Lek Emtriva

Lekarstwo EMTRIVA: Emtriva
Producent leku:
Rottapharm
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
emtrycytabina (Emtricitabine)
roztwór doustny 10 mg/ml but. 170 ml,
--,-- zł
kaps. twarde 200 mg 30 szt.,
--,-- zł
AIDS (HIV)
Przejdź do dolegliwości 'AIDS (HIV)'.
Szukaj leków na tę chorobę 'AIDS (HIV)'.
analog,
Szukaj leków z wyrazem 'analog'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'analog'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'analog'.
cytozyna,
Szukaj leków z wyrazem 'cytozyna'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'cytozyna'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'cytozyna'.
cytozyny,
Szukaj leków z wyrazem 'cytozyny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'cytozyny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'cytozyny'.
dorosłych,
Szukaj leków z wyrazem 'dorosłych'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'dorosłych'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'dorosłych'.
doustny,
Szukaj leków z wyrazem 'doustny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'doustny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'doustny'.
dzieci,
Szukaj leków z wyrazem 'dzieci'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'dzieci'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'dzieci'.
emtriva,
Szukaj leków z wyrazem 'emtriva'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'emtriva'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'emtriva'.
emtrycytabina,
Szukaj leków z wyrazem 'emtrycytabina'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'emtrycytabina'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'emtrycytabina'.
HIV,
Szukaj leków z wyrazem 'HIV'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'HIV'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'HIV'.
hiv-1,
Szukaj leków z wyrazem 'hiv-1'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'hiv-1'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'hiv-1'.
hiv-2,
Szukaj leków z wyrazem 'hiv-2'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'hiv-2'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'hiv-2'.
kapsułki,
Szukaj leków z wyrazem 'kapsułki'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'kapsułki'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'kapsułki'.
leczenie,
Szukaj leków z wyrazem 'leczenie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'leczenie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'leczenie'.
ludzki,
Szukaj leków z wyrazem 'ludzki'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'ludzki'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'ludzki'.
neuklozydu,
Szukaj leków z wyrazem 'neuklozydu'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'neuklozydu'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'neuklozydu'.
niedoboru,
Szukaj leków z wyrazem 'niedoboru'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'niedoboru'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'niedoboru'.
odporności,
Szukaj leków z wyrazem 'odporności'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'odporności'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'odporności'.
odpornościowego,
Szukaj leków z wyrazem 'odpornościowego'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'odpornościowego'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'odpornościowego'.
przeciwretrowirusowy,
Szukaj leków z wyrazem 'przeciwretrowirusowy'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'przeciwretrowirusowy'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'przeciwretrowirusowy'.
roztwór,
Szukaj leków z wyrazem 'roztwór'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'roztwór'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'roztwór'.
syntetyczny,
Szukaj leków z wyrazem 'syntetyczny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'syntetyczny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'syntetyczny'.
środek,
Szukaj leków z wyrazem 'środek'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'środek'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'środek'.
twarde,
Szukaj leków z wyrazem 'twarde'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'twarde'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'twarde'.
upośledzenia,
Szukaj leków z wyrazem 'upośledzenia'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'upośledzenia'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'upośledzenia'.
wirus,
Szukaj leków z wyrazem 'wirus'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'wirus'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'wirus'.
zakażenie,
Szukaj leków z wyrazem 'zakażenie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zakażenie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zakażenie'.
zakażonych
Szukaj leków z wyrazem 'zakażonych'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zakażonych'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zakażonych'.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie dorosłych i dzieci zakażonych HIV-1 w skojarzeniu z innymi środkami przeciwretrowirusowymi.Wskazanie to oparto na badaniach przeprowadzonych z udziałem pacjentów dotychczas nie leczonych i pacjentów uprzednio leczonych o ustabilizowanym poziomie zakażenia wirusem. Brak jest doświadczeń dotyczących stosowania preparatu u pacjentów, u których bieżący model leczenia jest nieskuteczny albo, u których zawiodły różne schematy leczenia. Podejmując decyzję o wprowadzeniu nowego schematu leczenia u pacjentów, u których model leczenia antyretrowirusowego zawiódł, należy zwracać szczególną uwagę na rodzaje mutacjizwiązanych ze stosowaniem różnych produktów leczniczych i na przebieg leczenia indywidualnego pacjenta. Wskazane może być przeprowadzenie badania oporności, jeśli to jest możliwe.
