Lek Carvetrend

Lekarstwo CARVETREND: Carvetrend
Producent leku:
Viatris
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
karwedilol (Carvedilol)
tabl. 25 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 12,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 6,25 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 3,125 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Carvedilol-ratiopharm
Dilatrend
Vivacor
Coryol
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Przewlekła, objawowa niewydolność serca (klasa II i III wg NYHA) w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, glikozydami naparstnicy i/albo inhibitorami konwertazy angiotensyny. Samoistne nadciśnienie tętnicze w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stabilna dławica piersiowa.
Działanie
Nieselektywny lek blokujący receptory adrenergiczne typu b. Działa także umiarkowanie hamująco na receptory adrenergicze typu a1. Obniża ciśnienie krwi, rozszerzając naczynia krwionośne wskutek hamującego działania na receptory adrenergiczne typu a1. Lek minimalizuje opór naczyń obwodowych przez zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedilol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów: izomer S(-) jest odpowiedzialny za blokowanie receptorów b-adrenergicznych, z kolei obydwa enancjomery - S(-) i R(+) wykazują taką samą aktywność hamującą na receptory adrenergiczne typu a1. Karwedilol jest potencjalnym przeciwutleniaczem, wykazuje również właściwości przeciwproliferacyjne. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie występuje powiększenie całkowitego oporu obwodowego, który obserwuje się w razie leków adrenolitycznych działających wyłącznie na receptory typu b. Częstotliwość akcji serca ulega nieznacznemu zmniejszeniu. Nie wpływa na przepływ krwi poprzez nerki i czynność nerek i na obwodowy przepływ krwi. U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, karwedilol działa przeciwdławicowo, minimalizuje obciążenie wstępne i następcze serca. U pacjentów z niewydolnością lewokomorową i przewlekłą niewydolnością krążenia karwedilol poprawiał parametry hemodynamiczne serca, zwiększał frakcję wyrzutową i zmniejszał wymiary lewej komory. Karwedilol nie wpływa na profil lipidowy osocza i na stężenie elektrolitów we krwi. Po podaniu doustnym wchłania się błyskawicznie i niemal kompletnie z przewodu pokarmowego. Max. stężenie we krwi występuje po 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Podlega efektowi pierwszego przejścia, biodostępność wynosi 25-30% dla izomeru R i 15% dla formy S. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest z raczej z żółcią (ok. 60% z kałem w formie metabolitów), w mniejszym stopniu z moczem. Lek przenika poprzez barierę łożyska.
Działania niepożądane
Przewlekła, objawowa niewydolność serca: przeważnie zawroty głowy; ponadto bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, biegunka, wymioty), obrzęk i hipowolemia, zatrzymanie płynów, zaburzenia widzenia, trombocytopenia, hiperglikemia (u pacjentów z cukrzycą), powiększenie masy ciała i hipercholesterolemia. Rzadko występują: omdlenia, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność krążenia w okresie zwiększania dawki i ostra niewydolność nerek u pacjentów z chorobami tętnic obwodowych i/albo zaburzeniami czynności nerek. Nadciśnienie tętnicze samoistne i stabilna dławica piersiowa: obserwowano podobne działania niepożądane jak w trakcie leczenia przewlekłej niewydolności krążenia, lecz częstość ich występowania była mniejsza. Przeważnie występowały: ból i zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, biegunka, rzadko zaparcia i wymioty), bradykardia i hipotonia (rzadko omdlenia). Rzadziej występują bóle kończyn i pomniejszenie wydzielania łez. U pacjentów wrażliwych mogą wystąpić symptomy astmy oskrzelowej. Rzadko występują: zaburzenia snu, parestezje, świszczący oddech, symptomy grypopodobne i w pojedynczych sytuacjach reakcje skórne (wysypka, pokrzywka, świąd). Mogą również wystąpić albo nasilić się zmiany łuszczycopodobne. Rzadko występuje nasilenie objawów niewydolności krążenia obwodowego (zimne kończyny, nasilenie chromania przestankowego, nasilenie objawów zespołu Raynauda) albo obrzęków kończyn. Rzadkie są również przypadki bloku przedsionkowo-komorowego i bólów dławicowych. W pojedynczych sytuacjach obserwowano powiększenie aktywności aminotransferaz, trombocytopenii i leukopenii. Rzadko donoszono o sytuacjach zaburzeń potencji, zaburzeń widzenia, podrażnień oczu, uczucia suchości w jamie ustnej i zaburzeń oddawania moczu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karwedilol albo pozostałe składniki preparatu. Niewyrównana albo ciężka niewydolność serca (IV stopnia wg NYHA). Astma oskrzelowa albo obturacyjna dolegliwość płuc. Zaburzenia czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy II° albo III°. Ciężka bradykardia (poniżej 50/min.). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka hipotonia (ciśnienie skurczowe < 85 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Nie leczony farmakologicznie (przez zablokowanie aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa) guz chromochłonny nadnerczy.
