Lek Captopril

Lekarstwo CAPTOPRIL: Captopril
Producent leku:
Egis
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
kaptopryl (Captopril)
tabl. 50 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 12,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 25 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Captopril
Captopril
Captopril
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie łagodnych i średnio zaawansowanych postaci nadciśnienia tętniczego (w ciężkich postaciach preparat stosuje się, jeżeli inne leki nie znajdują wykorzystania albo są nieskuteczne). Leczenie zastoinowej niewydolności krążenia w skojarzeniu z lekami moczopędnymi i/albo preparatami naparstnicy.
Działanie
Lek z gatunku inhibitorów konwertazy angiotensyny, enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Wiąże się z tym enzymem w 5 miejscach aktywnych, w tym ekipa SH wiąże się z Zn zawartym w enzymie. To połączenie łatwo ulega utlenieniu co jest przyczyną krótkiego działania kaptoprilu. Do niedawna uważano, iż ekipa SH jest odpowiedzialna za sporo objawów niepożądanych kaptoprilu. Aktualnie stwierdzono, iż jej obecność może mieć korzystne znaczenie kliniczne dzięki wiązaniu wolnych rodników, co jest szczególnie pożądane w chorobie wieńcowej, stanach stresowych i arytmii serca z reperfuzji, zaś symptomy niepożądane przy odpowiednim doborze dawek zostały zredukowane. Lek obniża ciśnienie tętnicze krwi - sukces hipotensyjny zależy w pierwszej kolejności od pomniejszenia stężenia angiotensyny II i obniżenia stężenia aldosteronu. Pomniejszenie stężenia aldosteronu skutkuje nieznaczne powiększenie stężenia potasu we krwi przy jednoczesnej utracie sodu i wody. Długookresowy sukces hipotensyjny zależy także od zahamowania degradacji kinin (enzym przekształcający angiotensynę I w angiotensynę II jest identyczny z kininazą II unieczynniającą bradykininę) i powiększenia stężenia rozszerzających naczynia prostaglandyn (PGE2). Kaptopril minimalizuje systemowy i płucny naczyniowy opór obwodowy, nie zmieniając albo zwiększając pojemność minutową serca. Nie minimalizuje przepływu nerkowego. U chorych z zastoinową niewydolnością krążenia dzięki obniżeniu obwodowego oporu naczyniowego (obciążenia następczego - afterload) i obniżeniu obciążenia wstępnego (preload) następuje długookresowa poprawa hemodynamiczna i poprawa tolerancji wysiłku. Przeciwdziała przerostowi i rozrostowi mięśni gładkich w naczyniach i przerostowi i przebudowie mięśnia sercowego. Ma działanie przeciwmiażdżycowe. Powiększa miejscowy przepływ krwi w kończynach, poprawia mózgowy przepływ krwi. Poprawia tolerancję węglowodanów, ma korzystny wpływ na gospodarkę lipidową. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi ok. 70%. Start działania leku występuje po 30 min od podania, a max. działanie hipotensyjne - po 1-2 h. Jest metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany raczej z moczem. T0,5 wynosi ok. 2 h. Lek może być eliminowany drogą hemodializy albo dializy otrzewnowej.
Działania niepożądane
W trakcie stosowania inhibitorów ACE może wystąpić obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych języka, nagłośni albo krtani, w szczególności w pierwszych tygodniach leczenia. Układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, opisywano tachykardię, kołatanie serca, niemiarowość, dusznicę bolesną, zawał mięśnia sercowego, przemijające napady niedokrwienne, wylewy krwi do mózgu. Układ moczowy: może wystąpić albo zaostrzyć się niewydolność nerek, opisywano przypadki ostrej niewydolności nerek. Układ oddechowy: nieproduktywny kaszel, skurcz oskrzeli; w rzadkich sytuacjach - zaburzenia oddychania, zapalenie zatok, katar, zapalenie języka, zapalenie oskrzeli. Układ pokarmowy: przemijające zaburzenia smaku, pomniejszenie masy ciała, zapalenie j. ustnej, podrażnienie żołądka i bóle w jamie brzusznej, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka albo zaparcia; rzadko - uszkodzenie komórek wątrobowych i żółtaczka cholestatyczna, zapalenie trzustki. Skóra: wysypka skórna - zwykle łagodna, przemijająca, grudkowo-krostkowa, ze świądem, rzadko o typie pokrzywki; świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka pęcherzykowa albo pęcherzowa, nadwrażliwość na światło; niekiedy reakcje nadwrażliwości w formie rumienia wielopostaciowego albo łysienia plackowatego z bólami mięśni, stawów, eozynofilią. Układ nerwowy: niekiedy ból i zawroty głowy, uczucie znużenia; rzadko - depresja, zaburzenia snu, impotencja, zaburzenia równowagi, dezorientacja; bardzo rzadko - zaburzenia widzenia, zaburzenia świadomości. Ponadto mogą wystąpić: przemijające powiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, w szczególności przy współistniejącej niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności krążenia i nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym; pomniejszenie stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu, liczby płytek krwi i leukocytów; w pojedynczych sytuacjach agranulocytoza i pancytopenia i powiększenie aktywności aminotransferaz i stężenia bilirubiny we krwi. Niekiedy występuje białkomocz, powiększenie stężenia potasu we krwi i kwasica; rzadko - dodatnie miano przeciwciał ANA.