Lek Prograf

Lekarstwo PROGRAF: Prograf
Producent leku:
Yamanouchi
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
takrolimus (Tacrolimus)
konc. do przyg. roztw. do wlewu doż. 5 mg/ml 10 amp. 1 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Protopic
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie immunosupresyjne u pacjentów z allogenicznym przeszczepem wątroby albo nerek albo u pacjentów z allogenicznym przeszczepem wątroby, nerek i serca, opornych na konwencjonalne leki immunosupresyjne. Lek służący jest w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi.
Działanie
Lek immunosupresyjny z gatunku makrolidów. Takrolimus wiąże się w komórce ze swoistym białkiem, tworząc kompleks, który w sposób swoisty i konkurencyjny przyłącza kalcyneurynę, hamując w ten sposób zależny od wapnia szlak przekaźnikowy dla komórek T. Zapobiega to transkrypcji genów limfokin. Lek hamuje powstawanie limfocytów cytotoksycznych (raczej odpowiedzialnych za odrzucenie przeszczepu), hamuje również aktywację komórek T, proliferację limfocytów B zależną od limfocytów T, powstawanie niektórych limfokin i ekspresję receptora IL-2. Po podaniu dożylnym następuje dwufazowy mechanizm dystrybucji. Lek wiąże się z krwinkami czerwonymi i w 98,8% z białkami osocza. T0,5 zależy od przeszczepianego narządu: po transplantacji wątroby wynosi ok. 12 h, po przeszczepie nerek - 15,6 h. Lek wydalany jest raczej z kałem.
Działania niepożądane
Podanie dożylne leku skutkuje więcej działań niepożądanych w porównaniu z doustnym. Przeważnie obserwowano: drżenia, ból głowy, wzmożoną podatność na zakażenia, zaburzenia czynności nerek, nadciśnienie tętnicze, hiperkaliemię, hiperglikemię, hiperfosfatemię, powiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, bezsenność, zaburzenia percepcji, widzenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, zaparcia), leukocytozę. Sporadycznie mogą występować zaburzenia czynności o.u.n. i sensoryczne (depresja, neuropatia, nerwowość, niepokój, podniecenie, zaburzenia koordynacji, nagłe zmiany nastroju, niepamięć, encefalopatia), zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i wątroby (zapalenie dróg żółciowych, wymioty, żółtaczka, zmiana masy ciała, dolegliwość wrzodowa), układu oddechowego (duszność, niedodma), układu krążenia (dusznica bolesna, tachykardia, wysięk), skórne (łysienie, świąd skóry, wysypka skórna, nadwrażliwość na światło, wzmożona potliwość). Obserwowano również martwicę cewek nerkowych, kurcze mięśni, cukrzycę, leukopenię, niedokrwistość, obrzęki, osłabienie, gorączkę. Mogą wystąpić zmiany w morfologii krwi. Rzadziej występują: migrena, splątanie, zawroty głowy, senność, jaskra, zaburzenia słuchu, niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca, dolegliwość zakrzepowo-zatorowa, niewydolność serca, krwawienia, przerost przedsionków i/albo komór (włącznie z kardiomiopatią), niewydolność dializozależna nerek, marskość albo martwica wątroby, bradykardia, wymioty krwawe, osteoporoza kości biodrowych, astma, ginekomastia, nadmierne owłosienie, pokrzywka. Jako przypadki izolowane występowały: rozkwit układu białokrwinkowego, zmiany złośliwe, dolegliwości autoimmunologiczne, reakcje nadwrażliwości, śpiączka, drgawki, zaburzenia mowy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na takrolimus albo inne makrolidy i na pozostałe składniki preparatu (w tym na polioksyetylenowany uwodorniony olej rycynowy albo związki chemiczne o podobnej budowie). Ciąża i moment karmienia piersią. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem, zaburzeniami czynności nerek albo wątroby, leczonych kortykosteroidami, w trakcie infekcji i przy zatrzymaniu płynów i obrzękach.
