Lek Coryol

Lekarstwo CORYOL: Coryol
Producent leku:
Krka
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
karwedilol (Carvedilol)
tabl. 25 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 12,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 6,25 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Carvedilol-ratiopharm
Dilatrend
Carvetrend
Vivacor
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Leczenie stabilnej dławicy piersiowej. Leczenie objawowej, przewlekłej niewydolności serca w stopniu II albo III wg klasyfikacji NYHA.
Działanie
Czynnym składnikiem jest mieszanina racemiczna dwóch enancjomerów karwedilolu. Enancjomery te działają inaczej i mają różny metabolizm. Enancjomer lewoskrętny S(-) posiada właściwości hamujące aktywność receptorów adrenergicznych typu b, w trakcie gdy mieszanina obu enancjomerów hamuje selektywnie aktywność receptorów adrenergicznych typu a1. Przez kardioselektywne hamowanie aktywności receptorów adrenergicznych typu b, karwedilol obniża ciśnienie tętnicze, spowalnia tętno i minimalizuje objętość wyrzutową serca. Lek obniża ciśnienie w tętnicy płucnej i ciśnienie w prawej komorze serca. Przez hamowanie aktywności receptorów a1-adrenergicznych skutkuje rozszerzenie naczyń obwodowych i minimalizuje ogólny opór obwodowy. W ten sposób minimalizuje pracę mięśnia serca i zapobiega wystąpieniu dławicy piersiowej. U pacjentów z niewydolnością serca karwedilol powiększa frakcję wyrzutową lewej komory. Karwedilol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Wpływ na ciśnienie tętnicze krwi i tętno jest najwyraźniejszy 1-2 h po podaniu. U pacjentów z nadciśnieniem i poprawną czynnością nerek preparat minimalizuje opór przepływu krwi poprzez nerki, nie wpływając istotnie na filtrację kłębuszkową, przepływ krwi poprzez nerki i wydalanie elektrolitów. Karwedilol nie wpływa znacznie na stężenia lipoprotein we krwi. Po podaniu doustnym karwedilol wchłania się błyskawicznie i prawie kompletnie z przewodu pokarmowego. Wiąże się prawie w całości z białkami osocza. Wskutek nasilonego efektu pierwszego przejścia (metabolizm raczej poprzez wątrobowe CYP2D6 i CYP2C9) tylko ok. 30% dawki podanej doustnie jest dostępne biologicznie. Powstają trzy metabolity biologicznie czynne o aktywności hamującej receptory adrenergiczne typu b. Metabolity wykazują w miarę słabe właściwości naczyniorozszerzające w porównaniu z karwedilolem. Moment półtrwania obu enancjomerów jest różny: dla prawoskrętnego R(+) wynosi 5-9 h, dla lewoskrętnego S(-) - 7-11 h. Lek jest wydalany raczej z żółcią.
Działania niepożądane
Są zwykle łagodne i przemijające. Może wystąpić bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia przewodnictwa w układzie bodźco-przewodzącym serca, uczucie kołatania serca, obrzęki, uczucie zimnych kończyn, niedociśnienie i omdlenia. U pacjentów z niewydolnością serca rzadko może wystąpić nasilenie niewydolności (zwykle przy zwiększaniu dawki) i wyjątkowo u pacjentów z dławicą piersiową. Ze strony o.u.n. mogą wystąpić: zaburzenia równowagi, ból i zawroty głowy, uczucie nadmiernej senności, bezsenność, rzadko zaburzenia nastroju. Karwedilol może powodować uczucie suchości w jamie ustnej, utratę łaknienia, nudności, bóle brzucha, łagodną biegunkę, wymioty, wzdęcia, rzadko zaparcia. Skórne reakcje nadwrażliwości występują u mniej niż 1% pacjentów (świąd, wysypka, pokrzywka); w pojedynczych sytuacjach obserwowano łuszczycę, łysienie, rumień i złuszczające zapalenie skóry. Mogą wystąpić zaburzenia widzenia, pomniejszenie wydzielania łez. Rzadko przypadki przemijającego uszkodzenia wątroby. Czasami mogą wystąpić: duszność, skurcz oskrzeli (przeważnie u pacjentów z astmą, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc), niedrożność nosa. Leki b-adrenolityczne rzadko wywołują zaburzenia w oddawaniu moczu i zaburzenia potencji. Zanotowano rzadkie przypadki bólów mięśni. Obserwowano również uczucie nadmiernego zmęczenia, powiększenie masy ciała, rzadko parestezje. Wyjątkowo może wystąpić zaburzenie czynności nerek. Przeważnie u pacjentów z cukrzycą typu 2 może wystąpić hiperglikemia albo hipoglikemia (częściej u pacjentów z cukrzycą typu 1). Rzadko może zwiększyć się stężenie triglicerydów i cholesterolu we krwi. Zgłaszano pojedyncze przypadki trombocytopenii i leukopenii.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na karwedilol albo pozostałe składniki preparatu. Astma oskrzelowa albo przewlekła obturacyjna dolegliwość płuc. Nie wyrównana albo ciężka niewydolność serca (IV stopnia wg NYHA). Blok przedsionkowo-komorowy II° albo III°. Ciężka bradykardia (poniżej 50/min.). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy. Hipotonia (ciśnienie skurczowe krwi <85 mm Hg). Kwasica metaboliczna.
