Lek Cardiotensin

Lekarstwo CARDIOTENSIN: Cardiotensin
Producent leku:
Schwarz Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chlorowodorek moeksiprilu (Moexipril hydrochloride)
tabl. powl. 7,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 15 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze - w monoterapii albo leczeniu skojarzonym.
Działanie
Lek z II ekipy inhibitorów konwertazy angiotensyny, enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Prekursor - substancją czynną jest powstający w raczej w wątrobie aktywny metabolit - moeksiprilat. Blokowanie konwertazy angiotensyny skutkuje pomniejszenie wytwarzania angiotensyny II. Pomniejszenie stężenia angiotensyny II prowadzi do pomniejszenia działania kurczącego na naczynia krwionośne i wydzielania aldosteronu. Obniżenie stężenia aldosteronu może powodować niewielki przyrost stężenia potasu we krwi, obniżenie stężenia sodu, utratę płynów. Zahamowanie aktywności ACE wpływa także na pomniejszenie degradacji bradykininy, co najprawdopodobniej odgrywa rolę w hipotensyjnym działaniu leku. Hamowanie tkankowych układów renina-angiotensyna prowadzi do charakterystycznego dla tej ekipy leków pomniejszenia przerostu ściany naczyń krwionośnych i lewej komory serca. U chorych z niewydolnością serca zahamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron minimalizuje obciążenie wstępne i następcze, minimalizuje symptomy kliniczne, poprawia tolerancję wysiłku. Dostępność biologiczna moeksiprilu po podaniu doustnym wynosi ok. 22%. Pokarm minimalizuje biodostępność leku. Tmax osiąga po ok. 90 min. W dziedzinie dawek terapeutycznych charakteryzuje się liniową farmakokinetyką. Moeksipril wiąże się z białkami osocza w 90%, moeksiprilat - w 50-70%. Metabolizowany jest raczej w wątrobie do moeksiprilatu (z szybkością mniejszą niż u innych inhibitorów ACE drugiej generacji); następnie oba związki metabolizowane są najprawdopodobniej w wątrobie do pochodnych diketopiperazynowych i innych metabolitów. T0,5 moeksiprilu wynosi ok. 1,3 h, moeksiprilatu - ok. 9,8 h. T0,5 moeksiprilatu wynosi 2-9 h (wydłużona etap eliminacji). Nie obserwuje się tendencji do kumulacji moeksiprilatu przy dawkach powtarzanych; skuteczny moment półtrwania wynosi ok. 12 h. Wydalany jest z kałem (52% podanej dawki) jako moeksiprilat i w 1% jako nie zmieniony moeksipril; ok. 7% podanej dawki wydalane jest z moczem jako moeksiprilat i moeksipril (1%), w ok. 5% w formie innych metabolitów. U chorych z upośledzoną czynnością nerek moment półtrwania moeksiprilatu ulega wydłużeniu (przy klirensie kreatyniny 10-40 ml/min nawet 3-4 krotnie). Upośledzenie czynności wątroby hamuje powstawanie czynnego metabolitu ze zwiększeniem stężenia we krwi moeksiprilu (o 50%) i zmniejszeniem - moeksiprilatu.
Działania niepożądane
Może powodować neutropenię (szczególnie u chorych z niewydolnością nerek i kolagenozami), anemię hemolityczną (mniej niż 1% leczonych), nadmierny spadek ciśnienia tętniczego (w szczególności u chorych z niewydolnością serca albo leczonych diuretykami), hipotonię ortostatyczną, omdlenia (ok. 5%), zawroty głowy (4%), uczucie zmęczenia, ból głowy (ok. 2%), zaburzenia snu, nerwowość, zmiany nastroju, hiperkaliemię (1,3%), niewielką hipercholesterolemię, biegunkę (3%), nudności i niestrawność (mniej niż 2%), bóle brzucha (1%), zaburzenia smaku, zaparcia, wymioty, suchość w ustach, zaburzenia łaknienia; sporadycznie - zapalenie trzustki; częstomocz, przejściowy przyrost stężenia kreatyniny i azotu mocznikowego; rzadko - przyrost aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby. Podobnie jak po innych inhibitorach ACE może wystąpić suchy kaszel bez odkrztuszania (ok. 4-6%), zapalenie gardła (2%), zakażenie górnych dróg oddechowych (1%), nieżyt nosa (1%), skurcz oskrzeli (1%), duszność (mniej niż 1%), bóle mięśniowe albo bóle stawów (ok. 1%), symptomy grypopodobne (ok. 3%). Obrzęk naczynioruchowy stwierdzono u poniżej 0,5% leczonych, u ok. 2% wystąpiły wysypki, świąd, nadwrażliwość na światło.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na moeksipril, obrzęk naczynioruchowy związany ze stosowaniem inhibitorów ACE w wywiadzie, obustronne zwężenie tętnic nerkowych albo tętnicy jedynej nerki; ciąża, karmienie piersią. Należy zachować ostrożność: u chorych z niewydolnością nerek (w szczególności leczonych tiazydami), w nadciśnieniu tętniczym z towarzyszącą niewydolnością serca, u dializowanych przy zastosowaniu dializatorów z błonami wysokoprzepuszczalnymi (high-flx) albo poddawanych hemaferezie lipoprotein o niskiej gęstości z zastosowaniem absorbcji na siarczanie dekstranu; chorych z chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem aorty, chorobami naczyń mózgowych, niewydolnością krążenia, oligowolemią. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci.
Interakcje
W połączeniu z lekami moczopędnymi może spowodować nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, większe prawdopodobieństwo wystąpienia powiększenia stężenia kreatyniny albo azotu mocznikowego we krwi; z diuretykami oszczędzającymi potas i preparatami potasu - hiperkaliemię. Powiększa stężenie litu we krwi.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa u chorych nie otrzymujących leków moczopędnych wynosi 7,5 mg raz na dzień, 1 h przed posiłkiem, następnie dawkę należy dostosować do potrzeb pacjenta w dziedzinie 7,5-30 mg/dobę jednokrotnie albo w 2 dawkach.U chorych otrzymujących leki moczopędne należy je odstawić 2-3 dni przed zastosowaniem moeksiprilu, po czym w przypadku potrzeby można ponownie wykorzystać diuretyki. Jeżeli leków moczopędnych nie można odstawić przed podaniem moeksiprilu, leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg/dobę. Nie ma potrzeby modyfikowania dawek u chorych w podeszłym wieku. U chorych z klirensem kreatyniny poniżej 40 ml/min należy rozpocząć leczenie od dawki 3,75 mg raz na dzień, w przypadku potrzeby dawkę tę można zwiększać do maksymalnej dawki dobowej 15 mg.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki