Lek Poltaxel

Lekarstwo POLTAXEL: Poltaxel
Producent leku:
Polfa-Tarchomin
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
paklitaksel (Paclitaxel)
konc. do przyg. roztw. do wlewu doż. 30 mg/5 ml 1 fiolka 5 ml,
--,-- zł
konc. do przyg. roztw. do wlewu doż. 300 mg/50 ml 1 fiolka 50 ml,
--,-- zł
konc. do przyg. roztw. do wlewu doż. 100 mg/16,7 ml 1 fiolka 16,7 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Taxol
Paclitaxel
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Rak jajnika: jako lek pierwszego rzutu w skojarzeniu z cisplatyną w leczeniu chorych z zaawansowanym rakiem jajnika albo z resztkowym nowotworem (>1 cm), po wcześniejszej laparotomii; jako lek drugiego rzutu w leczeniu raka jajnika z przerzutami w sytuacjach niepowodzenia terapii standardowej z cisplatyną. Rak piersi: jako leczenie pierwszego rzutu zaawansowanych albo przerzutowych postaci raka piersi, zarówno w skojarzeniu z antracyklinami u chorych, u których można wykorzystać leczenie antracyklinami albo w skojarzeniu z trastuzumabem u chorych ze powiększoną ekspresją receptora HER-2 na poziomie 3+ oznaczanym w badaniu immunohistochemicznym, u których leczenie antracyklinami nie jest odpowiednie; w leczeniu przerzutowych postaci raka piersi u chorych, u których leczenie antracyklinami okazało się nieskuteczne albo u chorych, którzy nie mogą być poddani leczeniu standardowemu antracyklinami; w leczeniu uzupełniającym raka piersi u chorych z zajętymi węzłami chłonnymi i nowotworem nie wykazującym ekspresji receptorów estrogenowych i progesteronowych, podawanym sekwencyjnie wg schematu zawierającego 4 cykle AC (doksorubicyna i cyklofosfamid) i 4 cykle leczenia paklitakselem, po standardowej terapii wielolekowej zawierającej antracyklinę. Zaawansowany niedrobnokmórkowy raka płuca: w leczeniu skojarzonym z cisplatyną u chorych, którzy nie kwalifikują się do zabiegu chirurgicznego dającego potencjalną szansę na wyleczenie i (albo) radioterapię.
Działanie
Cytostatyk pochodzenia naturalnego. Paklitaksel indukuje tworzenie się mikrotubuli z dimerów tubuliny i stabilizuje mikrotubule przez zapobieganie depolimeryzacji. Stabilizacja skutkuje zahamowanie prawidłowej, dynamicznej reorganizacji siatki mikrotubuli, która jest konieczna do fundamentalnych czynności komórek związanych z podziałem mitotycznym i interfazą. Ponadto skutkuje powstawanie nieprawidłowego układu "wiązek" mikrotubuli w czasie cyklu komórkowego i wielu gwiazd mikrotubuli w czasie mitozy. Po podaniu dożylnym paklitaksel wykazuje dwufazowe zmniejszanie stężenia we krwi. Początkowe szybkie pomniejszenie stężenia powiązane jest z dystrybucją leku do przestrzeni pozanaczyniowej i znaczną eliminacją. Średni czas półtrwania w fazie opóźnionej, określony po 3- i 24-godzinnym wlewie dawek 135 mg i 175 mg/m2 wynosi 3-52,7 h. 89-98% leku wiąże się z białkami osocza, a obecność ranitydyny, cymetydyny, deksametazonu albo difenhydraminy nie wpływa na stopień tego wiązania. Wydalanie leku nie jest do końca poznane. Za kluczową drogę eliminacji leku należy uznać metabolizm w wątrobie i wydzielanie z żółcią. Udział wydalania nerkowego jest niewielki (1,3-12,6%). Jest metabolizowany raczej w wątrobie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450, a kluczowymi jego metabolitami są jego hydroksylowane pochodne. Brak danych klinicznych na temat wpływu zaburzeń czynności wątroby i nerek na wydalanie leku.
Działania niepożądane
Mielotoksyczność: leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość. Upośledzenie czynności szpiku występuje rzadziej i jest mniej nasilone po podaniu paklitakselu we wlewie 3-godzinnym niż 24-godzinnym. Reakcje nadwrażliwości na lek: obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia oddychania, uderzenia gorąca, wysypka skórna. Kardiotoksyczność: niedociśnienie, bradykardia, nieprawidłowości w zapisie EKG. Neurotoksyczność: neuropatia obwodowa, napady drgawek typu grand mal, encefalopatia, neuropatia motoryczna. Bóle stawów i mięśni. Łysienie. Przejściowe i łagodne zmiany paznokci i skóry. Nudności i wymioty, biegunka, zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego, niedrożność i perforacja jelit, zapalenie okrężnicy. Powiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny we krwi. Odczyny w miejscu wstrzyknięcia leku. Ryzyko wystąpienia popromiennego zapalenia płuc u chorych poddanych równocześnie radioterapii. Potencjalne działanie mutagenne, rakotwórcze, genotoksyczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paklitaksel albo pozostałe składniki preparatu, w szczególności polioksyetylowany olej rycynowy. Ciąża i moment karmienia piersią. Neutropenia poniżej 1500/mm3.
