Do czego jest Certican lekarstwo? Jak działa: Substancje czynne: ewerolimus (Everolimus) tabl. 0,5.

Czy pomocne?

Lek Certican

Lekarstwo CERTICAN: Certican
Producent leku:
Novartis Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
ewerolimus (Everolimus)
tabl. 0,5 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. do przyg. zaw. doustnej 0,25 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. 0,75 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. 0,25 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. 1 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. do przyg. zaw. doustnej 0,1 mg 60 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Profilaktyka odrzucania narządu u dorosłych biorców allogenicznych przeszczepów nerek albo serca, u których istnieje małe albo umiarkowane ryzyko immunologiczne odrzucania. Preparat należy stosować w skojarzeniu z cyklosporyną w mikroemulsji i kortykosteroidami.
Działanie
Lek o działaniu immunosupresyjnym. Hamuje proliferację, a z powodu również ekspansję klonalną, limfocytów T aktywowanych antygenem, przez interleukiny specyficzne dla komórek T, na przykład interleukinę-2 i interleukinę-15. Ewerolimus hamuje wewnątrzkomórkowy szlak sygnałowy, inicjowany w chwili wiązania czynników wzrostu limfocytów z odpowiednimi receptorami, co w normalnych uwarunkowaniach prowadzi do proliferacji komórek. Blokada tego sygnału poprzez ewerolimus prowadzi do zatrzymania komórek w fazie G1 cyklu komórkowego. Na poziomie molekularnym ewerolimus tworzy kompleks z białkiem cytoplazmatycznym FKBP-12. Obecność ewerolimusu skutkuje zahamowanie fosforylacji kinazy p70 S6 stymulowanej poprzez czynnik wzrostu. Ewerolimus ma zatem odmienny system działania od cyklosporyny. W badaniach przedklinicznych z przeszczepami allogenicznymi, połączenie ewerolimusu i cyklosporyny okazało się bardziej skuteczne niż wykorzystanie każdej z tych substancji oddzielnie. Działanie ewerolimusu nie ogranicza się wyłącznie do limfocytów T. Wykazuje on działanie ogólnie hamujące na proliferację komórek krwiotwórczych i niekrwiotwórczych, stymulowaną poprzez czynnik wzrostu, na przykład na proliferację komórek mięśni gładkich naczyń. Po podaniu doustnym max. stężenie ewerolimusu występuje po 1-2 h. Względna biodostępność tabletek do sporządzania zawiesiny w porównaniu ze zwykłymi tabletkami wynosi 0,9. Wartości Cmax i AUC ewerolimusu ulegają zmniejszeniu adekwatnie o 60% i 16%, jeżeli tabletki przyjmowane są z wysokotłuszczowym posiłkiem - by zminimalizować te różnice, preparat należy przyjmować konsekwentnie z posiłkiem albo bez. Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 74%. Ewerolimus jest substratem CYP 3A4 i GpP. Kluczowym szlakiem metabolicznym jest monohydroksylacja i O-dealkilacja. Lek jest wydalany raczej z kałem (80%), niewielka liczba z moczem (5%).
Działania niepożądane
Bardzo regularnie (>1/10): leukopenia; hipercholesterolemia, hiperlipidemia. Regularnie (>1/100 i <1/10): zakażenia wirusowe, bakteryjne i grzybicze, posocznica; trombocytopenia, anemia, koagulopatia, dolegliwość Moschowitza/zespół hemolityczno-mocznicowy; hipertriglicerydemia; nadciśnienie, torbiel limfatyczna, zakrzepy żylne z zatorami; zapalenie płuc; ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty; trądzik, powikłania ran chirurgicznych; zakażenia układu moczowego; obrzęk i ból. Niezbyt regularnie (>1/1000 i <1/100): zakażenia ran; hemoliza; niedoczynność gonad u mężczyzn (pomniejszenie stężenia testosteronu, powiększenie stężenia LH); atypowe zapalenie płuc; zapalenie wątroby, zaburzenia wątrobowe, żółtaczka, niepoprawne wyniki prób czynnościowych wątroby; wysypka skórna; bóle mięśni; martwica kanalików nerkowych, odmiedniczkowe zapalenie nerek. Chłoniak albo dolegliwość limfoproliferacyjna rozwinęły się u 1,4% pacjentów leczonych preparatem w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi poprzez moment przynajmniej 1 roku. Nowotwory złośliwe skóry stwierdzono u 1,3% pacjentów, a inne rodzaje nowotworów złośliwych rozwinęły się u 1,2% pacjentów. Występowanie działań niepożądanych może zależeć od schematu leczenia immunosupresyjnego (tzn. od stopnia i czasu trwania immunosupresji).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ewerolimus, syrolimus albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Wchłanianie i wydalanie ewerolimusu po podaniu układowym może ulegać zaburzeniu poprzez inne leki, wpływające na CYP 3A4 i/albo glikoproteinę P. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu i leków o mocnym działaniu hamującym bądź pobudzającym CYP 3A4 (na przykład ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telytromycyna, rytonawir, ryfampicyna, ryfabutyna) - zaleca się monitorowanie stężeń ewerolimusu we krwi pełnej u pacjentów przyjmujących równocześnie leki z tych grup, a również po zakończeniu terapii tymi lekami. Inhibitory glikoproteiny P mogą zmniejszyć wypływ ewerolimusu z komórek jelit i zwiększyć stężenie tego związku we krwi. Należy zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania ewerolimusu z substratami 3A4 i 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym. Biodostępność ewerolimusu ulega istotnemu zwiększeniu po jednoczesnym podaniu cyklosporyny (inhibitor CYP 3A4/PgP); w razie zmiany dawkowania cyklosporyny może być niezbędna modyfikacja dawkowania ewerolimusu. Pacjenci otrzymujący równocześnie inhibitory reduktazy HMG-CoA i/albo fibraty powinni być monitorowani w kierunku możliwych działań niepożądanych charakterystycznych dla tej ekipy leków. Umiarkowane inhibitory CYP 3A4 i PgP mogą zwiększać stężenie ewerolimusu we krwi (na przykład flukonazol, erytromycyna, werapamil, nikardypina, diltiazem, nelfynawir, indynawir, amprenawir). Leki pobudzające CYP 3A4 mogą nasilać metabolizm ewerolimusu i zmniejszać jego stężenia we krwi (na przykład ziele dziurawca, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, efawirenz, newirapina). Owoc grejpfruta i sok grejpfrutowy wpływają na aktywność cytochromu P450 i PgP i z tego względu nie należy ich spożywać. Leki o działaniu immunosupresyjnym mogą wpływać na skuteczność szczepień, dlatego wykorzystywanie szczepionek w trakcie leczenia ewerolimusem może być mniej skuteczne; należy unikać podawania żywych szczepionek.
