Lek Nebilet

Lekarstwo NEBILET: Nebilet
Producent leku:
Berlin-Chemie/Menarini Group
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
nebiwolol (Nebivolol)
tabl. 5 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego (w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).
Działanie
Nebiwolol jest racematem dwóch enancjomerów: SRRR nebiwololu (d-nebiwolol) i RSSS nebiwololu (l-nebiwolol) o podwójnym działaniu farmakologicznym. Jest kompetycyjnym i wybiórczym lekiem b1-adrenolitycznym (enancjomer SRRR) i wykazuje działanie rozszerzające naczynia krwionośne powiązane ze stymulacją endogennej syntezy tlenku azotu na drodze przemian metabolicznych z L-argininą pod wpływem enzymu syntetazy tlenku azotu. Skutkuje nieznaczne zwolnienie czynności serca i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w spoczynku i w trakcie wysiłku fizycznego zarówno u osób z prawidłowym ciśnieniem, jak i z nadciśnieniem tętniczym. Nie wykazuje antagonizmu a-adrenergicznego. Badania in vitro i in vivo na zwierzętach wykazały, iż nebiwolol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i nie wykazuje działania stabilizującego błonę komórkową. Nie wykazuje znaczącego wpływu na max. wydolność wysiłkową i wytrzymałość. Po podaniu doustnym oba enancjomery nebiwololu są błyskawicznie wchłaniane z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest kompletnie metabolizowany, częściowo do aktywnych pochodnych hydroksylowych. Metabolizm poprzez aromatyczną hydroksylację jest zależny od polimorfizmu genetycznego enzymu CYP2D6. Biodostępność nebiwololu wynosi ok. 12% u osób z szybkim metabolizmem i jest niemal całkowita u osób z wolnym metabolizmem. Po wykorzystaniu takich samych dawek max. stężenie nie zmienionego nebiwololu we krwi jest ok. 23 razy większe u osób wolno metabolizujących w porównaniu z osobami o szybkim metabolizmie. Moment półtrwania eliminacji enancjomerów wynosi u osób z szybkim metabolizmem średnio 10 h; u osób z wolnym metabolizmem jest 3-5 razy dłuższy. U osób z szybkim metabolizmem stężenie enancjomeru RSSS we krwi jest nieco większe od stężenia enancjomeru SRRR, różnica ta jest większa u osób wolno metabolizujących. U osób z szybkim metabolizmem moment półtrwania eliminacji hydroksylowych metabolitów obu enancjomerów wynosi średnio 24 h, jest on 2 razy dłuższy u osób z wolnym metabolizmem. U większości pacjentów (błyskawicznie metabolizujących) stan stacjonarny stężenia nebiwololu we krwi jest osiągany pośrodku 24 h, a hydroksylowych metabolitów - pośrodku kilku dni. Wiek nie ma wpływu na farmakokinetykę nebiwololu. Oba enancjomery wiążą się raczej z albuminami osocza (98,1% dla SRRR nebiwololu i 97,7% dla RSSS nebiwololu). Wydalany jest raczej z kałem i z moczem.
Działania niepożądane
Przeważnie występują: ból i zawroty głowy, zmęczenie, parestezje; ponadto biegunka, zaparcia, nudności, duszność i obrzęki. Rzadko obserwowano: bradykardię, zwolnienie przewodnictwa/blok przedsionkowo-komorowy, hipotonię, niewydolność mięśnia sercowego (nasilenie), chromanie przestankowe, zaburzenia widzenia, depresję, koszmary nocne, zaburzenia trawienia, wzdęcia, wymioty, skurcz oskrzeli i reakcje skórne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nebiwolol. Niewydolność albo upośledzenie czynności wątroby, wstrząs kardiogenny, nie leczona niewydolność mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), blok przedsionkowo-komorowy II° i III°, stany skurczowe oskrzeli i astma oskrzelowa w wywiadzie, nie leczony guz chromochłonny nadnerczy, kwasica metaboliczna, bradykardia poniżej 50 uderzeń/min, hipotonia, ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, dzieci, ciąża i moment karmienia piersią. Ostrożnie stosować w niewydolności nerek, zaburzeniach krążenia obwodowego, bloku przedsionkowo-komorowym I°, dusznicy Prinzmetala, cukrzycy (maskowanie niektórych objawów hipoglikemii), nadczynności tarczycy, przewlekłych obturacyjnych chorobach układu oddechowego, łuszczycy i u pacjentów ponad 75 r.ż.
Interakcje
Nebiwolol nasila ujemne działanie inotropowe antagonistów wapnia (werapamil, diltiazem). Leki przeciwarytmiczne klasy I i amiodaron i nebiwolol nasilają swój inotropowo-niekorzystny wpływ na serce. W razie nagłego odstawienia klonidyny po długotrwałym leczeniu w skojarzeniu z nebiwololem, może on zwiększyć ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego (nadciśnienie nawrotowe). Nebiwolol może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych (maskowania niektórych objawów hipoglikemii: tachykardia, kołatanie serca). Wykorzystywanie skojarzone ze środkami znieczulenia ogólnego może tłumić odruchową tachykardię i zwiększyć ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego. Jednoczesne podawanie cimetydyny skutkuje powiększenie stężenia nebiwololu we krwi, jednak bez zmiany działania klinicznego. Jednoczesne podawanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbituranów albo pochodnych fenotiazyny może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 5 mg na dzień (działanie utrwala się po 1-2 tyg. leczenia, w niektórych sytuacjach - po 4 tyg.). Leczenie skojarzone: jak dotąd, addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe obserwowano jedynie w skojarzeniu 5 mg nebiwololu z 12,5-25 mg hydrochlorotiazydu. W niewydolności nerek i u pacjentów ponad 65 r.ż. rekomendowana początkowa dawka dobowa wynosi 2,5 mg, którą w przypadku potrzeby można zwiększyć do 5 mg.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki