Lek Carvedilol-ratiopharm

Lekarstwo CARVEDILOL-RATIOPHARM: Carvedilol-ratiopharm
Producent leku:
Ratiopharm
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
karwedilol (Carvedilol)
tabl. 6,25 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 25 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 12,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Dilatrend
Carvetrend
Vivacor
Coryol
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające przewlekłej, stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym albo ciężkim.
Działanie
Nieselektywny b-bloker rozszerzający naczynia krwionośne, który minimalizuje naczyniowy opór obwodowy wskutek wybiórczego blokowania receptorów a1-adrenergiczych i hamuje układ renina-angiotensyna w konsekwencji niewybiórczej blokady receptorów b-adrenergicznych. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedilol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory a-adrenergiczne; nieselektywne blokowanie receptorów adrenergicznych b1 i b2 przypisuje się enancjomerowi S(-). W badaniach na zwierzętach (in vitro i in vivo) i w niektórych typach komórek ludzkich (in vitro) wykazono właściwości przeciwutleniające karwedilolu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia nie jest połączone z jednoczesnym zwiększeniem oporu obwodowego, jak w razie wybiórczych b-blokerów. Częstość akcji serca minimalizuje się nieznacznie; objętość wyrzutowa pozostaje niezmieniona. Przepływ krwi poprzez nerki i czynność nerek i obwodowy przepływ krwi pozostają w normie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym karwedilol powiększa stężenie noradrenaliny we krwi. W długotrwałym leczeniu u pacjentów z dławicą piersiową karwedilol wykazał działanie przeciwniedokrwienne i zmniejszał nasilenie bólu; ponadto zmniejszał obciążenie wstępne i następcze komór serca. U pacjentów z niewydolnością lewej komory albo zastoinową niewydolnością serca karwedilol wykazuje korzystny wpływ na hemodynamikę i frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Karwedilol nie wykazuje ujemnego wpływu na profil lipidów i na stężenie elektrolitów we krwi. Całkowita biodostępność karwedilolu podawanego doustnie wynosi ok. 25%. Max. stężenie we krwi występuje po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Sukces pierwszego przejścia poprzez wątrobę po podaniu doustnym wynosi ok. 60-75%. Średni T0,5 w fazie eliminacji wynosi 6-10 h. Jest metabolizowany w wątrobie raczej poprzez utlenianie pierścienia aromatycznego i sprzęganie z kwasem glukuronowym. Wydalany jest z raczej z żółcią; zasadniczą drogą eliminacji jest wydalanie z kałem; nieznaczna część leku wydalana jest poprzez nerki w formie metabolitów.
Działania niepożądane
Występują raczej najpierw leczenia. Profil działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i dławicą piersiową jest podobny do obserwowanego u pacjentów z niewydolnością serca. Jednak częstość występowania działań niepożądanych jest mniejsza niż u pacjentów z nadciśnieniem i dławicą piersiową. Pacjenci z niewydolnością serca. Bardzo regularnie: hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą), obrzęki obwodowe, hiperwolemia, zatrzymanie płynów; zaburzenia widzenia; bradykardia; hipotonia ortostatyczna; nudności, biegunka, wymioty; obrzęk narządów płciowych; obrzęk. Regularnie: łagodna trombocytopenia; zawroty głowy. Niezbyt regularnie: zaparcia. Rzadko: omdlenia; całkowity blok przedsionkowo-komorowy, zaostrzenie niewydolności serca; osłabienie czynności nerek. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i dławicą piersiową. Bardzo regularnie: ból i zawroty głowy; pomniejszone wydzielanie płynu łzowego; bradykardia; hipotonia ortostatyczna; bóle kończyn; zmęczenie. Regularnie: hipercholesterolemia; nudności, bóle brzucha, biegunka. Rzadko: łagodna trombocytopenia, leukopenia; obrzęki obwodowe; zaburzenia snu, depresja; parestezje, omdlenie; niewydolność krążenia obwodowego; obrzęk błony śluzowej nosa; zaparcia, wymioty; osłabienie czynności nerek; powiększona aktywność transaminaz; reakcje skórne (wysypka alergiczna, pokrzywka, świąd i reakcja przypominająca liszaj płaski), zmiany łuszczycowe. Bardzo rzadko: ból wieńcowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaostrzenie objawów u pacjentów cierpiących na chromanie przestankowe albo zespół Raynauda; zaburzenia widzenia, podrażnienie oka; suchość w ustach; trudności w oddawaniu moczu; impotencja. b-blokery mogą także powodować ujawnienie się i zaostrzenie ukrytej cukrzycy i zaburzenia kontroli glikemii. W trakcie leczenia karwedilolem rzadko mogą wystąpić łagodne zaburzenia gospodarki węglowodanowej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karwedilol albo pozostałe składniki preparatu. Niewydolność serca w klasie IV (wg NYHA), wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych. Przewlekła obturacyjna dolegliwość płuc ze zwężeniem oskrzeli. Klinicznie ważne zaburzenia czynności wątroby. Astma oskrzelowa. Blok przedsionkowo-komorowy II albo III°. Ciężka bradykardia (poniżej 50 skurczów/min). Zespół chorego węzła zatokowego (z blokiem zatokowo-przedsionkowym włącznie). Wstrząs kardiogenny. Ciężkie niedociśnienie (skurczowe ciśnienie tętnicze mniejsze niż 85 mm Hg). Dławica Prinzmetala. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Jednoczesne wykorzystywanie dożylne werapamilu albo diltiazemu.
