Lek Plidocain

Lekarstwo PLIDOCAIN: Plidocain
Producent leku:
Viatris
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chlorowodorek lidokainy (Lidocaine hydrochloride)
roztwór do wstrz. 200 mg/10 ml 10 amp. 10 ml,
--,-- zł
roztwór do wstrz. 100 mg/10 ml 10 amp. 10 ml,
--,-- zł
roztwór do wstrz. 40 mg/2 ml 10 amp. 2 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Depo-Medrol® z lidokainą
Xylocaine
Orofar
Procto-Glyvenol
Butapirazol
Lignocainum hydrochloricum
Dicloratio
Comarol
Aesculan
Lignocainum hydrochloricum
Hydrocortisonum
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Komorowe zaburzenia rytmu serca (na przykład w przebiegu zawału mięśnia sercowego, zatrucia glikozydami naparstnicy); znieczulenia regionalne (nasiękowe, przewodowe, zewnątrzoponowe).
Działanie
Środek miejscowo znieczulający i przeciwarytmiczny z gatunku pochodnych amidowych. Skutkuje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych poprzez blokowanie pompy Na-K i zahamowanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Przewodnictwo we włóknach cienkich bezmielinowych (czucie bólu, dotyku) może być zahamowane małymi stężeniami leku, blokada nerwów w osłonce mielinowej wymaga większych stężeń. Start działania przy blokowaniu małych nerwów występuje po ok. 1-5 min, sporych pni nerwowych po ok. 10-12 min, analgezja utrzymuje się 1-2 h. Dodanie środków obkurczających naczynia do analgetyku miejscowego minimalizuje i zwalnia absorbcję środka znieczulającego, minimalizuje jego stężenie we krwi i minimalizuje ryzyko wystąpienia objawów toksycznych, przedłuża działanie o ok. 50%, minimalizuje krwawienie śródoperacyjne w nastrzykniętej okolicy. Lidokaina działa przeciwarytmicznie (klasa I B wg Vaughana-Williamsa) poprzez stabilizację błon komórkowych i bezpośredni wpływ na układ bodźcoprzewodzący serca: minimalizuje automatyzm i prędkość depolaryzacji, skraca czas trwania potencjału czynnościowego, skraca moment refrakcji komórek Purkinjego i mięśni komór, nie zmniejszając szybkości przewodzenia w takich komórkach. Minimalizuje pobudliwość komór i podwyższa próg migotania; nie wpływa na układ autonomiczny serca; w niewielkim stopniu minimalizuje siłę skurczu mięśnia sercowego. Kardiologiczne stężenie terapeutyczne lidokainy we krwi wynosi 1,5-5,0 µg/ml. Przy stężeniu we krwi do 5 µg/ml nie minimalizuje kurczliwości mięśnia sercowego, ciśnienia tętniczego krwi, szybkości przewodzenia przedsionkowo-komorowego, okresu refrakcji bezwzględnej. W większych stężeniach może zmniejszać pojemność minutową serca, całkowity opór naczyniowy i ciśnienie tętnicze. Służąca jako analgetyk miejscowy - błyskawicznie i kompletnie wchłania się z miejsca podania, w 60-80% wiąże się z białkami osocza (odsetek frakcji związanej minimalizuje się ze zwiększeniem stężenia lidokainy we krwi, zależy także od stężenia kwasu a-1-glikoproteinowego), przenika poprzez barierę krew-mózg i barierę łożyska. T0,5 wynosi 1-2 h (znacznie wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby), pKa=7,86. Jest metabolizowana w wątrobie z szybkością zależną od przepływu wątrobowego (ok. 70% w okresie tak zwany pierwszego przejścia) na drodze oksydatywnej N-dealkilacji, hydroksylacji pierścieni, rozszczepiania kowalentnego wiązania amidowego i sprzęgania. Metabolity (kluczowe: monoetyloglicynoksylidyna i glicynoksylidyna) wykazują słabsze od lidokainy działanie miejscowo znieczulające i drgawkorodne na o.u.n. Ok. 90% dawki leku jest wydalane z moczem w formie metabolitów, mniej niż 10% w formie nie zmienionej.