Dawkowanie
Leczenie preparatem powinno być rozpoczynane i kontynuowane poprzez lekarzy doświadczonych w terapii immunosupresyjnej po przeszczepieniu narządów, posiadających sposobność monitorowania stężenia ewerolimusu we krwi pełnej.Doustnie. Dorośli: u pacjentów po przeszczepieniu nerki albo serca rekomendowana początkowa dawka leku wynosi 0,75 mg 2 razy na dobę. Leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po transplantacji. Dobową dawkę preparatu należy zawsze podawać w formie 2 doustnych dawek. Lek należy przyjmować zawsze w ten sam sposób: z posiłkiem albo bez jedzenia i o tej samej porze, gdzie przyjmowana jest cyklosporyna w mikroemulsji. Tabletki należy zażywać, popijając szklanką wody. Leku nie należy rozkruszać przed połknięciem. Pacjenci, którzy nie są w stanie przełknąć nie rozkruszonej tabletki, mogą przejść na leczenie preparatem w formie tabletek do przygotowania zawiesiny doustnej. U pacjentów przyjmujących ewerolimus może być niezbędna zmiana dawkowania, w zależności od stężenia leku we krwi, tolerancji na lek, indywidualnej odpowiedzi na leczenie, zmiany innych równocześnie służących leków i stanu klinicznego - zmiany w dawkowaniu można wprowadzać w odstępach 4-5 dniowych.Chorzy z łagodnymi albo umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A albo B Child-Pugh) powinni otrzymywać połowę zwykłej dawki leku, jeżeli spełniają oni dwa z wymienionych niżej warunków: bilirubina >34 µmol/l (>2 mg/dl), albuminy <35 g/l (<3,5 g/dl), czas protrombinowy wydłużył się o powyżej 4 s (INR >1,3). Dalsze dostosowanie dawki należy ustalać opierając się na monitorowania terapeutycznych stężeń leku. Brak konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.rekomendowane dawkowanie cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki: nie należy długotrwale stosować ewerolimusu z pełnymi dawkami cyklosporyny; pomniejszona rozmiar AUC cyklosporyny u tych pacjentów leczonych ewerolimusem poprawia czynność nerek - zmniejszanie AUC cyklosporyny należy rozpocząć po upływie 1 miesiąca od przeszczepienia. Przed zmniejszeniem dawki cyklosporyny należy upewnić się, iż najmniejsze stężenia ewerolimusu we krwi pełnej, w stanie stacjonarnym są równe albo większe niż 3 ng/ml. Jeżeli pacjent nie toleruje pomniejszenia AUC cyklosporyny, należy rozważyć celowość dalszego podawania ewerolimusu.rekomendowane dawkowanie cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu serca: w fazie terapii podtrzymującej należy zmniejszać dawkę cyklosporyny w celu poprawy czynności nerek. Jeżeli zaburzenie czynności nerek postępuje albo jeżeli obliczony klirens kreatyniny wynosi <60 ml/min, należy dostosować model leczenia. Przed zmniejszeniem dawki cyklosporyny należy upewnić się, iż najmniejsze stężenia ewerolimusu we krwi pełnej, w stanie stacjonarnym są równe albo większe niż 3 ng/ml.
Ciąża i karmienie piersią
Preparat nie powinien być podawany kobietom w ciąży, chyba iż potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania antykoncepcji w trakcie leczenia preparatem i do 8 tyg. po zakończeniu terapii. Kobiety przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią.
Uwagi
W badaniach klinicznych ewerolimus podawano równocześnie z cyklosporyną w mikroemulsji, bazyliksymabem i kortykosteroidami; nie przeprowadzono odpowiednich badań nad podawaniem preparatu w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu immunosupresyjnym. Nie przeprowadzono odpowiednich badań u pacjentów z sporym ryzykiem immunologicznym, stosujących ewerolimus. Właściwości farmakokinetyczne ewerolimusu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie zostały zbadane - w tej ekipie pacjentów zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia ewerolimusu we krwi pełnej. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu z mocnymi inhibitorami CYP 3A4 (na przykład ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telytromycyna, rytonawir) i lekami o mocnym działaniu pobudzającym CYP 3A4 (na przykład ryfampicyna, ryfabutyna), chyba iż korzyści z wykorzystania takiego połączenia przewyższają ewentualne ryzyko. U pacjentów z rozpoznaną hiperlipidemią przed rozpoczęciem leczenia immunosupresyjnego, zawierającego ewerolimus, należy przeprowadzić analizę ryzyka do korzyści; podobna ocena korzyści i ryzyka jest niezbędna w trakcie ciągłego podawania preparatu chorym z ciężką, oporną na leczenie hiperlipidemią. Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania z inhibitorami reduktazy HMG-CoA i/albo fibratami. Należy rozważyć ewentualne zmiany w schemacie leczenia immunosupresyjnego, w szczególności pomniejszenie dawki cyklosporyny, u pacjentów ze powiększonym stężeniem kreatyniny we krwi. Jednoczesne podawanie innych leków o znanym szkodliwym działaniu na nerki wymaga zachowania ostrożności. Preparat nie powinien być służący u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa albo zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Brak wystarczającego doświadczenia, by preparat mógł być rekomendowany do stosowania u dzieci i młodzieży (istnieją ograniczone dane ze stosowaniem leku u dzieci po przeszczepieniu nerki).
Podobne leki