Działanie
Emtrycytabina jest syntetycznym analogiem nukleozydu cytozyny o wybiórczym działaniu wobec ludzkiego wirusa niedoboru odpornościowego (HIV-1 i HIV-2) i wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Emtrycytabina ulega fosforylacji poprzez enzymy komórkowe tworząc 5'-trójfosforan emtrycytabiny, który hamuje kompetycyjnie odwrotną transkryptazę HIV-1, co determinuje zakończeniem łańcucha DNA. Wykazano, iż emtrycytabina w skojarzeniu z innymi środkami antywirusowymi, w tym z analogami nukleozydów, analogami nienukleozydowymi i inhibitorami proteazy, jest efektywna w leczeniu zakażeń HIV u pacjentów dotychczas nie leczonych i u uprzednio leczonych o ustabilizowanym poziomie zakażenia wirusem. Po podaniu doustnym, emtrycytabina jest błyskawicznie i intensywnie wchłaniana, nie mniej jednak największe stężenia w osoczu występują 1-2 h od przyjęcia dawki. Całkowitą biodostępność emtrycytabiny uwalnianej z kapsułek twardych 200 mg szacuje się na 93%, a całkowitą biodostępność dla roztworu doustnego 10 mg/ml oszacowano na 75%. Wykazano, iż preparat w formie roztworu doustnego 10 mg/ml wykazuje ok. 80% biodostępności preparatu w formie kapsułek twardych 200 mg. Stopień wiązania się z białkami osocza wynosił < 4%. Metabolizm emtrycytabiny jest ograniczony. Biotransformacja emtrycytabiny obejmuje utlenianie reszty tiolowej do diastereomerów 3'-sulfotlenku (ok. 9% dawki) i glukuronidację prowadzącą do stworzenia 2'-O-glukuronidu (ok. 4% dawki). Emtrycytabina jest raczej wydalana poprzez nerki przy całkowitym odzysku dawki uzyskanym w moczu (ok. 86%) i kale (ok. 14%). Po podaniu doustnym moment połowicznej eliminacji emtrycytabiny wynosi ok. 10 h.
Działania niepożądane
Bardzo częste (> 1/10): ból głowy; biegunka, nudności; powiększona aktywność kinazy kreatynowej. Częste (> 1/100, < 1/10): neutropenia, niedokrwistość; hipertriglicerydemia, hiperglikemia; zawroty głowy, astenia, bezsenność, niezwykłe sny; wymioty, dyspepsja, bóle brzucha, powiększona aktywność lipazy we krwi, powiększona aktywność amylazy, w tym powiększona aktywność amylazy trzustkowej; powiększona aktywność AspAT i AlAT we krwi, hiperbilirubinemia; wysypka skórna, świąd, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka, wysypka pęcherzykowopęcherzowa, wysypka krostkowa i reakcja alergiczna, przebarwienie skóry; ból. W trakcie stosowania analogów nukleozydów zgłaszano kwasicę mleczanową zwykle w połączeniu ze stłuszczeniem wątroby. Złożoną terapię antyretrowirusową łączono z zaburzeniami metabolicznymi, takimi jak hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, oporność na insulinę, hiperglikemia i hiperlaktatemia. Złożona leczenie antyretrowirusowa u pacjentów z HIV jest związana z redystrybucją tłuszczu w organizmie (lipodystrofią), obejmującą utratę podskórnej tkanki tłuszczowej na obwodzie i na twarzy, powiększenie otłuszczenia jamy brzusznej i trzewi, przerost piersi i odkładanie tłuszczu w rejonie szyjnej grzbietu (garb bizona). U pacjentów zakażonych wirusem HIV z ciężkim niedoborem odporności najpierw stosowania złożonej terapii przeciwretrowirusowej może dojść do reakcji zapalnych albo mogą wystąpić nie wywołujące objawów albo śladowe patogeny oportunistyczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na emtrycytabinę albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Emtrycytabina nie hamuje metabolizmu przy udziale żadnej z następujących izoform ludzkiego