Interakcje
Karwedilol nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Pojedyncze przypadki zaburzeń przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca (rzadko z symptomami klinicznymi) obserwowano po jednoczesnym podaniu karwedilolu i diltiazemu - w okresie jednoczesnego stosowania karwedilolu z antagonistami wapnia (werapamil albo diltiazem) i z lekami przeciwarytmicznymi klasy I należy kontrolować czynność układu krążenia (badania EKG, kontrola ciśnienia tętniczego). Jednoczesne leczenie rezerpiną, guanetydyną, metylodopą, guanfacyną i inhibitorami MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) może wywołać dodatkowe pomniejszenie częstości pracy serca - zaleca się monitorowanie. Pacjentów równocześnie stosujących pochodne dihydropirydyny z karwedilolem należy ściśle monitorować (ryzyko niewydolności serca i ciężkiej hipotonii). W trakcie jednoczesnego podania karwedilolu i digoksyny może wystąpić powiększenie o ok. 16% stężenia digoksyny we krwi - zaleca się kontrolę stężenia digoksyny we krwi w trakcie jednoczesnego stosowania. Jednoczesne podawanie karwedilolu i glikozydów nasercowych może wydłużać czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Stężenie cyklosporyny we krwi powiększa się w razie jednoczesnego stosowania karwedilolu. Lek może nasilić hipoglikemiczne działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. W razie planowania zakończenia leczenia karwedilolem i klonidyną, jako pierwszy lek należy odstawić karwedilol, a następnie pośrodku kilku dni - klonidynę, etapowo zmniejszając jej dawkę. W trakcie znieczulenia ogólnego należy zachować ostrożność na skutek synergistycznego, ujemnego działania inotropowego i hipotensyjnego karwedilolu i niektórych leków do znieczulenia ogólnego. Leki z gatunku NLPZ, estrogeny, kortykosteroidy zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe karwedilolu na skutek hiperwolemii i hipernatremii. Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych (na przykład rifampicyna) mogą zmniejszać stężenie karwedilolu we krwi, z kolei leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych (na przykład cimetydyna) zwiększają biodostępność karwedilolu. Wykorzystywanie łączne karwedilolu z sympatykomimetykami powiększa ryzyko nadciśnienia i nadmiernej bradykardii. Ergotamina służąca równocześnie z karwedilolem nasila działanie skurczowe na naczynia, leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe nasilają blok nerwowo-mięśniowy, azotany nasilają działanie hipotensyjne.