Interakcje
Leku nie można kojarzyć z preparatami potasu i lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas. Należy unikać jednoczesnego stosowania z cyklosporyną (wydłużenie okresu półtrwania cyklosporyny i nasilenie jej działań toksycznych); w razie zmiany leczenia z cyklosporyny na takrolimus pierwszą dawkę tego preparatu można podać najwcześniej po 24 h po ostatniej dawce cyklosporyny. Połączenie z ibuprofenem, acyklowirem, gancyklowirem, aminoglikozydami, kotrymoksazolem, lekami z gatunku NLPZ nasila nefro- i neurotoksyczne działanie leku. Amfoterycyna B, bromokryptyna, kortykosteroidy, diltiazem, ergotamina, erytromycyna, etynylestradiol, gestoden, itrakonazol, jozamycyna, flukonazol, ketokonazol, mikonazol, midazolam, nifedypina, nilwadypina, omeprazol, tamoksyfen, triacetylooleandomycyna zwalniają metabolizm takrolimusu, z kolei barbiturany, karbamazepina, izoniazyd, metamizol, fenytoina, rifampicyna - przyspieszają metabolizm leku.
Dawkowanie
Dożylnie, dorośli, w ciągłej 24-godzinnej infuzji (wykorzystywanie preparatu drogą dożylną należy prowadzić jak najkrócej i stosunkowo możliwości przejść na podawanie doustne; w momencie przejściowym lek można podawać także poprzez sondę żołądkową). Dawkowanie inicjujące. Immunosupresja podstawowa - dorośli: transplantacja wątroby - początkowo 0,01-0,05 mg/kg m.c. na dobę, leczenie należy rozpocząć pośrodku 12 h po przeszczepieniu narządu; transplantacja nerek - początkowo 0,05-0,1 mg/kg m.c. na dobę, leczenie można rozpocząć pośrodku 24 h po przeszczepieniu narządu. Immunosupresja podstawowa - dzieci: transplantacja wątroby - początkowo 0,05 mg/kg m.c. na dobę; transplantacja nerek - przed operacją lek można podawać doustnie, po operacji zaleca się podawanie leku dożylnie w dawce 0,075-0,1 mg/kg m.c. na dobę do czasu, kiedy będzie możliwe przejście na podtrzymujące leczenie doustne. Dawkowanie u pacjentów po przeszczepach wątroby, nerek albo serca, opornych na konwencjonalne leczenie immunosupresyjne: transplantacja wątroby i nerek - leczenie należy rozpocząć od dawek doustnych sugerowanych w immunosupresji podstawowej, szczególnie u pacjentów z alloprzeszczepami; transplantacja serca - doustnie dorośli początkowo 0,03-0,05 mg/kg m.c. na dobę, dzieci początkowo 0,05 mg/kg m.c. na dobę. Dawkowanie podtrzymujące (zwykle dawki leku są redukowane): opiera się na ocenie klinicznej objawów odrzucania przeszczepu albo tolerancji preparatu: w praktyce klinicznej stężenie leku we krwi we inicjalnym okresie pooperacyjnym wynosi zwykle 5-20 ng/ml u chorych po przeszczepach wątroby i 10-20 ng/ml u chorych po przeszczepach nerek i serca; w okresie leczenia podtrzymującego stężenie leku we krwi powinno wynosić 5-15 ng/ml u pacjentów po przeszczepach wątroby i nerek; w celu uzyskania podobnego stężenia leku we krwi, dzieci wymagają 1,5-2 razy większej dawki od dawek rekomendowanych dla dorosłych. U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby albo nerek i osób w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. Koncentrat należy rozcieńczyć w 5% roztworze glukozy albo 0,9% roztworze NaCl. Preparatu nie należy stosować dożylnie dłużej niż 7 dni, po 2-3 dniach stosowania dożylnego powinno się rozpocząć doustne podawanie leku.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Protopic