CYP450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4. Emtrycytabina nie hamuje enzymu odpowiedzialnego za glukuronidację. Biorąc pod uwagę wyniki tych doświadczeń in vitro i znane drogi eliminacji emtrycytabiny, umiejętność interakcji emtrycytabiny z innymi produktami leczniczymi przy udziale CYP450 jest mała. Znaczne klinicznie interakcje nie występują, gdy emtrycytabina jest podawana równocześnie z indynawirem, zydowudyną, stawudyną, famcyklowirem albo fumaranem disoproksylo-tenofowiru. Emtrycytabina jest w pierwszej kolejności wydalana przez filtrację kłębuszkową i czynną sekrecję kanalikową. Poza famcyklowirem i fumaranem disoproksylo-tenofowiru, nie oceniano wpływu jednoczesnego podawania emtrycytabiny z produktami leczniczymi wydalanymi poprzez nerki, albo innymi produktami leczniczymi, o których wiadomo, iż wpływają na czynność nerek. Jednoczesne podawanie emtrycytabiny z innymi produktami leczniczymi wydalanymi przez czynną sekrecję kanalikową może prowadzić, z racji na konkurowanie o tę samą drogę eliminacji, do powiększenia stężenia w surowicy krwi lub emtrycytabiny, lub leku jednocześnie podawanego. Jak dotąd nie ma jeszcze doświadczeń klinicznych dotyczących jednoczesnego podawania emtrycytabiny i analogów cytydyny. Dlatego także nie zaleca się aktualnie stosowania emtrycytabiny w skojarzeniu z lamiwudyną czy zalcytabiną.
Dawkowanie
Leczenie powinna zostać rozpoczęta poprzez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu zakażeń HIV.Doustnie. Dorośli: rekomendowana dawka preparatu w formie kapsułek wynosi 200 mg raz na dobę, a preparatu w formie roztworu doustnego 10 mg/ml - 240 mg (24 ml) raz na dobę. Niemowlęta, dzieci i młodzież do 18 r.ż.: rekomendowana dawka preparatu w formie roztworu doustnego 10 mg/ml wynosi 6 mg/kg mc., maksymalnie do 240 mg (24 ml) raz na dobę. Dzieci o mc. co najmniej 33 kg mogą przyjmować 1 kaps. twardą 200 mg na dobę albo emtrycytabinę w formie roztworu doustnego w maksymalnej ilości do 240 mg raz na dobę. Preparat w formie roztworu doustnego jest przydzielony do stosowania u niemowląt w wieku ponad 4 miesiąca, dzieci i pacjentów niezdolnych do połykania kapsułek twardych, a również u pacjentów z niewydolnością nerek. Z racji na różnicę w biodostępności emtrycytabiny w formie kapsułki twardej i roztworu doustnego, 240 mg emtrycytabiny podanej w formie roztworu doustnego powinno dać stężenie w osoczu krwi zbliżone do tego, jakie występowałoby po podaniu 1 kaps. twardej z 200 mg emtrycytabiny. U osób w podeszłym wieku, jeżeli brak jest dowodów wskazujących na niewydolność nerek, nie zachodzi potrzeba zmiany zalecanej dawki dobowej dla dorosłych. U pacjentów z niewydolnością nerek i klirensem kreatyniny < 50 ml/min należy adekwatnie dostosować dawkę albo odstęp czasu między przyjmowaniem następnych dawek. Wytyczne dotyczące odstępów czasu między przyjmowaniem następnych dawek kapsułek twardych 200 mg w zależności od stopnia niewydolności nerek są następujące: klirens kreatyniny ³ 50 ml/min - 1 kaps. co 24 h; klirens 30-49 ml/min - 1 kaps. co 48 h; klirens 15-29 ml/min - 1 kaps. co 72 h; klirens < 15 ml/min - 1 kaps. co 96 h, zakładając 3-godzinną hemodializę przeprowadzaną 3 razy w tyg. i rozpoczynającą się co najmniej 12 h po przyjęciu ostatniej dawki emtrycytabiny. Dobowe dawki preparatu w formie roztworu doustnego 10 mg/ml w zależności od stopnia niewydolności nerek są następujące: klirens kreatyniny ³ 50 ml/min - rekomendowana dawka wynosi 240 mg (24 ml) co 24 h; klirens 