Interakcje
Pacjenci leczeni werapamilem albo diltiazemem podawanymi dożylnie nie powinni stosować karwedilolu, z racji na sposobność wystąpienia gwałtownego obniżenia ciśnienia i bradykardię. Wybrane leki przeciwarytmiczne, narkotyczne leki przeciwbólowe, przeciwnadciśnieniowe, leki służące w dławicy piersiowej, inne leki b-adrenolityczne (na przykład w formie kropli do oczu), leki zmniejszające stężenie katecholamin (na przykład inhibitory MAO, rezerpina) i glikozydy nasercowe mogą nasilać działanie karwedilolu. Równoczesne leczenie digoksyną może powodować powiększenie stężenia (o ok. 15%) tego leku we krwi. Właściwości farmakokinetyczne karwedilolu mogą ulec zmianie w trakcie jednoczesnego stosowania leków wpływających na aktywność enzymów wątrobowych (CYP2D6), na przykład cimetydyna powiększa stężenie karwedilolu we krwi, w trakcie gdy rifampicyna je minimalizuje. Równoczesne wykorzystywanie alkaloidów sporyszu powiększa działanie niepożądane na krążenie obwodowe. Karwedilol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, maskując symptomy hipoglikemii (rekomendowana regularna kontrola glikemii). W razie równoczesnej terapii klonidyną, należy na początku etapowo odstawić karwedilol i kilka dni potem klonidynę. Leki służące w okresie znieczulenia ogólnego mogą nasilić działanie inotropowo ujemne karwedilolu. Alkohol może nasilać hipotensyjne działanie leku.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosować do wskazań i skuteczności leczenia u konkretnego pacjenta.Samoistne nadciśnienie tętnicze: rekomendowana dawka początkowa, służąca poprzez pierwsze 2 dni leczenia, wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawka podtrzymująca podawana raz na dobę, która jest efektywna u większości pacjentów wynosi 25 mg. Max. dawka dobowa wynosi 50 mg (podawana w 1-2 dawkach). Dawki preparatu podawane po startowym okresie leczenia należy zwiększać etapowo co 7-14 dni. U pacjentów w podeszłym wieku rekomendowana dawka początkowa wynosi 6,25 mg raz na dobę; max. dawka dobowa wynosi 50 mg (podawana w 1-2 dawkach).Stabilna dławica piersiowa: rekomendowana dawka początkowa, służąca poprzez pierwsze 2 dni leczenia, wynosi zwykle 12,5 mg 2 razy na dobę. Rekomendowana dawka podtrzymująca podawana 2 razy na dobę wynosi 25 mg. Dawki preparatu podawane po startowym okresie leczenia należy zwiększać etapowo co 7-14 dni. U pacjentów w podeszłym wieku nie należy podawać większej dawki dobowej niż 50 mg w dawkach podzielonych; rekomendowana dawka początkowa podawana 2 razy na dobę wynosi 6,25 mg.Objawowa, przewlekła niewydolność serca: preparat jest rekomendowany w leczeniu skojarzonym z innymi lekami stosowanymi w leczeniu objawowej przewlekłej niewydolności serca: lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny i/albo glikozydami naparstnicy. Preparat można podawać pacjentom, u których ACEI są przeciwwskazane. Dzień przed rozpoczęciem leczenia należy określić stopień wydolności serca - przypadku niewyrównanej niewydolności serca nie należy zaczynać podawania karwedilolu. Rekomendowana dawka początkowa podawana 2 razy na dobę poprzez pierwsze 2 tyg. leczenia wynosi 3,125 mg. W pierwszych 2-3 h po podaniu dawki początkowej i po zwiększeniu dawki należy kontrolować czynność układu krążenia. W razie, gdy lek jest dobrze tolerowany, nie przedtem niż po 2 tyg. należy zwiększyć dawkę do 6,25 mg 2 razy na dobę. W przypadku konieczności dawkę podawaną 2 razy na dobę należy zwiększyć do 12,5 mg albo 25 mg. Dawki należy zwiększać etapowo, nie częściej niż co 2 tyg. U pacjentów o m.c. mniejszej niż 85 kg max. rekomendowana dawka podawana 2 razy na dobę wynosi 25 mg; u pacjentów o m.c. większej niż 85 kg max. rekomendowana dawka podawana 2 razy na dobę wynosi 50 mg. W razie częstotliwości akcji serca <55 uderzeń/min. należy zmniejszyć dawkę leku. W razie pojawienia się symptomów hipotonii należy rozważyć sposobność pomniejszenia dawki leku moczopędnego albo ACEI; jeżeli działania te są nieskuteczne należy zmniejszyć dawkę karwedilolu.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. C. Preparatu nie należy podawać kobietom w ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Kobiety leczone karwedilolem nie powinny karmić piersią.
Uwagi
U pacjentów z łagodną albo umiarkowaną niewydolnością serca lek może być służący pod specjalistycznym nadzorem. Zaleca się kontrolę czynności układu krążenia, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i niedociśnieniem, chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością tętnic obwodowych albo niewydolnością nerek. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami czynności wątroby, chorobami tętnic obwodowych, łuszczycą, reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie, anginą Prinzmetala i u osób w podeszłym wieku. Wyjątkowo, z sporą ostrożnością można podawać karwedilol pacjentom z łagodną postacią przewlekłej obturacyjnej dolegliwości płuc, jeżeli leczenie innymi lekami było nieskuteczne. Pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy można podawać leki b-adrenolityczne tylko po wcześniejszym podaniu leków a-adrenolitycznych. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów poniżej 18 lat - leku nie należy podawać w tej ekipie pacjentów.
Podobne leki
Carvedilol-ratiopharm
Dilatrend
Carvetrend
Vivacor