Lek Micardis

Lekarstwo MICARDIS: Micardis
Producent leku:
Boehringer Ingelheim
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
telmisartan (Telmisartan)
tabl. 40 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 80 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Pritor
Pritor® Plus
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego.
Działanie
Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typ AT1). Dzięki dużemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT1 receptora, który jest odpowiedzialny za poznany system działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w relacji do receptora AT1. Selektywnie łączy się z receptorem AT1, połączenie tj. długookresowe. Nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 i innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Telmisartan minimalizuje stężenie aldosteronu, nie hamuje aktywności reninowej osocza i nie blokuje kanałów jonowych. Nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego również za rozkład bradykininy - nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy. U chorych z nadciśnieniem tętniczym telmisartan obniża ciśnienie rozkurczowe i skurczowe krwi, nie wpływając na częstość akcji serca. Po podaniu pierwszej dawki telmisartanu działanie hipotensyjne występuje etapowo pośrodku 3 h, max. obniżenie ciśnienia krwi jest osiągane zazwyczaj po upływie 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. W razie nagłego przerwania leczenia telmisartanem, ciśnienie tętnicze powraca etapowo, pośrodku kilku dni, do wartości sprzed rozpoczęcia leczenia, bez zjawiska odbicia. Po podaniu doustnym telmisartan jest błyskawicznie, ale w różnym stopniu wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnia wartość biodostępności bezwzględnej wynosi ok. 50%. Obserwowano różnice w stężeniach we krwi zależne od płci: Cmax i AUC są adekwatnie ok. 3- i 2-krotnie większe u kobiet niż u mężczyzn. W sporym stopniu wiąże się z białkami osocza (> 99,5%). Jest metabolizowany w procesie sprzęgania do pochodnych glukuronidowych, nie posiadających aktywności farmakologicznej. Telmisartan jest prawie kompletnie wydalany w formie nie zmienionej z kałem. Całkowite wydalanie z moczem wynosi <1% podanej dawki. Końcowy moment półtrwania w fazie eliminacji wynosi powyżej 20 h; nie ulega zmianie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek albo wątroby. Pomniejszone stężenia w osoczu obserwowano u chorych z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie. U chorych z zaburzoną czynnością wątroby obserwowano powiększenie biodostępności bezwzględnej prawie do 100%.
Działania niepożądane
Regularnie: zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza moczowego), zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie gardła i zatok); bóle brzucha, biegunka, dyspepsja, zaburzenia żołądkowo-jelitowe; wyprysk; bóle stawowe, bóle pleców (na przykład rwa kulszowa), kurcze albo bóle nóg, bóle mięśniowe; bóle w klatce piersiowej, symptomy grypopodobne. Niezbyt regularnie: niepokój; zaburzenia widzenia; zawroty głowy; suchość błon śluzowych j. ustnej, wzdęcia; powiększone pocenie; symptomy przypominające zapalenie ścięgien. Ponadto, od czasu wprowadzenia telmisartanu do obrotu, odnotowano rzadkie przypadki rumienia, świądu, omdleń, bezsenności, depresji, zaburzeń żołądka, wymiotów, niedociśnienia tętniczego, bradykardii, tachykardii, duszności, eozynofilii, trombocytopenii, osłabienia, braku skuteczności terapeutycznej. Podobnie jak w razie innych antagonistów angiotensyny II, odnotowano pojedyncze przypadki obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki i innych powiązanych reakcji. Rzadko stwierdzano pomniejszenie stężenia hemoglobiny albo powiększenie stężenia kwasu moczowego. Obserwowano powiększenie stężenia kreatyniny albo powiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na telmisartan albo pozostałe składniki preparatu. II i III trymestr ciąży i moment karmienia piersią. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek.
Interakcje
W trakcie jednoczesnego stosowania z solami litu obserwowano przemijające powiększenie stężenia litu we krwi i powiększenie jego toksyczności - należy zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania; jeżeli równoczesne wykorzystywanie tych leków jest niezbędne należy kontrolować stężenie litu we krwi. Równoczesne wykorzystywanie telmisartanu z lekami, które mogą powodować powiększenie stężenia potasu albo wywoływać hiperkaliemię (leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu, substytuty soli kuchennej zawierające potas, cyklosporyna albo inne leki, jak na przykład sól sodowa heparyny) może prowadzić do hiperkaliemii - zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W razie jednoczesnego stosowania digoksyny stwierdzono powiększenie o 20% jej średniego stężenia we krwi - należy rozważyć konieczność kontrolowania stężenia digoksyny we krwi. Telmisartan może nasilać działanie hipotensyjne innych leków przeciwnadciśnieniowych. Należy oczekiwać, iż może dojść do nasilenia działania hipotensyjnego wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych zawierających telmisartan w trakcie jednoczesnego stosowania ich z baklofenem i amifostyną. Ponadto niedociśnienie ortostatyczne może być nasilone poprzez alkohol, barbiturany, narkotyki i leki przeciwdepresyjne. Metabolit simwastatyny (pochodna kwasowa simwastatyny) podawanej równocześnie z telmisartanem wykazuje nieznaczne powiększenie Cmax i szybszą eliminację.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle efektywna dawka wynosi 40 mg raz na dobę; u niektórych chorych poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W razie braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być powiększona do 80 mg raz na dobę. Alternatywnie, telmisartan można wykorzystać w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd.Dostosowanie dawkowania nie jest niezbędne w razie łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek i u osób w podeszłym wieku. W razie łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka nie powinna być większa niż 40 mg raz na dobę.
Ciąża i karmienie piersią
Lek nie powinien być służący w I trymestrze ciąży. Przed planowaną ciążą należy zmienić leczenie na terapię alternatywną. W II i III trymestrze ciąży telmisartan jest przeciwwskazany. Wykorzystywanie leku w momencie karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Uwagi
Należy zachować ostrożność u pacjentów: z łagodnym albo umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby; z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych albo ze zwężeniem tętnicy nerkowej w razie jednej czynnej nerki; z zaburzoną czynnością nerek; ze pomniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/albo hiponatremią wskutek intensywnego leczenia moczopędnego i/albo ograniczenia spożycia soli, biegunki albo wymiotów; z ciężką zastoinową niewydolnością serca; u chorych, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek zależą raczej od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (na przykład pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca albo w przebiegu chorób nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej); z zaburzeniami równowagi elektrolitowej (hiperkaliemia); w trakcie stosowania jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami uzupełniającymi potas, stosowaniem substytutów soli kuchennej zawierających potas i innymi lekami zwiększającymi stężenie potasu (heparyna i tym podobne); z kardiomiopatią niedokrwienną albo z chorobą wieńcową. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej albo dwudzielnej, albo przerostową kardiomiopatią zawężającą. Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu u chorych po dopiero co przeprowadzonym przeszczepie nerki. Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem najczęściej nie odpowiadają na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi przez hamowanie układu renina-angiotensyna - wykorzystywanie telmisartanu w takich sytuacjach nie jest rekomendowane. Preparatu nie należy stosować u chorych z dziedziczną nietolerancją fruktozy (rekomendowana dobowa dawka preparatu zawiera 84,5 mg sorbitolu). Nie zostało określone bezpieczeństwo i skuteczność stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Podobne leki
Pritor
Pritor® Plus