Lek Celebrex

Lekarstwo CELEBREX: Celebrex
Producent leku:
Pfizer
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
celekoksyb (Celecoxib)
kaps. 200 mg 30 szt.,
--,-- zł
kaps. 200 mg 10 szt.,
--,-- zł
kaps. 100 mg 30 szt.,
--,-- zł
kaps. 100 mg 10 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Objawowe leczenie stanu zapalnego i bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnym zapaleniu stawów.
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny z gatunku koksibów, specyficzny inhibitor cyklooksygenazy-2 (COX-2) - indukowanej poprzez impulsy izoformy enzymu cyklooksygenazy odpowiedzialnej za syntezę prostanoidowych mediatorów bólu, zapalenia i gorączki. Nie wykazuje statystycznie istotnego zahamowania COX-1, nie wpływa na czynność agregacyjną płytek krwi ani na czas krwawienia. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie max. we krwi po ok. 2-3 h; przyjęcie leku wraz z pokarmem (posiłki z sporą zawartością tłuszczu) opóźnia wchłanianie o ok. 1 h. Po podaniu dawki terapeutycznej w ok. 97% wiąże się z białkami osocza; stałe stężenie leku we krwi występuje po 5 dniach leczenia. Farmakologiczną aktywność wykazuje tylko macierzysty związek. Kluczowe metabolity celekoksibu obecne w układzie krążenia nie hamują COX-1 i COX-2. Celekoksib jest metabolizowany w wątrobie (hydroksylacja, oksydacja i w pewnym stopniu glukuronidacja). Pierwsza etap metabolizmu jest katalizowana raczej poprzez CYP2C9. Istnieje polimorfizm genetyczny tego enzymu - mniej niż 1% populacji należy do ekipy z zahamowaną aktywnością metaboliczną tego enzymu - w tej ekipie pacjentów należy liczyć się ze znaczącym zwiększeniem stężenia celekoksibu we krwi. T0,5 wynosi 8-12 h. Wydalane są raczej metabolity celekoksibu, mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w formie nie zmienionej. Badania przedkliniczne wskazują, iż celekoksib przenika poprzez barierę łożyska. W małej części (z racji na spory stopień wiązania z białkami) jest usuwany drogą dializy. U kobiet ponad 65 r.ż., u chorych z umiarkowaną niewydolnością wątroby i u czarnej populacji obserwowano ok. 100% większe stężenia celekoksibu we krwi.
Działania niepożądane
W kontrolowanych badaniach klinicznych (>7.000 pacjentów, w tym 2.300 leczonych poprzez 1 rok albo dłużej) działania niepożądane występowały w stopniu równym albo większym niż w ekipie placebo, a odsetek terapii zaniechanych na skutek wystąpienia działań niepożądanych wynosił 7,1% w ekipie pacjentów otrzymujących celekoksib i 6,1% w ekipie pacjentów otrzymujących placebo. Działania niepożądane występujące u więcej niż 1% stosujących lek: obrzęki obwodowe, zatrzymanie płynów, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, nadmierne oddawanie gazów, zawroty głowy, bezsenność, zapalenie gardła, zapalenie przewodów nosowych, zapalenie zatok, infekcje górnych dróg oddechowych, wysypka. Nieczęste (1-0,1%): niedokrwistość, nadciśnienie, kołatanie serca, zaparcia, odbijanie, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej j. ustnej, wymioty, niepoprawne wyniki testów czynności wątroby, powiększona aktywność AspAT i AlAT, niepoprawne wyniki testów czynności nerek (powiększenie stężenia kreatyniny, powiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, hiperkaliemia), zaburzenia widzenia, parestezje, powiększenie napięcia mięśni, lęk, depresja, kaszel, duszność, pokrzywka, kurcze nóg, szum w uszach, znużenie, zakażenie dróg moczowych. Rzadkie (<0,1%): leukopenia, trombocytopenia, owrzodzenie dwunastnicy, żołądka i przełyku, zapalenie przełyku, zaburzenia połykania, perforacja jelita, smoliste stolce, ataksja, łysienie, nadwrażliwość na światło, zmiany smaku, bóle głowy, nudności, bóle stawów. Bardzo rzadkie (<1/10.000): reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, niewydolność mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego, krwotok z przewodu pokarmowego, zapalenie naczyń, mięśni, wątroby, dezorientacja, ostra niewydolność nerek, skurcz oskrzeli, złuszczanie się skóry (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na celekoksib, sulfonamidy albo pozostałe składniki preparatu. Kobiety w ciąży i kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują efektywnych metod antykoncepcyjnych. Moment karmienia piersią. Pacjenci z napadami astmy, ostrym nieżytem nosa, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką albo inną reakcją alergiczną po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego albo NLPZ w wywiadzie. Czynny wrzód trawienny albo krwawienie z przewodu pokarmowego. Zapalna dolegliwość jelit. Ciężka zastoinowa niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby (stężenie albumin we krwi < 25 g/l albo Child-Pugh równe albo ponad 10). Pacjenci z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.