Interakcje
W zalecanym schemacie dawkowania paklitakselu w leczeniu pierwszego rzutu w raku jajnika, paklitaksel powinien być podawany przed cisplatyną - w razie podawania paklitakselu po cisplatynie powiększa się mielosupresja i minimalizuje się klirens paklitakselu o ok. 20%. Paklitaksel powinien być podawany 24 h po doksorubicynie, gdyż wydalanie doksorubicyny i jej aktywnych metabolitów może być pomniejszone, kiedy oba leki podaje się w krótszych odstępach czasu. Gdyż metabolizm paklitakselu jest częściowo katalizowany poprzez izoenzymy CYP2C8 i CYP3A4, należy zachować ostrożność przy podawaniu paklitakselu w skojarzeniu ze znanymi substratami/inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Polioksyetylowany olej rycynowy zawarty w preparacie może powodować wypłukiwanie DEHP z plastikowych pojemników wykonanych z PCV w ilościach zwiększających się stosunkowo upływu czasu i zwiększania się stężenia preparatu - przy przygotowywaniu, przechowywaniu i podawaniu leku należy używać ze sprzętu i pojemników nie zawierających PCV.
Dawkowanie
Preparat powinien być podawany pod nadzorem lekarza wyspecjalizowanego w prowadzeniu terapii przeciwnowotworowej. Przed podaniem preparatu, u wszystkich chorych należy wykorzystać premedykację, w skład której wchodzą kortykosteroidy, leki przeciwhistaminowe i antagoniści receptora H2 (na przykład 20 mg deksametazonu doustnie podane 12 h i 6 h przed rozpoczęciem leczenia, 50 mg difenhydraminy dożylnie 30-60 mib przed wlewem i 300 mg cimetydyny albo 50 mg ranitydyny dożylnie 30-60 min przed wlewem).Leczenie raka jajnika z zastosowaniem paklitakselu jako leku pierwszego rzutu: zaleca się podawanie preparatu w dawce 135 mg/m2 pc. w 24-godzinnym wlewie dożylnym albo 175 mg/m2 pc. pośrodku 3 h, z następczym podaniem cisplatyny w dawce 75 mg/m2 pc., z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Leczenie raka jajnika z zastosowaniem paklitakselu jako leku drugiego rzutu: rekomendowana dawka wynosi 175 mg/m2 pc. w 3-godzinnym wlewie dożylnym, z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Leczenie raka piersi z zastosowaniem paklitakselu jako leku pierwszego rzutu: paklitaksel w dawce 220 mg/m2 pc. w 3-godzinnym wlewie dożylnym należy podawać 24 h po podaniu doksorubicyny (50 mg/m2 pc.), z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Paklitaksel w skojarzeniu z trastuzumabem powinien być podawany w dawce 175 mg/m2 pc. w 3-godzinnym wlewie dożylnym, z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Wlew paklitakselu może być rozpoczynany kolejnego dnia po podaniu pierwszej dawki trastuzumabu albo zaraz po następnych dawkach trastuzumabu, jeżeli wcześniejsza dawka trasuzumabu była dobrze tolerowana. Leczenie raka piersi z zastosowaniem paklitakselu jako leku drugiego rzutu: rekomendowana dawka wynosi 175 mg/m2 pc. w 3-godzinnym wlewie dożylnym, z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Leczenie uzupełniające raka piersi: paklitaksel w dawce 175 mg/m2 pc. w 3-godzinnym wlewie dożylnym po podaniu schematu zawierającego doksorubicynę; leczenie powinno obejmować 4 kursy z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Leczenie zaawansowanych postaci niedrobnokomórkowego raka płuca: rekomendowana dawka wynosi 175 mg/m2 pc. w 3-godzinnym wlewie dożylnym, po którym podaje się cisplatynę w dawce 80 mg/m2 pc., z zachowaniem 3-tygodniowej przerwy w następnych kursach chemioterapii. Następne dawki preparatu podaje się w zależności od indywidualnej tolerancji leku poprzez pacjenta.Paklitaksel nie powinien być ponownie podawany do czasu, aż liczba granulocytów obojętnochłonnych osiągnie wartość nie mniejszą niż 1500 komórek/mm3, a liczba płytek - nie mniejszą niż 100 000/mm3. U chorych z ciężką neutropenią (poniżej 500/mm3 utrzymującą się poprzez 7 dni albo dłużej) albo ciężką neuropatią obwodową, dawki paklitakselu podawane w następnych kursach chemioterapii należy zmniejszyć o 20%. Roztwór preparatu należy podawać dożylnie przy użyciu zestawu zaopatrzonego w filtr o średnicy porów nie przekraczającej 0,22 µm.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. D. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym leczone paklitakselem powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji.
Uwagi
Nie zaleca się podawania preparatu chorym z ciężą niewydolnością wątroby. W razie leczenia skojarzonego z cisplatyną, paklitaksel należy podawać przed cisplatyną. Lek podawany w skojarzeniu z radioterapią może przyczynić się do wystąpienia śródmiąższowego zapalenia płuc.
Podobne leki
Taxol
Paclitaxel