Działania niepożądane
Symptomy powiązane z działaniem ogólnym zależą od stężenia leku we krwi, co jest wypadkową: podanej dawki, miejsca podania (lek błyskawicznie wchłania się z błon śluzowych, miejsc dobrze ukrwionych na przykład okolice krocza), miejscowego przepływu krwi, masy ciała i stanu ogólnego chorego, wydolności wątroby i przepływu wątrobowego, wieku chorego i chorób towarzyszących. W razie przedawkowania bezwzględnego (podanie zbyt dużej dawki w relacji do masy ciała pacjenta) albo przedawkowania względnego (lek osiąga błyskawicznie spore stężenie we krwi przy szybkim wchłanianiu) występują: zaburzenia smaku, drętwienie języka, ból i zawroty głowy, dzwonienie w uszach, uczucie niepokoju (przy stężeniu lidokainy we krwi ok. 4-5 µg/ml), sensacje wzrokowe, pobudzenie (przy stężeniu ok. 6-7 µg/ml), wzmożenie napięcia mięśniowego, drżenia mięśniowe (przy stężeniu ok. 7-8 µg/ml), strata przytomności i drgawki uogólnione (przy stężeniu ok. 10 µg/ml), śpiączka (przy stężeniu ok. 15 µg/ml), zatrzymanie oddechu (przy stężeniu ok. 20 µg/ml), ciężka depresja o.u.n. (przy stężeniu ponad 20 µg/ml). Szybkie podanie dużej dawki może wywołać znaczący spadek ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia przewodnictwa (bloki wewnątrzsercowe), bezdech, zatrzymanie akcji serca. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje alergiczne z zaburzeniami oddychania, wysypką, swędzeniem, pokrzywką, obrzękiem anafilaktoidalnym.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lidokainę albo inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej.
Interakcje
Leki przeciwarytmiczne, przeciwdrgawkowe mogą nasilić symptomy niepożądane ze strony serca. Hydantoina przyspiesza metabolizm wątrobowy lidokainy i minimalizuje jej stężenie we krwi. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne poprzez zwolnienie metabolizmu wątrobowego lidokainy, a cymetydyna poprzez pomniejszenie klirensu wątrobowego lidokainy - zwiększają jej stężenie we krwi i mogą nasilać toksyczność lidokainy. Dożylne podanie sporych dawek lidokainy może nasilać blokadę złącza nerwowo-mięśniowego po lekach zwiotczających.
Dawkowanie
Leczenie przeciwarytmiczne: dorośli - dożylnie 1,0 mg/kg m.c. podane z szybkością do 50 mg/min jako dawka nasycająca; jeżeli po 5 min istnieją wskazania - podanie 1 dawki nasycającej i kontynuacja wlewu ciągłego 20-50 mg/kg m.c. z szybkością 1-4 mg/min. Nie przekraczać dawki 300 mg pośrodku 1 h. Dzieci - dożylnie 1,0 mg/kg m.c. podane z szybkością do 50 mg/min jako dawka nasycająca; jeżeli po 5 min istnieją wskazania - dawkę można powtórzyć nie przekraczając sumarycznej dawki 3 mg/kg m.c.; kontynuacja wlewu ciągłego 20-50 mg/kg m.c./min.Znieczulenia regionalne: w zależności od rodzaju blokady, wieku i budowy pacjenta stosuje się określone objętości roztworów 0,5-2%, z albo bez dodatku epinefryny. Nie stosować dodatku środków obkurczających naczynia w znieczuleniach regionów ciała z ukrwieniem czynnościowo końcowym. Nie przekraczać dawki sumarycznej: u dorosłych - w znieczuleniu okołoszyjkowym 200 mg, w znieczuleniu regionalnym dożylnym (Biera) - 4 mg/kg mc., w pozostałych blokadach - 4,5 mg/kg m.c. albo 300 mg; u dzieci - w znieczuleniu regionalnym dożylnym (Biera) - 3 mg/kg mc., w pozostałych blokadach - 4,5 mg/kg m.c. Szczegółowe zasady dawkowania lidokainy w ustalonych rodzajach znieczuleń zawierają podręczniki anestezjologii, orientacyjne - tabela dawkowania dołączona poprzez producenta.U pacjentów w wieku podeszłym albo z zaburzeniami czynności wątroby rekomendowane jest wykorzystywanie mniejszych dawek.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. B. Lek może być służący w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności. Może być służący w znieczuleniach regionalnych do porodu, z zachowaniem odpowiedniej ostrożności i monitorowania (ciągłe monitorowanie akcji serca płodu). Brak danych o przechodzeniu leku do mleka matki.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z: zespołem MAS (Morgagniego-Adamsa-Stokesa), zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, śródkomorowego, węzłowo-przedsionkowego, blokiem niecałkowitym, bradykardią, zespołami preekscytacji, zastoinową niewydolnością krążenia, zmniejszonym przepływem wątrobowym i zaburzeniami czynności wątroby, zaburzeniami czynności nerek, hipowolemią; chorych z miastenią, we wstrząsie.
Podobne leki
Aesculan
Aesculan
Depo-Medrol® z lidokainą
Xylocaine
Orofar
Procto-Glyvenol