Lek Nitrazepam

Lekarstwo NITRAZEPAM: Nitrazepam
Producent leku:
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
nitrazepam (Nitrazepam)
tabl. 5 mg 20 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności charakteryzującej się trudnością w zasypianiu i częstymi nocnymi przebudzeniami.
Działanie
Pochodna benzodiazepiny o działaniu nasennym, uspokajającym, przeciwdrgawkowym i zmniejszającym napięcie mięśniowe. Nitrazepam jest agonistą kompleksu receptora kwasu g-aminomasłowego (GABA-A). Działa pośrednio, nasilając powinowactwo kwasu GABA do receptorów GABA-A. Kwas g-aminomasłowy działa pobudzająco na związany z receptorem GABA-A jonofor chlorkowy, nasilając przenikanie jonów chloru we wnętrzu neuronów, co prowadzi do hiperpolaryzacji komórki. To jest jedna z fundamentalnych dróg hamowania aktywności neuronów. Zahamowanie przekazywania impulsów w płacie skroniowym jest odpowiedzialne za działanie amnestyczne i przeciwdrgawkowe, w rdzeniu kręgowym i móżdżku za wpływ miorelaksacyjny, a w tworze siatkowatym pnia mózgu za działanie nasenne. Po podaniu doustnym nitrazepam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając max. stężenie we krwi po 2-3 h. W ok. 87% wiąże się z białkami osocza. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, poprzez barierę łożyska i do mleka matki; we krwi płodu osiąga stężenie podobne albo nawet większe niż we krwi matki. Jest metabolizowany w wątrobie raczej do pochodnej aminowej (5%), która jest nieaktywna biologicznie. Kolejnym etapem jest acetylacja do pochodnej 7-acetoamidowej (5-10%). Oba metabolity ulegają dalszej hydroksylacji. Metabolity są wydalane raczej z moczem, 20% podanej dawki jest wydalane z kałem. Ok. 5% dawki jest wydalane w formie nie zmienionej. T0,5 wynosi 16-48 h; może się zwiększyć w razie niewydolności wątroby.
Działania niepożądane
Przeważnie występują: zmęczenie, senność, pomniejszenie sprawności intelektualnej i szybkości reakcji, osłabienie siły mięśniowej, zawroty głowy, niezborność ruchów, zaburzenia chodu, splątanie, spowolnienie mowy, drżenie rąk. Rzadko występują: suchość błon śluzowych j. ustnej, wzmożone marzenie, obrzmienie języka, metaliczny smak w ustach, czkawka; powiększone albo pomniejszone łaknienie, zmiana masy ciała (powiększenie albo pomniejszenie), choroby żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), uszkodzenie wątroby; zatrzymanie moczu, trudności w oddawaniu moczu, nietrzymanie moczu, obrzęki; obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardia, wzmożone wydzielanie oskrzelowe, spłycenie oddechu; zaburzenia widzenia (podwójne widzenie, oczopląs, nieostre widzenie); zaburzenia czucia, nadpobudliwość, bezsenność, nerwowość, euforia, ból głowy, nadwrażliwość na światło, kurcze mięśniowe, bóle stawów; pomniejszenie libido, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia owulacji, ginekomastia; skórne reakcje alergiczne, zapalenie spojówek; zmiany w morfologii krwi (niedokrwistość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia). Mogą wystąpić reakcje paradoksalne (pobudzenie, niepokój. agresywność), w szczególności u osób w podeszłym wieku. Wykorzystywanie preparatu poprzez dłuższy czas może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Nagłe odstawienie nitrazepamu może wywołać wystąpienie objawów odstawiennych: drażliwość, nadpobudliwość nerwowa, niepokój, trudności w zasypianiu aż do bezsenności, ból głowy; rzadziej bóle brzucha, pocenie się, depresja, kurcze mięśniowe, nudności, wymioty, biegunka, brak łaknienia, nadwrażliwość na bodźce słuchowe i wzrokowe, nadwrażliwość na dotyk, tachykardia, drżenia mięśniowe, parestezje, bezład ruchowy; bardzo rzadko drgawki, majaczenie, omamy. Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów z alkoholizmem albo uzależnieniem lekowym w wywiadzie i u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Benzodiazepiny mogą powodować niepamięć następczą - by zmniejszyć ryzyko powiązane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na nitrazepam, benzodiazepiny albo pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność oddechowa. Zaburzenia oddychania. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Wykorzystywanie u pacjentów z fobią albo natręctwami, z przewlekłymi psychozami. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i solami litu.
Interakcje
Nitrazepam nasila działanie alkoholu, barbituranów, leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, leków przeciwbólowych, leków znieczulających, nasennych, przeciwlękowych. Jednoczesne wykorzystywanie leków przeciwpadaczkowych (szczególnie hydantoiny i barbituranów) może wywołać nasilenie działań niepożądanych. Może hamować działanie lewodopy. Leki przeciwhistaminowe i doustne hormonalne środki antykoncepcyjne (zawierające estrogeny) mogą zamieniać metabolizm nitrazepamu, przedłużać jego wydalanie i nasilać jego działanie. Cimetydyna, ranitydyna, omeprazol zmniejszają klirens nitrazepamu i przedłużają jego działanie. Leki zobojętniające (zawierające wodorotlenek magnezu i glinu) podawane z nitrazepamem zmniejszają prędkość jego wchłaniania.
Dawkowanie
Doustnie (należy stosować najmniejszą dawkę). Dorośli: zwykle 5-10 mg przed snem. Osoby ponad 65 lat: początkowo 2,5 mg przed snem, w przypadku konieczności dawkę można zwiększyć do 5 mg.Leczenie nitrazepamem nie powinno trwać dłużej niż 4 tyg.
Ciąża i karmienie piersią
Nie określono bezpieczeństwa stosowania nitrazepamu u kobiet ciężarnych. Podawanie leków z gatunku benzodiazepin w ciąży może powodować uszkodzenie płodu. Należy unikać podawania leku w ciąży, w szczególności w I trymestrze. Regularne podawanie benzodiazepin kobietom w ciąży może powodować fizyczne uzależnienie i symptomy odstawienne u noworodka. Benzodiazepiny służące w trakcie ostatniego tygodnia ciąży wywołują u noworodka hamowanie czynności o.u.n., wiotkość, trudności w ssaniu, hipotermię, zaburzenia oddychania. Lek przenika do mleka matki - nie należy karmić piersią w trakcie przyjmowania leku.
Uwagi
Preparatu nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji albo lęku związanego z depresją. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: predysponowanych do jaskry z zamkniętym kątem przesączania, z miastenią, przewlekłymi stanami skurczowymi oskrzeli, z niewydolnością nerek i/albo wątroby, z zaburzeniami osobowości. Nitrazepamu nie należy stosować u pacjentów z porfirią. Lek nie jest rekomendowany jako środek nasenny dla dzieci.
Podobne leki