Lek Mimpara

Lekarstwo MIMPARA: Mimpara
Producent leku:
Amgen
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
cynakalcet (Cynakalcet)
tabl. powl. 30 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 60 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 90 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc u chorych ze schyłkową chorobą nerek leczonych długotrwale dializą. Preparat może być służący jako obiekt terapii, z zastosowaniem preparatów wiążących fosforany i (albo) witaminą D, o ile to jest niezbędne. Zmniejszanie hiperkalcemii u pacjentów z rakiem przytarczyc.
Działanie
Lek kalcymimetyczny, bezpośrednio zmniejszający stężenie PTH przez powiększenie wrażliwości receptora wapniowego na wapń pozakomórkowy. Pomniejszenie stężenia PTH skutkuje pomniejszenie stężenia wapnia we krwi. Po doustnym podaniu preparatu max. stężenie cynakalcetu we krwi występuje pośrodku 2-6 h. Bezwzględna biodostępność po podaniu na czczo wynosi 20-25%, po podaniu preparatu z pokarmem powiększa się do 50-80%. Stan równowagi stężenia leku występuje pośrodku 7 dni z min. akumulacją. Cynakalcet wiąże sięz białkami osocza w ok. 97% i w minimalnym stopniu rozmieszcza się w krwinkach czerwonych. Cynakalcet jest metabolizowany poprzez liczne enzymy, raczej poprzez CYP3A4 i CYP1A2. Fundamentalne metabolity są nieaktywne. Cynakalcet jest w znacznym stopniu metabolizowany w drodze oksydacji, a następnie sprzęgania. Jest wydalany raczej z moczem (ok. 80%) i z kałem (15%). Startowy moment półtrwania wynosi ok. 6 h, a końcowy moment półtrwania - 30-40 h.
Działania niepożądane
Bardzo częste: nudności, wymioty. Częste: jadłowstręt, zawroty głowy, parestezje, wysypka skórna, bóle mięśniowe, osłabienie, hipokalcemia, pomniejszenie stężenia testosteronu. Niezbyt częste: drgawki, niestrawność.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cynakalcet albo pozostałe składniki preparatu.
Interakcje
Cynakalcet jest częściowo metabolizowany poprzez enzym CYP3A4 - może być niezbędne dostosowanie dawki cynakalcetu u pacjentów rozpoczynających albo przerywających wykorzystywanie silnego inhibitora (na przykład ketokonazol, itrakonazol, telitromycyna, worykonazol, rytonawir) bądź induktora (na przykład ryfampicyna) tego enzymu. Cynakalcet jest częściowo metabolizowany poprzez enzym CYP1A2 - może być niezbędne dostosowanie dawki cynakalcetu u pacjentów rozpoczynających albo przerywających wykorzystywanie silnego inhibitora CYP1A2 (na przykład fluwoksamina, cyprofloksacyna) lub u pacjentów zaczynających palić albo rzucających palenie. Nie obserwowano wpływu na farmakokinetykę cynakalcetu w razie jednoczesnego podawania węglanu wapnia (1500 mg), sewelameru (2400 mg 3 razy na dobę), pantoprazolu (240 mg). Cynakalcet jest mocnym inhibitorem CYP2D6 - niezbędna może być zmiana dawek przyjmowanych równocześnie leków w razie podawania cynakalcetu wspólnie z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym i indywidualnym dawkowaniu, które są metabolizowane raczej poprzez enzym CYP2D6 (na przykład flekainid, propafenon, metoprolol podawany w niewydolności serca, desimipramina, nortryptylina, klomipramina). Wielokrotne dawki doustne cynakalcetu nie miały wpływu na farmakokinetykę albo farmakodynamikę warfaryny (mierzoną jako czas protrombinowy i czynnik krzepnięcia VII).
Dawkowanie
Doustnie. Wtórna nadczynność przytarczyc: dorośli i osoby w podeszłym wieku (>65 lat) - rekomendowana dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę. Dawkę należy zwiększać co 2-4 tyg. aż do maksymalnej dawki 180 mg raz na dobę w celu osiągnięcia pożądanego stężenia hormonu przytarczyc (PTH) u dializowanych pacjentów, jest to 150-300 pg/ml (15,9-31,8 pmol/l) w teście intact PTH (iPTH). Stężenie PTH należy oznaczać co najmniej 12 h po podaniu cynakalcetu. Należy posługiwać się aktualnymi zaleceniami terapeutycznymi. Stężenie PTH należy oznaczać poprzez 1-4 tyg. po rozpoczęciu leczenia albo zmianie dawki preparatu. Stężenie PTH należy kontrolować mniej więcej co 1-3 miesiące w momencie leczenia podtrzymującego. Do pomiaru stężenia PTH można wykorzystywać test iPTH albo bio-intact PTH (biPTH). Należy regularnie kontrolować stężenie wapnia we krwi w momencie dobierania dawki cynakalcetu, pośrodku pierwszego tygodnia po rozpoczęciu leczenia albo zmianie dawki preparatu. Po ustaleniu dawki podtrzymującej cynakalcetu, stężenie wapnia we krwi należy oznaczać w przybliżeniu raz w miesiącu. Dawki podawanych równocześnie leków wiążących fosforany albo witaminy D należy adekwatnie dostosować. Rak przytarczyc: dorośli i osoby w podeszłym wieku (>65 lat) - rekomendowana dawka początkowa wynosi 30 mg 2 razy na dobę. Dawkę należy etapowo zwiększać co 2-4 tyg. wg następującego schematu: 30 mg 2 razy na dobę, 60 mg 2 razy na dobę, 90 mg 2 razy na dobę i 90 mg 3-4 razy na dobę, w zależności od potrzeb, w celu pomniejszenia stężenia wapnia we krwi do górnej granicy normy albo poniżej jej. Dawka max. służąca w badaniach klinicznych wynosiła 90 mg 4 razy na dobę. Stężenie wapnia we krwi należy oznaczać pośrodku tygodnia od rozpoczęcia leczenia albo określenia dawki preparatu. Po ustaleniu wielkości dawek podtrzymujących stężenie wapnia należy oznaczać co 2-3 miesiące. Po osiągnięciu maksymalnej dawki preparatu należy okresowo monitorować stężenie wapnia we krwi. Jeśli nie udaje się utrzymać klinicznie istotnego pomniejszenia stężenia wapnia we krwi, należy rozważyć odstawienie cynakalcetu.U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest niezbędna zmiana dawki początkowej preparatu; należy ściśle monitorować pacjentów z umiarkowanymi albo ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby w trakcie okresu zwiększania dawki i kontynuacji leczenia preparatem.Zaleca się przyjmowanie preparatu w czasie albo niedługo po posiłku. Tabletki należy przyjmować w całości.
Ciąża i karmienie piersią
Preparat należy stosować w ciąży i okresie karmienia jedynie w razie, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają nad możliwym zagrożeniem dla płodu albo karmionego dziecka.
Uwagi
Leczenia preparatem nie należy zaczynać u pacjentów, u których stężenie wapnia we krwi (po uwzględnieniu stężenia albumin) jest poniżej normy. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną albo ciężką niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność w razie jednoczesnego stosowania z mocnymi inhibitorami albo induktorami CYP3A4 i (albo) CYP1A2 i z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych raczej poprzez CYP2D6. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u pacjentów poniżej 18 lat.
Podobne leki