Działanie: Certican

Definicja Corhydron:
Co to jest leku: Jelfa Wiadomości o leku: Substancje czynne: hydrokortyzon (Hydrocortisone) proszek i rozp. do przyg. roztw. do wstrz. albo inf. doż. 25 mg 5 fiolek + 5 amp. rozp., --,-- zł proszek i rozp. do certican co znaczy.
Definicja Calcium Dobesilate:
Co to jest Producent leku: Aflofarm Fabryka Leków Wiadomości o leku: Substancje czynne: dobesylan wapniowy (Calcium dobesilate) tabl. 250 mg 30 szt., --,-- zł Nie ma powiązanych chorób w bazie. Brak słów certican krzyżówka.
Definicja Copaxone:
Co to jest leku: Aventis Pharma Wiadomości o leku: Substancje czynne: octan glatirameru (Glatiramer acetate) zbiór do podawania preparatu, --,-- zł proszek i rozp. do przyg. roztw. do wstrz. podsk. 20 mg 28 certican co to jest.
Definicja Cocarboxylasum:
Co to jest Producent leku: Jelfa Wiadomości o leku: Substancje czynne: kokarboksylaza (Cocarboxylase) proszek i rozp. do przyg. roztw. do wstrz. 50 mg 5 amp. + rozp. 2 ml, --,-- zł Nie ma powiązanych chorób w certican słownik.
Definicja Cardonit Prolongatum:
Co to jest prolongatum Producent leku: Polfa-Warszawa Wiadomości o leku: Substancje czynne: diazotan izosorbidu (Isosorbide dinitrate) tabl. o przedł. uwalnianiu 60 mg 30 szt., --,-- zł tabl. o przedł certican czym jest.

Informacje Certican znaczenie w Słownik leków C .

Dodaj opinię o Certican, zadaj pytanie lekarzowi:
Pytania o Certican, opinie i komentarze 0
  • Zostań pierwszą osobą, która skomentuje ten wpis.
  • Dodano:
  • Autor: