Lek ReoPro

Lekarstwo REOPRO: ReoPro
Producent leku:
Eli Lilly
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
abciksimab (Abciximab)
roztwór do wstrz. doż. 10 mg/5 ml 1 fiolka 5 ml,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Pomocniczo w skojarzeniu z heparyną i kwasem acetylosalicylowym w przebiegu: przezskórnych zabiegów na naczyniach wieńcowych (angioplastyka, aterektomia, implantacja stentu) w celu zapobieżenia ostremu zakrzepowi rozszerzonej tętnicy; niestabilnej dolegliwości niedokrwiennej serca w celu obniżenia ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego u pacjentów nie reagujących na konwencjonalne leczenie farmakologiczne, kwalifikowanych do przezskórnych zabiegów na naczyniach wieńcowych (PTCA).
Działanie
Abciksimab jest fragmentem Fab chimerycznego przeciwciała monoklonalnego 7E3, skierowanego przeciw receptorowi glikoproteinowemu GPIIb/IIIa (aIIbb3), znajdującemu się na powierzchni ludzkich płytek krwi. Hamuje agregację płytek, zapobiegając wiązaniu fibrynogenu, czynnika von Willebranda i innych cząsteczek adhezyjnych do receptorów glikoproteinowych GPIIb/IIIa na aktywowanych płytkach. Wiąże się również z receptorem witronektynowym (avb3), znajdujacym się na płytkach krwi i komórkach śródbłonka. Receptor witronektynowy wpływa na prokoagulacyjne właściwości płytek krwi i umiejętność proliferacyjną komórek śródbłonka i mięśni gładkich naczyń. Podanie jednorazowej dawki preparatu w szybkim wstrzyknięciu dożylnym w dawkach 0,15-0,3 mg/kg m.c. skutkuje szybkie, zależne od dawki zahamowanie aktywności płytek krwi manifestujące się zahamowaniem agregacji płytek ex vivo, stymulowanej ADP i przedłużeniem czasu krwawienia. Wykazano, iż w 2 h po wstrzyknięciu 2 największych dawek preparatu (0,25 i 0,3 mg/kg m.c.) powyżej 80% receptorów GPIIb/IIIa ulega zablokowaniu, a agregacja płytek odpowiadając na podanie 20 mikromoli ADP zostaje prawie kompletnie zniesiona. Podanie dożylne 0,25 mg/kg m.c. preparatu w szybkim wstrzyknięciu dożylnym, a następnie ciągły wlew z szybkością 10 µg/min poprzez 12-96 h powodowały u większości pacjentów utrzymywanie się wysokiego stopnia bloku receptora GPIIb/IIIa (powyżej 80%) i zahamowanie czynności płytek (ex vivo agregacja płytek odpowiadając na 20 mikromoli ADP poniżej 20% wartości wyjściowych, czas krwawienia powyżej 30 min), trwające poprzez cały czas wlewu u większości leczonych pacjentów. W badaniach klinicznych abciksimab wykazuje znacznego stopnia umiejętność do pomniejszenia ilości powikłań zakrzepowych po PTCA, zabiegach na naczyniach wieńcowych. Po szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) abciksimabu stężenie wolnej frakcji preparatu minimalizuje się bardzo błyskawicznie; w fazie początkowej moment półtrwania wynosi poniżej 10 min, z kolei w fazie drugiej, najprawdopodobniej reprezentującej szybkie wiązanie leku z receptorem GPIIb/IIIa - ok. 30 min. Czynność płytek zwykle powraca pośrodku 48 h, jednakże preparat pozostaje w krążeniu poprzez 15 dni albo dłużej w formie związanej z płytkami.