30-49 ml/min - rekomendowana dawka wynosi 120 mg (12 ml) co 24 h; klirens 15-29 ml/min - rekomendowana dawka wynosi 80 mg (8 ml) co 24 h; klirens < 15 ml/min - rekomendowana dawka wynosi 60 mg (6 ml) co 24 h, zakładając 3-godzinną hemodializę przeprowadzaną 3 razy w tyg. i rozpoczynającą się co najmniej 12 h po przyjęciu ostatniej dawki emtrycytabiny. Brak jest danych, na których można oprzeć zalecenia dawkowania u dzieci z niewydolnością nerek.Preparat może być przyjmowany z posiłkiem albo bez posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania emtrycytabiny u ludzi w momencie ciąży nie zostało ustalone. Emtrycytabina powinna być służąca w momencie ciąży tylko wtedy, kiedy to jest niezbędne. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące emtrycytabinę muszą stosować efektywną antykoncepcję. Zaleca się, by kobiety zakażone HIV, by uniknąć przeniesienia wirusa HIV, w żadnym wypadku nie karmiły niemowląt piersią.
Uwagi
Emtrycytabina nie jest rekomendowana w monoterapii w leczeniu zakażeń HIV. Musi być służąca w skojarzeniu z innymi środkami antyretrowirusowymi. Ekspozycja na emtrycytabinę może być znacznie powiększona u pacjentów z umiarkowaną albo ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min), otrzymujących dobowe dawki 200 mg emtrycytabiny w formie kapsułek twardych albo 240 mg w formie roztworu doustnego. U wszystkich pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min należy dostosować odstępy między dawkami (stosując kapsułki twarde 200 mg) albo zmniejszyć dobową dawkę emtrycytabiny (stosując roztwór doustny). Należy zachować ostrożność w razie równoczesnego podawania emtrycytabiny z innymi produktami leczniczymi wydalanymi przez czynną sekrecję kanalikową. Należy zaprzestać leczenia analogami nukleozydów w razie wystąpienia objawowej hiperlaktatemii i kwasicy metabolicznej albo mleczanowej, postępującego zwiększenia wątroby albo gwałtownie zwiększających się aktywności aminotransferazy. Należy zachować ostrożność w razie podawania analogów nukleozydów jakiemukolwiek pacjentowi (zwłaszcza otyłym kobietom) z powiększeniem wątroby, zapaleniem wątroby albo innymi znanymi czynnikami ryzyka schorzeń wątroby i stłuszczenia wątroby (włączając w to wybrane produkty lecznicze i alkohol). Pacjenci równocześnie zakażeni zapaleniem wątroby typu C i leczeni interferonem alfa i rybawiryną mogą stanowić grupę szczególnego ryzyka. Pacjentów ze powiększonym ryzykiem należy ściśle nadzorować. Pacjenci z uprzednio istniejącą dysfunkcją wątroby, w tym z przewlekłym czynnym zapaleniem wątroby, wykazują w trakcie złożonej terapii antyretrowirusowej powiększoną częstotliwość zaburzeń czynności wątroby i powinni być monitorowani odpowiednio z obowiązującymi standardami. Powiększone ryzyko wystąpienia poważnych i potencjalnie śmiertelnych objawów niepożądanych ze strony wątroby występuje u pacjentów z przewlekłym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby B albo C leczonych złożoną terapią antyretrowirusową. W razie objawów zaostrzenia dolegliwości wątroby u tych pacjentów, należy rozważyć przerwanie albo zaprzestanie leczenia. Należy kontrolować zarówno stan kliniczny, jak i wyniki badań laboratoryjnych dzieci narażonych w momencie życia płodowego na działanie analogów nukleozydów i nukleotydów, nawet jeżeli nie wykryto u nich HIV. Brak jest danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności emtrycytabiny u niemowląt w wieku poniżej 4 miesięcy.
Podobne leki