Lek Convulex

Lekarstwo CONVULEX: Convulex
Producent leku:
Gerot
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
kwas walproinowy (Valproic acid)
kaps. 500 mg 100 szt.,
--,-- zł
kaps. 300 mg 100 szt.,
--,-- zł
kaps. 150 mg 100 szt.,
--,-- zł
kaps. 300 mg 100 szt.,
--,-- zł
syrop 50 mg/ml but. 100 ml,
--,-- zł
kaps. 500 mg 100 szt.,
--,-- zł
kaps. 150 mg 100 szt.,
--,-- zł
syrop 50 mg/ml but. 100 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Depakine Chrono
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Napady padaczkowe pierwotnie uogólnione: napady nieświadomości (petit mal), napady miokloniczno-astatyczne (zespół Lennoxa-Gastaut), napady toniczno-kloniczne, w szczególności po przebudzeniu i spowodowane poprzez bodźce świetlne, napady zgięciowe w zespole Westa. Napady padaczkowe częściowe (ogniskowe), w szczególności złożone i wtórnie uogólnione. W razie kapsułek ponadto: dolegliwość afektywna dwubiegunowa - leczenie ostrych epizodów maniakalnych.
Działanie
Lek o działaniu przeciwdrgawkowym - pochodna kwasu tłuszczowego. System działania związany jest z wpływem na metabolizm kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Przez aktywację dekarboksylazy kwasu glutaminowego i hamowanie GABA-transaminazy dochodzi do znacznego powiększenia stężenia GABA w pęcherzykach synaptycznych i szczelinie międzysynaptycznej. GABA hamuje wyładowania pre- i postsynaptyczne, zapobiegając uogólnieniu się wyładowań. Działanie psychotropowe kwasu walproinowego skutkuje lepszą koordynację wzrokowo-motoryczną i poprawia umiejętność koncentracji. Po podaniu doustnym lek wchłania się błyskawicznie z przewodu pokarmowego, osiągając max. stężenie we krwi po 2-3 h (tabletki) i po 1-3 h (syrop). Stan stacjonarny stężeń leku we krwi zostaje osiągnięty po 2-4 dniach w zależności od przerwy między dawkami. 80-95% leku wiąże się z białkami osocza. Jedynie 1-3% podanej dawki jest wydalane z moczem w nie zmienionej postaci. Przewarzająca część leku ulega glukuronizacji i oksydacji w wątrobie. Metabolity są wydalane z moczem. T0,5 wynosi 9-16 h w zależności od cech osobniczych i jest wydłużony u chorych z niewydolnością wątroby.
Działania niepożądane
Występują rzadko i zwykle w razie przekroczenia we krwi stężenia 100 mg/l, albo gdy preparat jest służący w leczeniu skojarzonym. Przeważnie występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, anoreksja. Zgłaszano powiększenie łaknienia, bóle brzucha, biegunkę i zaparcia. Rzadko obserwowano sedację, ból i zawroty głowy, stany depresyjne, agresję, ruchy mimowolne, niezborność, ataksję, zaburzenia koordynacji, drżenie, zaburzenia mowy, oczopląs, podwójne widzenie. Zaburzenia hematologiczne obejmowały: trombocytopenię, zahamowanie agregacji płytek krwi, neutropenię, limfocytozę, hipofibrynogenemię, w sporadycznych sytuacjach niedokrwistość i zahamowanie czynności szpiku. Obserwowano również hiperamonemię, powiększenie stężenia glicyny we krwi i pomniejszenie stężenia karnityny. Bardzo rzadko występują skórne reakcje alergiczne. Zgłaszano pojedyncze przypadki wybroczyn, powstawania krwiaków podskórnych i przejściowej straty włosów. Opisywano także występowanie zespołu podobnego do zespołu Reye'a. Regularnie występują: powiększenie aktywności AlAT, AspAT, LAP, gamma-GT, fosfatazy alkalicznej, stężenia bilirubiny, które normalizują się po dostosowaniu dawki. Bardzo rzadko donoszono o ciężkim uszkodzeniu wątroby, występującym niezależnie od dawki, w okresie pierwszych 6 miesięcy leczenia. Ryzyko wystąpienia śmiertelnego uszkodzenia wątroby jest szczególnie powiększone u dzieci poniżej 2 lat, leczonych równocześnie kilkoma lekami przeciwpadaczkowymi albo u których występują wrodzone zaburzenia metabolizmu, ciężkie napady padaczkowe, upośledzenie umysłowe albo organiczne uszkodzenie mózgu. W bardzo rzadkich sytuacjach obserwowano również dolegliwości trzustki (ostre zapalenie trzustki) ze powiększoną aktywnością amylazy i lipazy we krwi. Mogą występować obrzęki i rzadko bolesne miesiączkowanie i mlekotok.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kwas walproinowy albo pozostałe składniki preparatu. Zaburzenia czynności wątroby albo trzustki.
