Lek Monopril

Lekarstwo MONOPRIL: Monopril
Producent leku:
Bristol-Myers Squibb
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
fozynopryl sodowy (Fosinopril sodium)
tabl. 20 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 10 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii albo leczeniu skojarzonym), niewydolność serca (w skojarzeniu z lekami moczopędnymi).
Działanie
Lek z II ekipy blokerów konwertazy angiotensyny (ACE), pod względem chemicznym będący estrem kwasu fosinowego (co odróżnia go od innych inhibitorów ACE) - długodziałający prekursor w formie estru, hydrolizowany w organizmie poprzez esterazy do farmakologicznie czynnej formy fosinoprilatu, który hamuje przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II. Pomniejszenie stężenia angiotensyny II prowadzi do pomniejszenia działania kurczącego na naczynia krwionośne i wydzielania aldosteronu. Obniżenie stężenia aldosteronu może prowadzić do niewielkiego wzrostu stężenia potasu, pomniejszenia stężenia sodu i straty płynów. Zahamowanie aktywności ACE wpływa także na degradację bradykininy, co odgrywa rolę w hipotensyjnym działaniu leku. Fosinopril działa u chorych z nadciśnieniem z niską aktywnością reninową osocza. U chorych z niewydolnością serca, dzięki zahamowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron skutkuje pomniejszenie obciążenia wstępnego i następczego; minimalizuje symptomy, poprawia tolerancję wysiłku. Podany doustnie wchłania się w 30-40%, następnie w wątrobie i ścianach jelita ulega niemal całkowitej przemianie do czynnego fosinoprilatu (prędkość tej przemiany może być pomniejszona u chorych z zaburzeniami czynności wątroby). Fosinoprilat osiąga max. stężenie we krwi po ok. 3 h (niezależnie od wielkości dawki fosinoprilu), w ok. 95% wiąże się z białkami osocza, posiada niewielkie powinowactwo do składników komórkowych krwi. Wydalany jest w równym stopniu poprzez wątrobę i nerki; skuteczny czas kumulacji fosinoprilatu wynosi 11,5 h; u chorych z niewydolnością serca T0,5 wynosi ok. 14 h; klinicznie sukces hipotensyjny utrzymuje się 24 h po jednorazowej dawce. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek klirens fosinoprilatu nie wymienia się istotnie wraz ze stopniem niewydolności nerek, gdyż pomniejszona eliminacja nerkowa jest równoważona powiększoną eliminacją z żółcią. Nie przenika poprzez barierę krew-mózg, przenika poprzez barierę łożyskową i do mleka matki; w niewielkim stopniu ulega dializowaniu (klirens fosinoprilatu przy hemodializie wynosi 2%, a przy dializie otrzewnowej 7% klirensu mocznika).
Działania niepożądane
Lek jest normalnie dobrze tolerowany, w badaniach sporych grup chorych konieczność przerwania leczenia z racji na symptomy niepożądane dotyczyła 3,3% leczonych na skutek nadciśnienia i 8% leczonych na skutek niewydolności serca. U chorych z nadciśnieniem w ok. 1,6% wystąpiły: kaszel, nudności, wymioty, zawroty głowy; rzadziej może powodować: osłabienie, gorączkę, nadmierną potliwość, wylewy podskórne, bóle wieńcowe, zawał serca, asystolię, udar mózgu, przełom nadciśnieniowy, tachykardię, uderzenia krwi do głowy, schorzenia naczyń obwodowych, hipotensję, hipotonię ortostatyczną, omdlenia, świąd, zapalenie skóry, pokrzywkę, dnę, krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, obrzęki języka, utrudnienie połykania, uszkodzenia w jamie ustnej, wzdęcia, zmiany łaknienia i masy ciała, zaparcia, suchość w jamie ustnej, uogólnione zwiększenie węzłów chłonnych, zapalenie stawów, zaburzenia równowagi, pamięci, senność, splątanie, duszność, skurcz oskrzeli, zapalenie albo przekrwienie płuc, zapalenie krtani, chrypkę, krwawienia z nosa, eozynofilię, szum w uszach, ból uszu, upośledzenie czynności nerek, zaburzenia