Dawkowanie
Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze: rekomendowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę poprzez 2 dni; dawka podtrzymująca wynosi 25 mg na dobę; w przypadku konieczności dawkę można zwiększać etapowo w odstępach 2 tyg.; max. dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów w podeszłym wieku rekomendowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę (dawkę można zwiększać etapowo w odstępach 2 tyg.). Przewlekła stabilna dławica piersiowa: rekomendowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę poprzez pierwsze 2 dni; rekomendowana dawka podtrzymująca wynosi 25 mg 2 razy na dobę; w przypadku konieczności dawkę można zwiększać etapowo w odstępach 2 tyg. do zalecanej maksymalnej 100 mg na dobę w 2 dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę poprzez 2 dni; max. dawka dobowa wynosi 50 mg w 2 dawkach. Niewydolność serca: rekomendowana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę podawana poprzez ok. 2 tyg., którą w razie dobrej tolerancji można następnie zwiększyć do 6,25 mg 2 razy na dobę. W przypadku konieczności dawkę należy zwiększyć do 12,5 mg albo do 25 mg podawane 2 razy na dobę. Każdą następną dawkę należy zwiększać etapowo, nie częściej niż co 2 tyg. Rekomendowana dawka max. wynosi 25 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg, i 50 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. większej niż 85 kg, z wyłączeniem pacjentów z ciężką niewydolnością serca. Powiększenie dawki do 50 mg 2 razy na dobę należy przeprowadzać ostrożnie - należy często kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi i stężenie glukozy (u chorych na cukrzycę). Jeśli upłynęły 2 tyg. od odstawienia karwedilolu, leczenie należy ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg 2 razy na dobę i zwiększać ją etapowo odpowiednio z powyższymi zaleceniami.Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z niewydolnością serca powinni przyjmować tabletki w okresie posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania karwedilolu w ciąży i okresie karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet ciężarnych są niewystarczające. b-blokery zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do wewnątrzmacicznej śmierci płodu i porodu niewczesnego albo przedwczesnego. Ponadto mogą wystąpić działania niepożądane (w tym hipoglikemia, bradykardia, depresja oddechowa i hipotermia) u płodu i noworodka. Istnieje powiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodka w momencie poporodowym. Karwedilol można stosować u kobiet ciężarnych tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ewentualne zagrożenie dla płodu i noworodka. Matki otrzymujące karwedilol nie powinny karmić piersią.
Uwagi
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca karwedilol należy podawać raczej jako lek wspomagający leczenie lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, glikozydami naparstnicy i/albo lekami rozszerzającymi naczynia. Leczenie należy zaczynać pod nadzorem szpitalnym (warunek niezbędny - stabilny stan pacjenta poprzez moment przynajmniej 4 tygodni, uzyskany po leczeniu standardowym). U pacjentów z niewydolnością serca i niskim ciśnieniem skurczowym krwi (< 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną miażdżycą i/albo występującą przedtem niewydolnością nerek obserwowono w okresie leczenia karwedilolem przemijające pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca, w momencie zwiększania dawki leku należy kontrolować czynność nerek. U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc ze skłonnością do skurczu oskrzeli, niestosujących doustnych albo wziewnych leków, można stosować karwedilol jedynie, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne rzyzko powiązane ze stosowaniem leku - pacjenci wymagają monitorowania najpierw leczenia i w okresie zwiększania dawki. Karwedilol może maskować symptomy ostrej hipoglikemii. U pacjentów z cukrzycą i współistniejącą niewydolnością serca, wykorzystywanie karwedilolu może zaburzyć kontrolę glukozy we krwi (wskazana regularna kontrola stężenia glukozy). Karwedilol może maskować symptomy nadczynności tarczycy. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z bradykardią (poniżej 55 uderzeń/min),z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie albo u pacjentów odczulanych, łuszczycą, chorobami naczyń obwodowych, zespołem Raynauda, z blokiem przedsionkowo-komorowym I°, u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca leczonych glikozydami naparstnicy, u pacjentów leczonych cymetydyną i znieczulanych ogólnie. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedilolu i powinni być szczególnie starannie monitorowani. Preparatu nie należy stosować (brak badań) u pacjentów z niestałym albo wtórnym nadciśnieniem tętniczym, hipotonią ortostatyczną, ostrą chorobą zapalną serca, ważnym hemodynamicznie zwężeniem zastawek serca albo drogi odpływu, końcowym stadium chorób tętnic obwodowych i u pacjentów leczonych równocześnie antagonistą receptora a1-adrenergicznego albo agonistą receptora a2-adrenergicznego. U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem b-blokera należy rozpocząć wykorzystywanie a-adrenolityków - na skutek niewystarczających badań w tej ekipie pacjentów, w razie stosowania karwedilolu rekomendowana jest ostrożność. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania karwedilolu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera laktozę i sacharozę - pacjenci z rzadkimi, wrodzonymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, fruktozy, niedoborem laktazy typu Lappa albo glukozo-galaktozowym zespołem złego wchłaniania nie powinni stosować leku.
Podobne leki
Dilatrend
Carvetrend
Vivacor
Coryol