Interakcje
Kwas walproinowy wypiera fenytoinę, fenobarbital i diazepam z połączeń z białkami osocza, zwiększając stężenia frakcji wolnych tych leków. Metabolizm diazepamu ulega zahamowaniu pod wpływem kwasu walproinowego. Powiększa się również stężenie prymidonu we krwi. Nasileniu ulega działanie etosuksymidu. Fenytoina, fenobarbital i prymidon zwiększają wydalanie i zmniejszają stężenie kwasu walproinowego we krwi. Równoczesne podanie karbamazepiny może zwiększyć albo zmniejszyć stężenie kwasu walproinowego we krwi. W rzadkich sytuacjach jednoczesnego stosowania kwasu walproinowego z klonazepamem może dojść do wystąpienia napadów nieświadomości. Dlatego w razie stosowania kwasu walproinowego w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi niezbędne jest precyzyjne kontrolowanie stężenia leku we krwi. Równoczesne podawanie felbamatu prowadzi do powiększenia stężenia kwasu walproinowego we krwi. Równoczesne podawanie lamotryginy powiększa moment półtrwania tego leku. Kwas walproinowy nasila działanie hamujące na o.u.n. barbituranów, prymidonu, neuroleptyków i leków przeciwdepresyjnych i alkoholu. Działanie leków hamujących agregację płytek krwi (kwas acetylosalicylowy), heparyny i antykoagulantów z gatunku kumaryny także ulega nasileniu. Wg kilku badań salicylany wypierają kwas walproinowy z jego połączeń z albuminami osocza i wpływają na jego metabolizm, co może prowadzić do wystąpienia toksycznych stężeń kwasu walproinowego we krwi - problem ten ma znaczenie kliniczne szczególnie u dzieci. Równoczesne wykorzystywanie leków hepatotoksycznych może nasilić działania niepożądane kwasu walproinowego na wątrobę. Nie są znane interakcje kwasu walproinowego z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.
Dawkowanie
Doustnie. Padaczka: rekomendowana dawka początkowa wynosi 15 mg/kg mc. na dobę, którą należy etapowo zwiększać o 5-10 mg/kg mc. w tygodniowych odstępach, aż do ustąpienia napadów. Preparat w formie kapsułek 500 mg jest rekomendowany dla chorych z ustabilizowanym już dzięki kwasu walproinowego stanem chorobowym i dla tych, którzy wymagają podawania sporych dawek, a również jako 1 dawka wieczorna, zapewniająca utrzymanie stężenia leczniczego aż do rana. U pacjentów, którzy mogą mieć trudności z przyjęciem kapsułek jest rekomendowany preparat w formie syropu. Zwykle służące dawkowanie wynosi 30 mg/kg mc. na dobę. Przeciętne dawki dobowe u dzieci, młodzieży i osób dorosłych wynoszą: 7,5-14 kg - 3-9 ml syropu; 14-21 kg - 2-4 kaps. 150 mg albo 1-2 kaps. 300 mg albo 6-12 ml syropu; 21-32 kg - 2-6 kaps. 150 mg albo 2-3 kaps. 300 mg albo 12-18 ml syropu; 32-50 kg - 3-5 kaps. 300 mg albo 1-3 kaps. 500 mg; 50-90 kg - 3-5 kaps. 500 mg. Ogólnie zaleca się dzielenie dawki dobowej na kilka dawek. U pacjentów leczonych przedtem innymi lekami przeciwdrgawkowymi, powinno się etapowo zmniejszać ich dawkę. Dolegliwość afektywna dwubiegunowa (wyłącznie u dorosłych): rekomendowana dawka początkowa wynosi 500-1000 mg na dobę w kilku dawkach. Chorzy silnie pobudzeni mogą być leczeni dawką do 1500 mg na dobę; następnie dawkę należy etapowo zwiększać co 2-4 dni i jednocześnie określać stężenie leku we krwi aż do uzyskania zadowalającej poprawy klinicznej albo wystąpienia działań niepożądanych.
Ciąża i karmienie piersią
W doświadczeniach na zwierzętach wykazano potencjalne właściwości teratogenne kwasu walproinowego. U ludzi obserwowano wady cewy nerwowej. Z tego powodu w trakcie ciąży lek należy stosować w najmniejszych efektywnych dawkach. Należy unikać jednoczesnego podawania innych leków przeciwpadaczkowych. W trakcie I trymestru ciąży nie należy zaczynać leczenia kwasem walproinowym; jeśli kobieta ciężarna jest już leczona kwasem walproinowym, nie należy nagle przerywać leczenia z racji na niebezpieczeństwo powiększenia częstości napadów albo wystąpienia zagrażającego życiu matki i dziecka stanu padaczkowego. W razie wskazania innego niż padaczka, kwas walproinowy należy stosować w ciąży tylko po szczególnie ostrożnym rozważeniu korzyści dla matki i ryzyka dla płodu. W trakcie stosowania preparatu nie zaleca się karmienia piersią.
Uwagi
Szczególnie ostrożnie stosować w następujących sytuacjach: dolegliwości wątroby w wywiadzie, dolegliwości trzustki albo zaburzenia czynności szpiku kostnego, skaza krwotoczna; zaburzenie czynności nerek; wrodzone defekty enzymatyczne, ciężkie postacie napadów padaczkowych, upośledzenie umysłowe u dzieci, organiczne zmiany chorobowe mózgu, dzieci poniżej 2 lat (z racji na większe ryzyko uszkodzenia wątroby w tej ekipie chorych). Leczenie należy natychmiast przerwać w razie hipofibrynogenemii, zaburzeń krzepnięcia, 3-krotnego powiększenia aktywności aminotransferaz, powiększenia aktywności fosfatazy zasadowej i stężenia bilirubiny we krwi, objawów przedmiotowych i podmiotowych toksycznego zapalenia wątroby, objawów zapalenia trzustki. Ostrożnie stosować w razie wykonywania zabiegów chirurgicznych albo stomatologicznych. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów ponad 65 lat we wskazaniu: dolegliwość afektywna dwubiegunowa.
Podobne leki
Depakine Chrono