlewów. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia odczynu na wlew, początkową dawkę należy podawać z szybkością nie większą niż 1 mg/min. Jeżeli nie występuje niepożądana reakcja na wlew, następne wlewy mogą być podawane pośrodku 60 min. U pacjentów, u których wystąpi niepożądana reakcja na wlew, należy zmodyfikować jego podawanie następująco: pośrodku pierwszych 15 min należy podać 5% dawki całkowitej w formie wolnego wlewu, jeżeli wlew jest tolerowany bez odczynu pośrodku następnych 15 min można zwiększyć 2-krotnie prędkość jego podawania. Jeżeli wlew jest nadal dobrze tolerowany, można go zakończyć pośrodku kolejnej godziny tak, by całkowity czas wlewu wynosił 90 min. Mięsak Kaposiego w przebiegu AIDS: dożylnie w dawce 20 mg/m2 powierzchni ciała co 2-3 tyg. Należy unikać przerw krótszych niż 10 dni. Rekomendowane jest prowadzenie leczenie poprzez 2-3 mies. Lek należy rozcieńczyć w 250 ml 5% roztworu glukozy do wlewów i podawać we wlewie dożylnym pośrodku 30 min.Dawkowanie u chorych z zaburzoną czynnością wątroby powinno być pomniejszone następująco: start leczenia - jeżeli stężenie bilirubiny wynosi 1,2-3 mg/dl, pierwszą dawkę należy zredukować o 25%; jeżeli stężenie jest > 3 mg/dl, pierwszą dawkę należy zredukować o 50%. Jeżeli chory toleruje pierwszą dawkę bez powiększenia stężenia bilirubiny we krwi albo aktywności enzymów wątrobowych, dawka w drugim cyklu może być powiększona do kolejnego poziomu dawkowania: jeżeli zredukowano pierwszą dawkę o 25%, w drugim cyklu należy zwiększyć dawkę do pełnej wartości; jeżeli zredukowano pierwszą dawkę o 50%, w drugim cyklu należy zwiększyć dawkę do 75% pełnej wartości. Dawka może być powiększona do pełnej wartości w kolejnych cyklach, jeżeli jest dobrze tolerowana. Preparat może być podawany chorym z przerzutami do wątroby z towarzyszącym zwiększeniem stężenia bilirubiny i aktywności enzymów wątrobowych do 4-krotnego przekroczenia górnej granicy wartości poprawnych.
Ciąża i karmienie piersią
Wykorzystywanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie w wypadku, gdy jego wykorzystanie u matki jest bez względu niezbędne, a wykorzystywanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemożliwe albo przeciwwskazane. Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić wykorzystywanie bezpiecznej antykoncepcji w czasie terapii i poprzez 6 miesięcy po zaprzestaniu leczenia. Lek jest przeciwwskazany w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Zaleca się, by wszyscy pacjenci otrzymujący preparat byli rutynowo poddawani częstemu badaniu EKG. Przemijających zmian w zapisie EKG (takich jak spłaszczenie załamka T, obniżenie odcinka ST i łagodne zaburzenia rytmu) nie uważane jest za bezwzględne wskazanie do przerwania leczenia preparatem. Ocena czynności lewej komory serca jest uznawana za obowiązującą przed każdym dodatkowym podaniem preparatu, które przekracza sumaryczną dawkę 450 mg antracyklin/m2 powierzchni ciała pośrodku życia. U pacjentów z chorobami serca, którzy wymagają leczenia, preparat można stosować tylko wówczas, gdy korzyści przewyższają ryzyko dla pacjenta. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących inne antracykliny. Z racji na brak doświadczenia, nie zaleca się stosowania preparatu u chorych po splenektomii. Bezpieczeństwo i skuteczność u chorych w wieku poniżej 18 lat nie zostały określone. Brak danych farmakokinetycznych dotyczących chorych z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Z racji na różnice w profilu farmakokinetycznym i schemacie dawkowania, nie wolno stosować preparatu zamiennie z innymi postaciami farmaceutycznymi chlorowodorku doksorubicyny. Pacjenci muszą pozostawać pod kontrolą hematologiczną z racji na ryzyko rozwoju wtórnych nowotworów: ostrych białaczek szpikowych i zespołów mielodysplastycznych.
Podobne leki
Adriblastina RD
Adriblastina PFS
Doxorubicin-Ebewe
Rastocin
Biorubina