Interakcje
Karwedilol nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Pojedyncze przypadki zaburzeń przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca (rzadko z symptomami klinicznymi) obserwowano po jednoczesnym podaniu karwedilolu i diltiazemu - w okresie jednoczesnego stosowania karwedilolu z antagonistami wapnia (werapamil albo diltiazem) i z lekami przeciwarytmicznymi klasy I należy kontrolować czynność układu krążenia (badania EKG, kontrola ciśnienia tętniczego). Leków z wymienionych grup nie należy podawać dożylnie pacjentom leczonym karwedilolem. Karwedilol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. W trakcie jednoczesnego podania karwedilolu i digoksyny może wystąpić powiększenie o ok. 16% stężenia digoksyny we krwi - zaleca się kontrolę stężenia digoksyny we krwi w trakcie jednoczesnego stosowania. Jednoczesne podawanie karwedilolu i glikozydów nasercowych może wydłużać czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. W razie planowania zakończenia leczenia karwedilolem i klonidyną, jako pierwszy lek należy odstawić karwedilol, a następnie pośrodku kilku dni - klonidynę, etapowo zmniejszając jej dawkę. Leki zwiększające aktywność enzymów wątrobowych (na przykład rifampicyna) mogą zmniejszać stężenie karwedilolu we krwi, z kolei leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych (na przykład cimetydyna) zwiększają biodostępność karwedilolu. Leki służące w okresie znieczulenia ogólnego mogą nasilić działanie inotropowo ujemne karwedilolu.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosować w pojedynkę do wskazań i skuteczności leczenia i w każdym przypadku podawać najmniejszą dawkę efektywną.Przewlekła, objawowa niewydolność serca: karwedilol można stosować w leczeniu skojarzonym w sytuacjach, gdzie pacjenci otrzymują ustalone, podtrzymujące dawki innych leków służących w leczeniu przewlekłej objawowej niewydolności serca; krótko przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stopień niewydolności serca - w razie niewyrównanej niewydolności serca nie należy zaczynać podawania karwedilolu. Rekomendowana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę podawana poprzez ok. 2 tyg., którą w razie dobrej tolerancji można następnie zwiększyć do 6,25 mg 2 razy na dobę. W przypadku konieczności dawkę należy zwiększyć do 12,5 mg albo do 25 mg podawane 2 razy na dobę. Każdą następną dawkę należy zwiększać etapowo, nie częściej niż co 2 tyg. Max. dawka podawana 2 razy na dobę dla pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg (całkowita dawka dobowa - 50 mg). U pacjentów z niskim ciśnieniem tętniczym krwi (poniżej 100 mm Hg) przed rozpoczęciem leczenia preparatem i przed każdym zwiększeniem dawki należy określić stopień niewydolności serca i kontrolować czynność nerek. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.Samoistne nadciśnienie tętnicze: rekomendowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę poprzez 2 dni. Dawka podtrzymująca efektywna u większości pacjentów wynosi 25 mg raz na dobę. Max. dawka dobowa wynosi 50 mg w 1-2 dawkach. Dawki preparatu podawane po 2 dniach stosowania dawki początkowej należy zwiększać etapowo co 7-14 dni. U pacjentów w podeszłym wieku rekomendowana dawka początkowa wynosi 6,25 mg raz na dobę (max. dawka dobowa - 50 mg w 1-2 dawkach).Stabilna dławica piersiowa: rekomendowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę poprzez pierwsze 2 dni leczenia. Rekomendowana dawka podtrzymująca wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku max. dawka dobowa wynosi 50 mg w 2 dawkach.U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których ciśnienie skurczowe krwi jest większe niż 100 mm Hg nie ma konieczności dostosowywania dawki.Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą, objawową niewydolnością serca powinni przyjmować tabletki w okresie posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Brak doświadczeń klinicznych ze stosowaniem leku u kobiet w ciąży. Preparatu nie należy podawać kobietom w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Kobiety leczone karwedilolem nie powinny karmić piersią.
Uwagi
U chorych z przewlekłą objawową niewydolnością serca lek powinien być służący pod specjalistycznym nadzorem (każdorazowo należy ostrożnie dołączać lek do standardowego leczenia). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z bradykardią (poniżej 55/min.), ciężkimi reakcjami nadwrażliwości albo odczulanych, zespołem Raynauda, anginą Printzmetala, skłonnością do reakcji skurczowych oskrzeli, cukrzycą, nadczynnością tarczycy, niewydolnością nerek i u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem skurczowym krwi (poniżej 100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną niewydolnością tętnic występuje powiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek. U pacjentów z łuszczycą należy rozważyć relacja korzyści związanych z leczeniem karwdilolem i ryzyka nasilenia objawów łuszczycy. Ostrożnie stosować u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy i tylko po wcześniejszym farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu alfa. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów poniżej 18 lat nie zostało ustalone.
Podobne leki
Carvedilol-ratiopharm
Dilatrend
Vivacor
Coryol