Lek Efectin ER

Lekarstwo EFECTIN ER: Efectin ER
Producent leku:
Whitehall
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
wenlafaksyna (Venlafaxine)
kaps. o przedł. uwalnianiu 150 mg 28 szt.,
--,-- zł
kaps. o przedł. uwalnianiu 37,5 mg 10 szt.,
--,-- zł
kaps. o przedł. uwalnianiu 75 mg 28 szt.,
--,-- zł
Depresja (Epizod depresyjny),
Przejdź do dolegliwości 'Depresja (Epizod depresyjny)'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Depresja (Epizod depresyjny)'.
Zaburzenia lękowe
Przejdź do dolegliwości 'Zaburzenia lękowe'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zaburzenia lękowe'.
antydepresant,
Szukaj leków z wyrazem 'antydepresant'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'antydepresant'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'antydepresant'.
antydepresyjny,
Szukaj leków z wyrazem 'antydepresyjny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'antydepresyjny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'antydepresyjny'.
depresja,
Szukaj leków z wyrazem 'depresja'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'depresja'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'depresja'.
Epizod depresyjny,
Szukaj leków z wyrazem 'Epizod depresyjny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'Epizod depresyjny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'Epizod depresyjny'.
fobia,
Szukaj leków z wyrazem 'fobia'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'fobia'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'fobia'.
fobia socjalna,
Szukaj leków z wyrazem 'fobia socjalna'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'fobia socjalna'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'fobia socjalna'.
lęk,
Szukaj leków z wyrazem 'lęk'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'lęk'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'lęk'.
nastrój,
Szukaj leków z wyrazem 'nastrój'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'nastrój'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'nastrój'.
nawrót depresji,
Szukaj leków z wyrazem 'nawrót depresji'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'nawrót depresji'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'nawrót depresji'.
obniżony nastrój,
Szukaj leków z wyrazem 'obniżony nastrój'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'obniżony nastrój'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'obniżony nastrój'.
przeciwdepresyjny,
Szukaj leków z wyrazem 'przeciwdepresyjny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'przeciwdepresyjny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'przeciwdepresyjny'.
przeciwlękowy,
Szukaj leków z wyrazem 'przeciwlękowy'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'przeciwlękowy'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'przeciwlękowy'.
przewlekła depresja,
Szukaj leków z wyrazem 'przewlekła depresja'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'przewlekła depresja'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'przewlekła depresja'.
stan depresyjny,
Szukaj leków z wyrazem 'stan depresyjny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'stan depresyjny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'stan depresyjny'.
zaburzenia lękowe
Szukaj leków z wyrazem 'zaburzenia lękowe'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zaburzenia lękowe'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zaburzenia lękowe'.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Velafax
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych, w tym długoterminowych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii socjalnej. Zapobieganie nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.
Działanie
System przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny bazuje najprawdopodobniej na wzmocnieniu aktywności neurotransmisyjnej w obrębie o.u.n. W badaniach przedklinicznych wykazano, iż wenlafaksyna i jej kluczowy metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) - są mocnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Ponadto wenlafaksyna jest słabym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy. Wykazano, iż wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, H1-histaminowych i a1-adrenergicznych w mózgu szczura. Wenlafaksyna nie hamuje aktywności MAO. W badaniach in vitro stwierdzono, iż wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów dla opioidów, benzodiazepiny, fencyklidyny (PCP) i kwasu N-metylo-d-asparaginowego (NMDA). Wenlafaksyna nie skutkuje także uwalniania noradrenaliny ze skrawków mózgu. Po podaniu doustnym wenlafaksyna prawie kompletnie wchłania się z przewodu pokarmowego. Podlega efektowi pierwszego przejścia (raczej do aktywnego metabolitu -ODV) - wskutek czego całkowita biodostępność leku minimalizuje się do 42 +/- 15%. Max. stężenia wenlafaksyny i ODV we krwi występują adekwatnie pośrodku 6 +/- 1,5 h i 8,8 +/- 2,2 h. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza adekwatnie w 27% i 30%. Wenlafaksyna jest metabolizowana w wątrobie; kluczowy, aktywny metabolit - ODV. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są raczej z moczem. Ok. 87% dawki wenlafaksyny jest wydalane z moczem pośrodku 48 h po podaniu pojedynczej dawki. Wenlafaksyna jest wydalana w formie nie zmienionej (5%), w formie niesprzężonej ODV (29%), sprzężonej ODV (26%) i innych nieaktywnych metabolitów (27%); 92% dawki wydala się pośrodku 72 h. T0,5 wenlafaksyny wynosi 15 +/- 6 h. U pacjentów z umiarkowanym albo ciężkim zaburzeniem czynności nerek, całkowity klirens wenlafaksyny i ODV ulega zmniejszeniu, a T0,5 jest wydłużony. U pacjentów z wyrównaną marskością wątroby występuje pomniejszenie szybkości metabolizmu wenlafaksyny i eliminacji ODV, powodujące powiększenie stężenia obu substancji we krwi.