czynności gruczołu krokowego, hiperkaliemię, leukopenię, neutropenię, eozynofilię, podwyższenie wyników testów wątrobowych (aminotransferaz, LDH, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny). U chorych z niewydolnością serca wystąpiły zawroty głowy (11,9% leczonych), kaszel (9,7%), hipotensja (4,5%), nudności, wymioty, biegunka, bóle w klatce piersiowej, hipotonia ortostatyczna (2%), kołatanie serca, wysypka, osłabienie (1,4%), bóle wieńcowe (1,1%). Rzadziej lek może powodować gorączkę, wzrost masy ciała, nadmierną potliwość, nagły zgon sercowy, zatrzymanie serca albo oddechu, wstrząs, zaburzenia rytmu albo przewodnictwa wewnątrzsercowego, obrzęki obwodowe, nadciśnienie, omdlenia, świąd, dnę, zaburzenia funkcji seksualnych, obniżenie łaknienia, suchość w jamie ustnej, zaparcia, wzdęcia, wiatry, obrzęk naczynioruchowy, bóle mięśniowe, osłabienie kończyn, udar mózgu, przejściowy atak niedokrwienny mózgu, depresję, parestezje, zawroty głowy, zmiany zachowania, drgawki, nieżyt nosa, zapalenie zatok, tchawicy i oskrzeli, ból w klatce piersiowej na tle zapalenia opłucnej, zaburzenia oddawania moczu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na fosinopril albo inne inhibitory ACE; obrzęk naczynioruchowy po podaniu ACE-blokerów w wywiadzie; ciąża, moment karmienia piersią. Nie stosować u pacjentów dializowanych przy zastosowaniu dializatorów z błonami wysokoprzepuszczalnymi (high-flux) albo poddawanych hemaferezie lipoprotein o niskiej gęstości z zastosowaniem absorbcji na siarczanie dekstranu. Ostrożnie stosować: u chorych poddawanych odczulaniu na jad owadów błonkoskrzydłych, w schorzeniach immunologicznych, kolagenozach, zaburzeniach elektrolitowych (w szczególności przy leczeniu diuretykami, hiponatremii, hiperkaliemii) i przy jednoczesnej terapii glikokortykosteroidami. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci.
Interakcje
Leki zobojętniające treść żołądkową mogą zmniejszać wchłanianie leku - wskazana jest minimum 2-godzinna przerwa pomiędzy przyjęciem tych leków. Inhibitory syntezy endogennych prostaglandyn (indometacyna, kwas acetylosalicylowy) zmniejszają sukces hipotensyjny (w specjalnych sytuacjach na przykład nadciśnienia z niską aktywnością reninową osocza). Przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych (w szczególności najpierw leczenia i u pacjentów oligowolemicznych) może wystąpić gwałtowna hipotensja; przy stosowaniu litu - powiększenie jego stężenia we krwi i ryzyko działania toksycznego. Suplementacja potasu i wykorzystywanie diuretyków oszczędzających potas powiększa ryzyko hiperkaliemii. Biodostępność fosinoprilu nie jest zmieniana poprzez kwas acetylosalicylowy, chlortalidon, cymetydynę, digoksynę, hydrochlorotiazyd, metoklopramid, propranolol, nifedypinę, propantelinę, warfarynę. Fosinopril może powodować fałszywe pomniejszenie wyników badania stężenia digoksyny we krwi przy stosowaniu sposoby absorbcji na węglu aktywowanym. Leczenie preparatem należy przerwać na kilka dni przed wykonaniem testów czynności przytarczyc.
Dawkowanie
Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: wskazane jest przerwanie stosowania innych leków hipotensyjnych na kilka dni prze rozpoczęciem leczenia preparatem; dawka początkowa zwykle 10 mg/dobę, następnie ustalona w pojedynkę w zależnośći od reakcji chorego dawka lecznicza w przedziale 10-40 mg/dobę. W drugim etapie można dołączyć leki moczopedne. Niewydolność serca: początkowo 10 mg/dobę, następnie dawka może być zwiększana w odstępach tygodniowych do 40 mg/dobę. Wskazane jest łączenie z diuretykami. Start leczenia chorych otrzymujących leki moczopędne albo z niewydolnością serca powinien odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki