Lek Naropin

Lekarstwo NAROPIN: Naropin
Producent leku:
AstraZeneca
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chlorowodorek ropiwakainy (Ropivacaine hydrochloride)
roztwór do wstrz. 10 mg/ml 5 amp. 20 ml,
--,-- zł
roztwór do wstrz. 10 mg/ml 5 amp. 10 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Znieczulenie w chirurgii: zewnątrzoponowe do zabiegów chirurgicznych (w tym do cięcia cesarskiego), blokady sporych nerwów obwodowych, blokady małych nerwów obwodowych. Pokonywanie ostrego bólu: ciągły wlew do przestrzeni zewnątrzoponowej albo powtarzane wstrzyknięcia, na przykład w zwalczaniu bólu pooperacyjnego albo porodowego, blokady nerwów obwodowych.
Działanie
Długo działający środek miejscowo znieczulający z gatunku amidów w formie czystego enancjomeru. Hamuje przewodnictwo nerwowe we włóknach czuciowych i słabiej - ruchowych poprzez odwracalne pomniejszenie przepuszczalności dla jonów sodowych. W rezultacie - minimalizuje prędkość depolaryzacji i powiększa próg pobudliwości. Zależnie od rodzaju wykonywanej blokady znieczulenie regionalne występuje po 1-25 min od chwili wstrzyknięcia i trwa 2-10 h. Wchłanianie i uzyskane stężenie ropiwakainy we krwi zależy od dawki, drogi podania i unaczynienia w miejscu wstrzyknięcia. Farmakokinetyka liniowa. Z przestrzeni zewnątrzoponowej wchłania się kompletnie, dwufazowo z okresami półtrwania 14 min i 4 min. Wiąże się raczej z kwaśną alfa1-glikoproteiną; frakcja niezwiązana stanowi ok. 6%. W osoczu - stężenia frakcji niezwiązanej (farmakologicznie czynnej) są o sporo mniejsze niż wahania całkowitego stężenia leku we krwi. Metabolizowana w wątrobie raczej na drodze hydroksylacji pierścieni aromatycznych. Po podaniu dożylnie 86% dawki wydalane jest z moczem, z czego 1% przypada na formę nie zmienioną. Kluczowym metabolitem jest 3-hydroksyropiwakaina (metabolizm związany z cytochromem P450: CYP1A2), której 37% jest wydalane z moczem, raczej w formie sprzężonej. Pozostałe metabolity wydalane z moczem (1-3%) to: 4-hydroksyropiwakaina, metabolity N-dealkilowane i 4-hydroksydealkilowane. T0,5 wynosi 1,8 h. Czas trwania znieczulenia jest zależny od miejsca podania i ukrwienia tkanek otaczających; dodanie środków obkurczających naczynia nie wydłuża czasu blokady.
Działania niepożądane
Podobne jak dla innych amidowych leków miejscowo znieczulających; bardzo rzadko występują reakcje alergiczne. Spore stężenie leku we krwi (przypadkowe podanie donaczyniowe, przedawkowanie względne albo bezwzględne) skutkuje charakterystyczny zespół objawów: zaburzenia wzroku i słuchu, drętwienie wokół ust, zawroty głowy, mrowienia, parestezje, zaburzenia mowy, sztywność i skurcze mięśni, hipotonię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca z upośledzeniem przewodnictwa i kurczliwości, utratę przytomności, drgawki uogólnione z możliwością zatrzymania oddechu, asystolię. Symptomy toksyczne ze strony układu nerwowego wyprzedzają normalnie symptomy ze strony układu krążenia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające z gatunku amidów. Odcinkowe znieczulenie dożylne. Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie. Hipowolemia. Należy pamiętać o ogólnych przeciwwskazaniach do poszczególnych rodzajów znieczuleń (na przykład znieczulenia zewnątrzoponowego).
Interakcje
W połączeniu z lekami miejscowo znieczulającymi albo innymi lekami o strukturze amidowej (wybrane leki przeciwarytmiczne), anestetykami albo opioidami może wystąpić nasilenie działań niepożądanych. Należy zwrócić szczególną uwagę na łączenie z lekami będącymi mocnymi inhibitorami enzymu CYP1A2 (fluwoksamina, werapamil), z racji na pomniejszenie klirensu ropiwakainy (w badaniach in vivo obserwowano pomniejszenie klirensu ropiwakainy o 70% przy jednoczesnym stosowaniu fluwoksaminy). Nie stwierdzono klinicznie istotnej interakcji z teofiliną. Chociaż nie zaleca się długotrwałego stosowania ropiwakainy w połączeniu z mocnymi inhibitorami CYP1A2. W badaniach in vivo stwierdzono pomniejszenie klirensu ropiwakainy o 15% przy jednoczesnym stosowaniu ketokonazolu (inhibitora CYP3A4), lecz nie ma to znaczenia klinicznego. Ropiwakaina hamuje także konkurencyjnie izoenzym CYP2D6, co nie ma znaczenia klinicznego.
