Lek Ebixa

Lekarstwo EBIXA: Ebixa
Producent leku:
Lundbeck
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chlorowodorek memantyny (Memantine hydrochloride)
tabl. 10 mg 56 szt.,
--,-- zł
tabl. 10 mg 28 szt.,
--,-- zł
krople doustne, roztwór 10 mg/g but. 50 g,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Axura
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera w średnio ciężkim albo ciężkim stadium.
Działanie
Memantyna jest napięciozależnym, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). Blokuje efekty patologicznie zwiększonego stężenia glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów. Wyniki badań klinicznych obejmujących populację pacjentów ze średnio ciężkim albo ciężkim stadium dolegliwości Alzheimera, wskazują na korzystny sukces 6-miesięcznego podawania memantyny w porównaniu z placebo. Po podaniu doustnym bezwzględna biodostępność leku wynosi ok. 100%. Max. stężenie we krwi występuje po 3-8 h od przyjęcia leku. Wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. U człowieka ok. 80% leku występuje w krążeniu w formie nie zmienionej. Kluczowymi metabolitami są N-3,5-dimetylo-gludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksy-memantyny i 1-nitrozo-3,5-dimetylo-adamantan. Metabolity te nie wykazują działania antagonistycznego w relacji do NMDA. Lek jest wydalany raczej z moczem. T0,5 wynosi 60-100 h. W nerkach zachodzi także mechanizm wchłaniania zwrotnego z kanalików, najprawdopodobniej za pośrednictwem białek uczestniczących w transporcie kationów. W razie alkalizacji moczu prędkość wydalania memantyny poprzez nerki może ulec 7-9-krotnemu zwolnieniu.
Działania niepożądane
Regularnie opisywano: omamy, dezorientację, ból i zawroty głowy i zmęczenie. Niezbyt regularnie występowały: niepokój, powiększenie napięcia mięśni, wymioty, zapalenie pęcherza i powiększenie libido. Odnotowano napady padaczkowe, szczególnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na memantynę albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Działanie L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych i leków przeciwcholinergicznych może być powiększone poprzez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna; z kolei działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie służących jednocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu (niezbędne może być dostosowanie dawkowania tych leków). Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny z racji na ryzyko wystąpienia psychozy farmakotoksycznej - taka sama interakcja może wystąpić w razie jednoczesnego stosowania ketaminy i dekstrometorfanu. Istnieje jeden opis przypadku w odniesieniu potencjalnego ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Ryzyko wystąpienia interakcji istnieje także w razie równoczesnego podawania innych leków, takich jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina i nikotyna - w procesie wydalania tych leków bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów - równoczesne ich wykorzystywanie z memantyną może prowadzić do powiększenia stężeń tych leków we krwi. Jednoczesne podawanie memantyny i hydrochlorotiazydu może prowadzić do pomniejszenia jego stężenia we krwi. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P-450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę ani hydrolazy epoksydowej i sulfationowej.
Dawkowanie
Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować doktor mający doświadczenie w diagnostyce i terapii dolegliwości Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę, zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem leku poprzez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić odpowiednio z obecnie obowiązującymi wytycznymi.Dorośli: max. dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu pomniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, pośrodku pierwszych 3 tyg., dawkę należy zwiększać etapowo o 5 mg co tydzień, do osiągnięcia dawki podtrzymującej zgodnie ze schematem: w pierwszym tygodniu 5 mg na dobę (1/2 tabl. albo 10 kropli rano ); w drugim tygodniu 10 mg na dobę (1/2 tabl. albo 10 kropli 2 razy na dobę); w trzecim tygodniu rekomendowana dawka wynosi 15 mg na dobę (1 tabl. albo 20 kropli rano i 1/2 tabl. albo 10 kropli po południu); od czwartego tygodnia rekomendowana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę (1 tabl. albo 20 kropli 2 razy na dobę). Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.Nie jest niezbędne modyfikowanie dawkowania u pacjentów ponad 65 r.ż. U pacjentów z poprawną albo nieznacznie upośledzoną czynnością nerek (stężenie kreatyniny we krwi do 130 µmol/l) pomniejszenie dawki nie jest niezbędne; w razie pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 40-60 ml/min/1,73 m2) dawkę dobową należy zmniejszyć do 10 mg.
Ciąża i karmienie piersią
Leku nie należy stosować w ciąży chyba, iż to jest bez względu niezbędne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.
Uwagi
Z racji na brak danych dotyczących podawania preparatu pacjentom z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 9 ml/min/1,73 m2) nie zaleca się stosowania leku w tej ekipie pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie albo u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina, dekstrometorfan. Ostrożnie stosować u pacjentów, u których występują impulsy mogące powodować powiększenie pH moczu (na przykład drastyczne zmiany diety, przyjmowanie sporych dawek leków alkalizujących treść żołądkową, kwasica kanalikowo-nerkowa, ciężkie zakażenia dróg moczowych spowodowane poprzez bakterie z rodzaju Proteus). Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania memantyny u pacjentów ze świeżo przebytym zawałem serca, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) i źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym - lek należy stosować ostrożnie. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci i młodzieży nie zostały dotychczas ustalone.
Podobne leki
Axura