Działania niepożądane
Częste (>1%): astenia/zmęczenie; nadciśnienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych (raczej zaczerwienienie); pomniejszenie łaknienia, zaparcie, nudności, wymioty; powiększenie stężenia cholesterolu we krwi, pomniejszenie masy ciała; niezwykłe sny, pomniejszenie libido, zawroty głowy, suchość błon śluzowych j. ustnej, powiększenie napięcia mięśniowego, bezsenność, nerwowość, parestezje, uspokojenie, drżenie; ziewanie; pocenie się (w tym poty nocne); zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; zaburzenia ejakulacji/orgazmu u mężczyzn, brak orgazmu, zaburzenia erekcji, problemy z oddawaniem moczu. Niezbyt częste (0,1-1%): nadwrażliwość na światło; niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, omdlenie, tachykardia; bruksizm, biegunka; wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych; niepoprawne wyniki testów czynnościowych wątroby, hiponatremia, powiększenie masy ciała; apatia, omamy, kurcze miokloniczne mięśni, pobudzenie; wysypka skórna, łysienie; zaburzenia smaku, szumy uszne; zaburzenia orgazmu u kobiet, krwotok miesiączkowy, zatrzymanie moczu. Rzadkie (0,01-0,1%): przedłużenie czasu krwawienia, trombocytopenia; zapalenie wątroby, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego; drgawki, reakcje maniakalne, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy. Bardzo rzadkie (<0,01%): reakcje anafilaktyczne; wydłużenie odcinka QT, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes); zapalenie trzustki; zaburzenia hematologiczne (agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia); powiększenie stężenia prolaktyny we krwi; rabdomioliza; majaczenie, reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskineza późna; eozynofilia płucna; rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, świąd. Symptomy odstawienne stwierdzono zarówno u pacjentów z depresją jak i u pacjentów z zaburzeniami lękowymi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na wenlafaksynę albo pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne wykorzystywanie wenlafaksyny z inhibitorami MAO (nie należy zaczynać leczenia wenlafaksyną przedtem niż 14 dni po odstawieniu MAOI, w razie stosowania odwracalnych MAOI przerwa może być krótsza; leczenie wenlafaksyną należy przerwać przynajmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia MAOI). Ciąża albo jej podejrzenie, moment karmienia piersią. Nie zaleca się stosowania leku u osób w wieku poniżej 18 lat (doświadczenie ze stosowaniem leku w tej ekipie pacjentów nie jest wystarczające).
Interakcje
Równoczesne wykorzystywanie wenlafaksyny u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO jest przeciwwskazane (nie należy zaczynać leczenia preparatem przedtem niż 14 dni po odstawieniu MAOI, w razie stosowania odwracalnych MAOI przerwa może być krótsza; leczenie wenlafaksyną należy zakończyć przynajmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia MAOI). Zaleca się zachowanie ostrożności w razie równoczesnego stosowania wenlafaksyny z innymi lekami mogącymi oddziaływać na serotoninergiczne neuroprzekaźniki (na przykład tryptan, SSRI albo lit). Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n. nie było systematycznie oceniane, z wyjątkiem leków podanych poniżej - zaleca się zachowanie ostrożności w razie konieczności równoczesnego podawania tych leków i wenlafaksyny. Badania farmakokinetyczne indynawiru wykazały pomniejszenie wartości AUC o 28% i pomniejszenie Cmax o 36% w razie indynawiru; indynawir nie ma wpływu na farmakokinetykę wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny. U pacjentów, którzy przyjmowali warfarynę w czasie leczenia wenlafaksyną może wystąpić nasilenie działania przeciwzakrzepowego. Farmakokinetyka wenlafaksyny i ODV nie ulega zmianie w trakcie równoczesnego podawania z diazepamem; wenlafaksyna nie miała w takich badaniach wpływu na farmakokinetykę diazepamu i jego metabolitu demetylodiazepamu. Badania farmakokinetyki haloperydolu wykazały pomniejszenie o 42% całkowitego klirensu haloperydolu podawanego doustnie, powiększenie AUC o 70%, powiększenie Cmax o 88%, lecz brak zmiany wartości okresu półtrwania. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy, lecz dla dezimipraminy wartości AUC, Cmax i Cmin w obecności wenlafaksyny powiększyły się ok. 35%. Cymetydyna skutkuje hamowanie efektu pierwszego przejścia wenlafaksyny, lecz nie ma wyraźnego wpływu na powstawanie i eliminację ODV, z tego powodu u zdrowych dorosłych nie ma konieczności zmiany dawkowania w trakcie jednoczesnego leczenia tymi preparatami, chociaż u osób w podeszłym wieku albo u pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się obserwację pacjenta z racji na sposobność nasilenia interakcji. Wenlafaksyna skutkuje powiększenie wartości AUC rysperydonu o 32%, lecz nieznacznie wywiera wpływ na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji. Nie stwierdzono znacznych interakcji farmakokinetycznych między wenlafaksyną i litem. Gdyż wenlafaksyna jest metabolizowana raczej z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, nie zaleca się równoczesnego przyjmowania inhibitorów obu tych izoenzymów i wenlafaksyny. Nie wykazano interakcji przy łącznym podawaniu wenlafaksyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi albo lekami przeciwcukrzycowymi. Brak badań klinicznych oceniających korzyści terapii skojarzonej wenlafaksyną z innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie oceniano korzyści jednoczesnego stosowania elektrowstrząsów i wenlafaksyny. Opublikowano doniesienia dotyczące powiększenia stężenia klozapiny po wykorzystaniu wenlafaksyny, co wiązało się z przejściowym występowaniem działań niepożądanych, w tym drgawek.