Dawkowanie
Znieczulenia może wykonywać jedynie adekwatnie wyszkolony doktor, z zabezpieczeniem w sprzęt do monitorowania stanu pacjenta i sprzęt i leki do resuscytacji.Roztwory 7,5 mg/ml i 10 mg/ml - służące są do znieczuleń zewnątrzoponowych i blokad obwodowych; roztwór 2 mg/ml - także do wlewów zewnątrzoponowych; w znieczuleniach, gdzie niezbędne jest uzyskanie całkowitej blokady nerwów ruchowych zaleca się wykorzystywanie stężenia 10 mg/ml. Niezbędne jest wykorzystywanie aspiracji przed i w trakcie dawkowania leku celem uniknięcia podania donaczyniowego. W znieczuleniach, gdzie niezbędne jest podanie dużej objętości zaleca się podanie dawki próbnej: 3-5 ml roztworu lidokainy z adrenaliną. Podanie donaczyniowe spowoduje przyspieszenie czynności serca a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe - symptomy blokady podpajęczynówkowej. Dawkę kluczową należy podawać bez pośpiechu, w dawkach podzielonych, z wielokrotną aspiracją z szybkością 25-50 mg/min. Należy monitorować czynności fizjologiczne pacjenta i utrzymywać z pacjentem kontakt słowny. Producent podaje ogólnie służące dawki u dorosłych. Znieczulenie chirurgiczne - zewnątrzoponowe lędźwiowe: 7,5% - 15-25 ml albo 10% - 15-20 ml; do cięcia cesarskiego: 7,5% (nie stosować większych stężeń) - 15-20 ml (można podać 2 dawki dodatkowe, maksymalnie 50 mg łącznie); zewnątrzoponowe piersiowe w leczeniu bólu pooperacyjnego - 7,5% - 5-15 ml zależnie od poziomu znieczulenia; blokady nerwów obwodowych na przykładzie blokady splotu ramiennego: 7,5% - 30-40 ml; inne blokady obwodowe: 7,5% - 1-30 ml. Leczenie ostrego bólu: znieczulenie zewnątrzoponowe lędźwiowe: bolus 2% - 10-20 ml; dawki powtarzane: 2% - 10-15 ml nie częściej niż co 30 min; wlew ciągły: przy porodzie - 2% - 6-10 ml/h; ból pooperacyjny - 2% - 6-14 ml/h; zewnątrzoponowe piersiowe: 2% - 4-8 ml/h; blokady obwodowe: 2% - 1-100 ml. Znieczulenie zewnątrzoponowe można prowadzić maksymalnie poprzez 3 doby. W razie stosowania innych technik znieczulenia albo konieczności dostosowania dawki dla indywidualnego pacjenta należy używać z danych zawartych w podręcznikach anestezjologii. W chwili wystąpienia pierwszych objawów toksyczności należy natychmiast przerwać podawanie.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży - kat. B. Brak wyczerpujących danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. W doświadczeniach na zwierzętach nie potwierdzono występowania bezpośrednich albo pośrednich działań szkodliwych. Wykorzystanie w trakcie znieczulenia porodu nie powodowało działań niepożądanych. Łatwo przenika poprzez barierę łożyska i błyskawicznie osiąga stan równowagi frakcji niezwiązanej. Stopień wiązania z białkami płodu jest mniejszy niż u matki, co skutkuje mniejsze całkowite stężenie leku we krwi płodu. Brak danych o przenikaniu leku do mleka matki.
Uwagi
Uogólnione reakcje niepożądane są rzadkie i mogą być wywołane sporym stężeniem leku we krwi w wyniku przedawkowania, szybkiego wchłaniania albo, przeważnie, przypadkowego niezamierzonego podania donaczyniowego. Należy rozróżnić je od objawów związanych na przykład z blokadą współczulną wywołaną znieczuleniem zewnątrzoponowym. Kwasica i hipoksja zwiększają ryzyko i ciężkość reakcji toksycznych. Możliwe jest wystąpienie wymiotów, bradykardii, parestezji, powiększenia ciepłoty ciała, bólu albo zawrotów głowy, retencji moczu, nadciśnienia tętniczego, tachykardii, stanów lękowych, osłabienia czucia. Reakcje toksyczne mogą wystąpić 1-2 h od chwili nieprawidłowego podania albo błyskawicznie - po niezamierzonym podaniu donaczyniowym i dotyczą raczej o.u.n. i układu krążenia. Ze strony o.u.n. występuje drętwienie wokół ust, zawroty głowy, mrowienia, parestezje, zaburzenia mowy, sztywność i kurcz mięśni, drgawki uogólnione, zaburzenia przytomności, zaburzenia oddychania do zatrzymania oddechu włącznie, z towarzyszącą kwasicą metaboliczną i oddechową. Opisano zaburzenia neurologiczne powiązane ze znieczuleniem zewnątrzoponowym niezależne od zastosowanego środka znieczulenia miejscowego: dysfunkcje rdzenia kręgowego - zespół tętnicy rdzeniowej przedniej, zapalenie pajęczynówki, zespół ogona końskiego. Reakcje ze strony układu krążenia występują przy sporym układowym stężeniu leku i objawiają się hipotensją, bradykardią, zaburzeniami rytmu z możliwością zatrzymania krążenia włącznie. W bardzo rzadkich sytuacjach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości ze wstrząsem anafilaktycznym włącznie.
Podobne leki