Lek Lescol XL

Lekarstwo LESCOL XL: Lescol XL
Producent leku:
Novartis Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
fluwastatyna (Fluvastatin)
kaps. 40 mg 28 szt.,
--,-- zł
kaps. 20 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o przedł. uwalnianiu 80 mg 28 szt.,
--,-- zł
kaps. 20 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. o przedł. uwalnianiu 80 mg 28 szt.,
--,-- zł
kaps. 40 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Lescol
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie uzupełniające dietę w celu obniżenia zwiększonego stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL-C), apolipoproteiny B (apo-B) i triglicerydów i powiększenia stężenia cholesterolu lipoprotein o dużej gęstości (HDL-C) u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią (typ IIa i IIb wg Fredricksona). Preparat jest także wskazany w celu spowolnienia rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, włącznie z postaciami łagodnymi i chorobą niedokrwienną serca.
Działanie
Lek zmniejszający stężenie cholesterolu - kompetycyjny inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), enzymu katalizującego inicjalny faza biosyntezy cholesterolu. Wskutek hamowania biosyntezy cholesterolu następuje pomniejszenie zawartości cholesterolu w komórkach wątroby, co pobudza syntezę receptorów lipoprotein o małej gęstości (LDL), w konsekwencji czego powiększa się wychwyt cząsteczek LDL. Rezultatem tych mechanizmów jest pomniejszenie stężenia cholesterolu we krwi. Preparat minimalizuje stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu o małej gęstości (LDL-C), apolipoproteiny B (apo-B) i triglicerydów i powiększa stężenia cholesterolu o dużej gęstości (HDL-C) u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią. Wyraźna reakcja na leczenie jest uzyskiwana pośrodku 2 tyg., a max. skuteczność występuje pośrodku 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia i utrzymuje się w trakcie długotrwałego stosowania. W badaniach klinicznych obserwowano zahamowanie rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych u pacjentów ze współistniejącą pierwotną hipercholesterolemią i chorobą wieńcową serca. Po podaniu doustnym kapsułek, lek wchłania się z przewodu pokarmowego błyskawicznie i kompletnie (98%). Po podaniu doustnym tabletek o przedłużonym uwalnianiu prędkość wchłaniania była o prawie 60% wolniejsza w porównaniu z kapsułkami, w trakcie gdy średni czas trwania był wydłużony o ok. 4 h. Po posiłku wchłanianie leku jest wolniejsze. Fluwastatyna działa raczej w wątrobie, która jest również kluczowym miejscem jej metabolizmu. Bezwzględna dostępność biologiczna, oceniana opierając się na stężenia leku we krwi, wynosi 24%. Powyżej 98% leku krążącego we krwi jest powiązane z białkami, nie mniej jednak na wiązanie to nie ma wpływu stężenie leku. Lek jest wydalany w 6% z moczem i w 93% z kałem; mniej niż 2% jest wydalane w formie nie zmienionej. Po podaniu doustnym 40 mg preparatu T0,5 wynosi 2,3 +/- 0,9 h. Stężenie fluwastatyny we krwi nie zależy od wieku i płci w ogólnej populacji, chociaż odnotowano powiększoną reakcję na leczenie u kobiet i osób w podeszłym wieku. Gdyż fluwastatyna jest wydalana raczej poprzez drogi żółciowe i w sporym stopniu ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie, może wystąpić kumulacja leku u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Działania niepożądane
Lek jest normalnie dobrze tolerowany, przewarzająca część działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Niekiedy mogą wystąpić: niestrawność, nudności, bezsenność; rzadko zapalenie zatok, wzdęcia, bóle brzucha, ból głowy. Istnieje sposobność wystąpienia w rzadkich sytuacjach reakcji nadwrażliwości, raczej wysypki i pokrzywki i bardzo rzadko innych reakcji skórnych, trombocytopenii, obrzęku naczynioruchowego, obrzęku twarzy, zapalenia naczyń i reakcji toczniopodobnych. Rzadko (1-2%) opisywano powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, które było łagodne i przemijające.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fluwastatynę albo pozostałe składniki preparatu. Czynna dolegliwość wątroby albo niewyjaśnione trwałe powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Ciąża i moment karmienia piersią.
Interakcje
Fluwastatynę należy podawać przynajmniej 4 h po podaniu leków wiążących kwasy żółciowe (na przykład cholestyramina) w celu uniknięcia interakcji o ważnym znaczeniu, polegającej na wiązaniu się leku z żywicą. Równoczesne wykorzystywanie fluwastatyny z fibratami (bezafibrat, gemfibrozil, ciprofibrat) i kwasem nikotynowym nie miało klinicznie istotnego wpływu na biodostępność fluwastatyny. Równoczesne wykorzystywanie z mocnymi inhibitorami cytochromu P-450 (CYP3A4) - itrakonazolem i erytromycyną, wywiera niewielki wpływ na biodostępność fluwastatyny. Biorąc pod uwagę min. udział tego enzymu w metabolizmie fluwastatyny, można oczekiwać, iż inne inhibitory CYP3A4 (na przykład ketokonazol, cyklosporyna) nie będą najprawdopodobniej wpływały na biodostępność fluwastatyny. U pacjentów przyjmujących uprzednio rifampicynę biodostępność leku pomniejszyła się o ok. 50%. Nie stwierdzono ważnych klinicznie interakcji z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi pochodnymi sulfonylomocznika, fenytoiną, propranololem, digoksyną, losartanem, antagonistami receptorów histaminowych H2, inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów leczonych fluwastatyną i otrzymujących równocześnie warfarynę, bardzo rzadko obserwowano pojedyncze przypadki krwawienia i/albo wydłużenie czasu protrombinowego (u pacjentów leczonych warfaryną zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego w trakcie rozpoczynania podawania fluwastatyny, jej odstawienia albo zmiany dawki).
Dawkowanie
Doustnie. Rekomendowana dawka początkowa wynosi 40 mg (1 kaps.) albo 80 mg (1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu) raz na dzień. Dawka 20 mg (1 kaps.) może być wystarczająca w razie umiarkowanej hipercholesterolemii. Dawki początkowe należy ustalić w pojedynkę, w zależności od stężenia LDL-C przed leczeniem i zalecanego celu leczenia. Preparat należy przyjmować wieczorem albo przed snem, niezależnie od posiłku, połykając w całości i popijając szklanką wody. Max. skuteczność osiąga się pośrodku 4 tyg. stosowania zalecanej dawki. Dawki należy modyfikować w zależności od reakcji pacjenta na lek, zmiany dawkowania można dokonywać w odstępach przynajmniej 4-tygodniowych.
Ciąża i karmienie piersią
Lek jest przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią i u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie albo nadużywających alkohol. Należy przerwać leczenie w razie rozpoznania albo podejrzenia miopatii, w razie stwierdzenia podwyższenia (10-krotnie ponad górnej granicy normy) poziomu frakcji mięśniowej fosfokinazy kreatynowej (CPK), przy 3-krotnym ponad normy wzroście aminotransferaz albo obecności czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Nie jest rekomendowane wykorzystywanie preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min). Nie istnieją wskazania do stosowania leku u pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią. Nie zaleca się stosowania leku u osób poniżej 18 r.ż. (brak badań klinicznych).
Podobne leki
Lescol