Dawkowanie
Doustnie. Rekomendowana dawka w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych (włączając fobię socjalną) wynosi 75 mg raz na dobę (mniej więcej o tej samej porze, rano albo wieczorem). Jeśli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, po 2 tyg. dawkę można zwiększyć do 150 mg raz na dobę; w przypadku potrzeby dawkę można dalej zwiększać do 225 mg raz na dobę (dawkę należy zwiększać w odstępach przynajmniej 2 tyg. i nie częściej niż co 4 dni). Max. dawka dobowa wynosi 225 mg. Działanie przeciwdepresyjne po podawaniu dawki 75 mg na dobę obserwowano po upływie 2 tyg. leczenia; działanie przeciwlękowe po podawaniu dawki 75 mg obserwowano po upływie 1 tyg. leczenia. Zaleca się przyjmowanie preparatu w trakcie posiłku, kapsułki należy połykać w całości i popijać wodą (kapsułek nie należy dzielić, kruszyć, żuć albo rozpuszczać w wodzie).Wenlafaksyna okazała się efektywna w trakcie terapii długoterminowej (do 12 miesięcy w leczeniu depresji i do 6 miesięcy w leczeniu zaburzeń lękowych, w tym fobii socjalnej). Zazwyczaj dawki służące w zapobieganiu nawrotom zaburzeń depresyjnych nie różnią się istotnie od tych służących w początkowej fazie leczenia.U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (GFR > 30 ml/min) albo łagodną niewydolnością wątroby nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 10-30 ml/min) albo umiarkowaną niewydolnością wątroby należy zredukować dawkę o 50%.
Ciąża i karmienie piersią
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Wenlafaksyna jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży albo w razie podejrzenia ciąży. Wenlafaksyna może być służąca w ciąży jedynie w razie, gdy spodziewana korzyść z leczenia jest większa niż prawdopodobne ryzyko. W razie stosowania wenlafaksyny w trakcie ciąży albo krótko przed porodem należy wziąć pod uwagę sposobność wystąpienia objawów odstawiennych u noworodka. Wenlafaksyna i ODV przenikają do mleka żeńskiego, dlatego lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.
Uwagi
Nie oceniano stosowania wenlafaksyny u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia serca albo niestabilną chorobą wieńcową serca - należy zachować szczególną ostrożność w razie tych pacjentów. Należy zachować szczególną ostrożność w razie pacjentów, u których może wystąpić tachykardia w przebiegu istniejących schorzeń. Zaleca się precyzyjne kontrolowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym i tych ze powiększonym ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania. Pacjenci przyjmujący wenlafaksynę powinni być poddani ścisłej obserwacji czy nie wystąpi kliniczne nasilenie dolegliwości i myśli samobójcze, szczególnie najpierw leczenia i w razie jakiejkolwiek zmiany dawkowania czy metody leczenia. Preparat należy zawsze przepisywać w najmniejszej ilości zmniejszającej ryzyko przedawkowania. Ostrożnie stosować u pacjentów ze stanami maniakalnymi w wywiadzie, u pacjentów z drgawkami w wywiadzie (leczenie preparatem należy przerwać w każdym przypadku wystąpienia drgawek), u osób z uzależnieniem od leków w wywiadzie, u osób z predyspozycjami do występowania krwawień z błon śluzowych i skóry, u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek albo z marskością wątroby, u osób osłabionych albo odwodnionych, a również w razie osób w podeszłym wieku i u osób przyjmujących leki moczopędne. Skuteczność i bezpieczeństwo wenlafaksyny stosowanej w terapii skojarzonej z lekami zmniejszającymi masę ciała, włączając fenterminę, nie zostało potwierdzone - równoczesne wykorzystywanie wenlafaksyny z tymi lekami nie jest rekomendowane. Wenlafaksyna nie jest wskazana w leczeniu otyłości zarówno w monoterapii, jak i w terapii złożonej z innymi lekami.
Podobne leki
Velafax