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kaptopril albo inny lek z gatunku inhibitorów konwertazy angiotensyny. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, występujący w trakcie stosowania leków z gatunku inhibitorów ACE. Ciąża i moment karmienia piersią. Szczególnie ostrożnie stosować w: pierwotnym hiperaldosteronizmie, zwężeniu zastawki mitralnej i aortalnej, kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu, przełomie nadciśnieniowym, obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych albo zwężeniu tętnicy jedynej nerki, niewydolności nerek, naczyniowej postaci kolagenozy (toczeń rumieniowaty, sklerodermia), w razie stosowania leków immunosupresyjnych. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, chorobami naczyń mózgowych, ciężkimi zaburzeniami elektrolitowymi, białkomoczem ponad 1 g/dobę, u chorych z pierwotnymi chorobami wątroby albo niewydolnością wątroby, u chorych leczonych równocześnie allopurinolem, prokainamidem albo solami litu. Nie stosować u chorych dializowanych przy zastosowaniu dializatorów o wysokiej przepuszczalności (high-flux) z błoną poliakrylonitrylową i polisulfonową. Rozpoczęcie leczenia kaptoprilem u chorych otrzymujących lek moczopędny wymaga zachowania szczególnej ostrożności.
Interakcje
Równoczesne wykorzystywanie leków zwiększających stężenie potasu we krwi (spironolakton, triamteren, amilorid) albo soli potasu może prowadzić do hiperkaliemii. Leki z gatunku NLPZ, w szczególności indometacyna, osłabiają hipotensyjne działanie leku. Kaptopril może powodować powiększenie stężenia litu i wystąpienie objawów toksycznych (rekomendowana jest okresowa kontrola stężenia litu we krwi). Leki hipotensyjne, alkohol, środki znieczulenia ogólnego nasilają hipotensyjne działanie kaptoprilu. Leki immunosupresyjne, cytostatyki nasilają zmiany obrazu morfologicznego krwi spowodowane poprzez kaptopril. Kaptopril powiększa hipoglikemizujące działanie leków z gatunku pochodnych sulfonylomocznika i insulin. Probenecyd zwalnia wydalanie kaptoprilu. Istnieją doniesienia o występowaniu neutropenii i/albo zespołu Stevens-Johnsona u pacjentów stosujących równocześnie kaptopril i allopurinol albo prokainamid (ostrożnie stosować u pacjentów przyjmujących równocześnie te leki, w szczególności u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek). U pacjentów przyjmujących leki moczopędne może wystąpić znaczące obniżenie ciśnienie tętniczego, w szczególności tuż po rozpoczęciu leczenia kaptoprilem.
Dawkowanie
Doustnie, w pojedynkę. Nadciśnienie: początkowo 12,5 mg 2 razy na dobę. Dawkę tę można etapowo zwiększać co 2-4 tyg., aż do uzyskania optymalnego działania. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 25 mg 2 razy na dobę. Max. rekomendowana dawka dobowa wynosi 50 mg 2 razy na dobę. W cięższych postaciach nadciśnienia dawkę można etapowo zwiększać do 50 mg 3 razy na dobę, zazwyczaj nie należy przekraczać dawki 150 mg na dobę. Zastoinowa niewydolność krążenia (w połączeniu z lekami moczopędnymi i/albo preparatami naparstnicy): leczenie należy zaczynać pod ścisłą kontrolą, w uwarunkowaniach szpitalnych, rozpoczynając od dawki 6,25 mg albo 12,5 mg, by zmniejszyć ryzyko nagłego obniżenia ciśnienia. U pacjentów z grup wysokiego ryzyka, należy (jeżeli to możliwe) przerwać podawanie leków moczopędnych w startowym okresie leczenia kaptoprilem. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 25 mg 2-3 razy na dobę, którą można etapowo zwiększać (nie krócej niż co 2 tyg.) do uzyskania optymalnego działania. Max. dawka dobowa wynosi 150 mg. Dzieci. Lek nie jest wskazany w leczeniu łagodnych i średnio zaawansowanych postaci nadciśnienia. W klinicznie uzasadnionych sytuacjach (na przykład ciężkie, oporne na leczenie postaci nadciśnienia albo uszkodzenie nerek po przeszczepie) leczenie należy zaczynać od dawki 0,3 mg/kg m.c. na dobę w 2-3 dawkach. Dawkę 3 mg/kg m.c. na dobę przekracza się tylko wyjątkowo, max. dawka wynosi 6 mg/kg m.c. na dobę w 2-3 dawkach. Istnieją ograniczone doświadczenia w dziedzinie stosowania leku u noworodków, w tym przypadku leczenie należy zaczynać od mniejszych dawek (na przykład 0,01 mg/kg m.c.) i prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarskim. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Captopril
Captopril
Captopril