Interakcje
U leczonych warfaryną albo podobnie działającymi lekami może wydłużać czas krwawienia (czas protrombinowy) - należy monitorować działanie przeciwzakrzepowe. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne leczenie inhibitorami ACE i celekoksibem (tak jak i innymi lekami z gatunku NLPZ) może zwiększać ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Jednoczesne wykorzystywanie NLPZ i cyklosporyny albo takrolimusa powiększa uszkadzające nerki działanie cyklosporyny i takrolimusa - należy monitorować czynność nerek. Celekoksib może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami enzymu CYP2D6: leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe i selektywne inhibitory wychwytu serotoniny), neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne, dekstrometorfan i inne. Celekoksib nie zaburza, w dziedzinie ważnym klinicznie farmakokinetyki tolbutamidu (substrat CYP2C9), glibenklamidu, metotreksatu, litu. W badaniach in vitro stwierdzono, iż celekoksib hamuje metabolizm katalityczny CYP2C19; lekami metabolizowanymi poprzez ten enzym są między innymi diazepam, citalopram, imipramina (nie wykazano znaczenia klinicznego tej interakcji). Celekoksib jest metabolizowany raczej poprzez CYP2C9 i dlatego należy podawać połowę zalecanej dawki tym pacjentom, którzy równocześnie otrzymują flukonazol. Jednoczesne wykorzystywanie rifampicyny, karbamazepiny i barbituranów, które indukują CYP2C9, może zmniejszyć stężenie celekoksibu we krwi.
Dawkowanie
Doustnie. Dolegliwość zwyrodnieniowa stawów: zwykle 200 mg na dobę w 1-2 dawkach, jeśli zachodzi potrzeba można stosować dawkę 200 mg 2 razy na dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów: 200-400 mg na dobę w 2 dawkach. Max. dawka dobowa wynosi 400 mg. U osób w wieku ponad 65 lat i u pacjentów o czarnym kolorze skóry - początkowo 200 mg na dobę, w przypadku potrzeby dawkę można zwiększyć do 400 mg na dobę. U pacjentów z wyrównanymi, umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, u których stężenie albumin we krwi wynosi 25-35 g/l, należy najpierw leczenia stosować połowę zalecanej dawki (zgromadzone doświadczenia dotyczą tylko pacjentów z marskością wątroby). Kapsułki można przyjmować z jedzeniem albo bez.
Ciąża i karmienie piersią
Kategoria stosowania w ciąży: kat. C - lek może być służący w ciąży jedynie w razie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet w ciąży i tych, które mogą zajść w ciążę. Nie stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których w przeszłości występowały dolegliwości przewodu pokarmowego, takie jak dolegliwość wrzodowa i stany zapalne, a również u pacjentów, u których ryzyko wystąpienia dolegliwości wrzodowej jest powiększone. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego, zaburzeniami czynności lewej komory serca albo nadciśnieniem i u pacjentów z istniejącymi uprzednio obrzękami - hamowanie prostaglandyn może pogorszyć czynność nerek i doprowadzić do zatrzymywania płynu; u pacjentów przyjmujących leki moczopędne - na skutek ryzyka wystąpienia hipowolemii. Zaburzenia czynności nerek, wątroby, a szczególnie serca są bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku - należy zachować ostrożność w tej ekipie pacjentów i stosować najmniejsze skuteczne dawki. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania celekoksibu równocześnie z warfaryną. Wykorzystywanie celekoksibu u dzieci nie jest wskazane.
Podobne leki