Lek Minesulin

Lekarstwo MINESULIN: Minesulin
Producent leku:
Polfa-Pabianice
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
nimesulid (Nimesulide)
tabl. 100 mg 10 szt.,
--,-- zł
tabl. 100 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Nimesil
Aulin
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie stanów zapalnych (w szczególności układu kostno-stawowego) przebiegających z bólem i gorączką.
Działanie
Niesteroidowy lek przeciwzapalny, przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, charakteryzujący się obecnością czynnej ekipy sulfonanilidowej. Preferencyjny inhibitor COX-2. Hamuje: syntezę PGE2 i PGF2a, syntazę PGH i uwalnianie PGE2 pod wpływem interleukiny 1b albo wytwarzania PGE2 wskutek indukcji poprzez polisacharydy. Wymiatacz wolnych rodników tlenowych powstających w trakcie metabolizmu kwasu arachidonowego; wskutek hamowania aktywności układu mieloperoksydazy minimalizuje wytwarzanie anionów nadtlenkowych, nadtlenku wodoru i kwasu podchlorowego poprzez neutrofile. Hamuje uwalnianie histaminy poprzez granulocyty zasadochłonne i mastocyty maziówki. W tkance płucnej blokuje powstawanie tromboksanu B2. W sporych stężeniach hamuje aktywność integryny CD11b/CD18 i wytwarzanie czynnika aktywującego płytki, poprzez co minimalizuje agregację płytek krwi i ich przyleganie do komórek endothelialnych. Hamuje uwalnianie i wpływ histaminy H1 na mięśnie gładkie oskrzeli (bez wpływu na działania ACTH). Hamuje syntezę urokinazy i IL6 i powiększa wytwarzanie inhibitora aktywatora plazminogenu poprzez fibroblasty maziówki. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (ok. 80%). Max. stężenie we krwi osiąga po 1,6-2,5 h (po jednorazowej dawce 100 mg - 3-6 mg/ml). Przenika do płynu maziowego, macicy, jajowodów, jajników. W 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie, jeden z głównych metabolitów: 4-OH-nimesulid wykazuje także aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową. Metabolity wydalane są w ok. 70% z moczem, w ok. 20% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w formie nie zmienionej. T0,5 dla nimesulidu wynosi 1,56-4,95 h, a dla 4-OH-nimesulidu - 2,89-4,78 h. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek stwierdzono niewielką kumulację 4-OH-nimesulidu. U chorych z niewydolnością wątroby stwierdzono znaczące (ok. 5 razy) wydłużenie T1/2b i powiększenie wartości AUC dla krzywej nimesulidu i 4-OH-nimesulidu. Przyjmowanie leku z pokarmem minimalizuje stężenie nimesulidu we krwi lecz nie wpływa istotnie na prędkość wchłaniania leku.
Działania niepożądane
Mogą wystąpić: ze strony przewodu pokarmowego - biegunka, nudności, wzdęcia, bóle w nadbrzuszu, zgaga; bardzo rzadko - niestrawność, wymioty, zapalenie j. ustnej, suchość w jamie ustnej, zapalenie żołądka i jelit; ze strony o.u.n. - zawroty albo ból głowy, senność; bardzo rzadko - uderzenia gorąca, bezsenność, splątanie, depresja; symptomy skórne - rumień, świąd, pokrzywka. Rzadko obserwowano: skąpomocz, zatrzymanie moczu z albo bez retencji płynów, miejscowe albo uogólnione obrzęki, fusowate wymioty, plamicę albo wybroczyny skórne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nimesulid albo pozostałe składniki preparatu, nadwrażliwość na inne leki z gatunku NLPZ. Czynna dolegliwość wrzodowa żołądka albo dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego. Umiarkowana albo ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek.
Interakcje
Nimesulid osłabia działanie leków moczopędnych (minimalizuje działanie, stężenie we krwi i średnią wartość pola pod krzywą furosemidu), z diuretykami oszczędzającymi potas może powodować hiperkaliemię. Wykazano - wydaje się nie ważne klinicznie - interakcje nimesulidu: minimalizuje średnią wartość pola pod krzywą dla teofiliny; może być wypierany z połączeń z białkami poprzez fenofibrat, kwas salicylowy, metotreksat, furosemid, tolbutamid; może wypierać z połączeń kwas salicylowy. Nie wykazano interakcji z warfaryną, acenokumarolem, gliburydem, gliklazydem, glipizydem, metforminą. Teoretycznie możliwe są (znane dla innych NLPZ) nasilające działania niepożądane interakcje z metotreksatem, cyklosporyną, digoksyną, preparatami litu. Pacjenci przyjmujący nimesulid wspólnie z hydantoiną albo sulfonamidami powinni pozostawać pod stałą kontrolą z racji na ryzyko nasilonego działania leków. Jednoczesne wykorzystywanie innych NLPZ albo glikokortykosteroidów powiększa ryzyko działań niepożądanych (należy unikać takich połączeń). Alkohol nasila hepatotoksyczne działanie nimesulidu.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zwykle 100-200 mg 2 razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się dawkę 100 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dawkę leku. Tabletki połykać w całości popijając płynem. Przyjmować w okresie albo po posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z: niepoprawną morfologią krwi albo zahamowaniem czynności szpiku kostnego w wywiadzie, astmą oskrzelową, niewydolnością wątroby albo nerek, nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca i chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy w wywiadzie. Ryzyko uszkodzenia nerek powiększa się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w podeszłym wieku, z zastoinową niewydolnością krążenia, marskością wątroby i odwodnionych. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci.
Podobne leki
Nimesil
Aulin