Działania niepożądane
W badaniu, gdzie w okresie leczenia abciksimabem stosowano heparynę w dawkach nie przeliczonych na m.c., najczęstszym powikłaniem było pojawienie się krwotoku pośrodku pierwszych 36 h po podaniu leku. Częstość poważnych krwotoków (obniżenie hemoglobiny o powyżej 5g/dl), niewielkich krwawień (spontaniczny znaczący krwiomocz albo wymioty z krwią, strata krwi z obniżeniem stężenia hemoglobiny o powyżej 3 g/dl albo obniżenie stężenia hemoglobiny o powyżej 4 g/dl bez widocznej straty krwi) i transfuzja preparatów krwiopochodnych w ekipie otrzymującej abciksimab była w przybliżeniu podwójnie większa niż w ekipie kontrolnej. Pośród osób ze znacznym krwawieniem, 67% miało krwotok w miejscu wprowadzenia cewnika do tętnicy udowej. Częstość występowania krwotoków wewnątrzczaszkowych i udarów niekrwotocznych dla ekipy placebo i osób otrzymujących preparat była zbliżona. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: ból w plecach, niedociśnienie, nudności i wymioty, ból w klatce piersiowej, ból głowy, bradykardia, gorączka, ból w miejscu wkłucia, trombocytopenia. Tamponada serca i zespół niewydolności oddechowej dorosłych odnotowano rzadko. U 5-6% chorych, którzy otrzymywali abciksimab stwierdzano przeciwciała skierowane przeciw przeciwciałom chimerycznym (HACA), pojawiały się one zwykle po 2-4 tyg. od podania preparatu i występowały zazwyczaj w niskim mianie. Reakcje nadwrażliwości były obserwowane rzadko, mogą się one jednak pojawić w dowolnym czasie w trakcie stosowania preparatu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na abciksimab, pozostałe składniki preparatu albo na mysie przeciwciała monoklonalne. Czynne krwawienie wewnętrzne. Przebyty pośrodku ostatnich 2 lat udar naczyniowy mózgu. Przebyty pośrodku ostatnich 2 mies. uraz czaszki, zabieg chirurgiczny w obrębie czaszki albo inny spory zabieg chirurgiczny. Nowotwory wewnątrzczaszkowe, wady rozwojowe układu naczyniowego, tętniaki. Rozpoznana skaza krwotoczna. Ciężkie nie poddające się leczeniu nadciśnienie tętnicze. Trombocytopenia. Zapalenie naczyń. Retinopatia w przebiegu nadciśnienia albo cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek albo wątroby. Należy zachować ostrożność stosując równocześnie inne leki wpływające na hemostazę (heparyna, doustne leki przeciwzakrzepowe, na przykład warfaryna, leki trombolityczne i przeciwagregacyjne inne niż kwas acetylosalicylowy, na przykład tiklopidyna, dekstrany niskocząsteczkowe, dipirydamol). Dane, dotyczące ponownego stosowania preparatu są ograniczone. Nie badano działania preparatu u dzieci i osób ponad 65 r.ż. Nie stosować w momencie karmienia piersią. W ciąży stosować jedynie w razie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Interakcje
Abciksimab był badany jako lek wspomagający działanie heparyny i kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne podanie heparyny jest powiązane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia krwotoku. Ograniczone doświadczenia z abciksimabem u pacjentów, którzy otrzymywali jednocześnie leki trombolityczne sugerują powiększone ryzyko krwawienia. W badaniach klinicznych nie opisywano niekorzystnych interakcji z lekami stosowanymi w leczeniu dolegliwości niedokrwiennej serca, zawału mięśnia sercowego, niedociśnienia ani z powszechnie stosowanymi płynami infuzyjnymi, na przykład warfaryna (służąca przed angioplastyką albo po niej, lecz nie w trakcie zabiegu), b-adrenolityki, antagoniści wapnia, inhibitory konwertazy angiotensyny, azotany (podawane doustnie i dożylnie).
Dawkowanie
Dorośli dożylnie: rekomendowana dawka wynosi 0,25 mg/kg m.c. w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus), po czym należy natychmiast rozpocząć ciągły wlew dożylny z szybkością 0,125 µg/kg m.c./min (nie więcej niż 10 µg/min). W celu stabilizacji pacjentów z niestabilną chorobą niedokrwienną, infuzja preparatu poprzedzona wstępnym bolusem powinna być rozpoczęta do 24 h przed możliwą interwencją i zakończona 12 h po niej. W celu zapobieżenia komplikacjom wynikającym z niedokrwienia mięśnia sercowego u pacjentów mających być poddanym zabiegowi przezskórnej angioplastyki naczyń wieńcowych (PTCA), którzy nie otrzymują dożylnego wlewu preparatu, bolus powinien być podany 10-60 min przed interwencją, a następnie należy kontynuować ciągły wlew dożylny poprzez 12 h. Kwas acetylosalicylowy należy stosować w dawce dobowej przynajmniej 300 mg. Wykorzystywanie heparyny. Przezskórna angioplastyka wieńcowa: jeżeli ACT u chorego przed rozpoczęciem zabiegu PTCA jest krótszy niż 200 s, przed wejściem do tętnicy należy podać heparynę w szybkim wstrzyknięciu dożylnym w dawce 70 j.m./kg m.c. przy ACT <150 s albo 50 j.m./kg m.c. przy ACT 150-199 s (dawka wstępna heparyny nie powinna przekraczać 7000 j.m.); jeżeli po 2 min. od podania ACT jest krótszy niż 200 s, można podać powtórnie heparynę w szybkim wstrzyknięciu w dawce 20 j.m./kg m.c.; jeżeli mimo to ACT utrzymuje się poniżej 200 s, należy podawać dodatkowe dawki heparyny aż do uzyskania wartości ACT powyżej 200 s (jeżeli przypadek kliniczna uzasadnia podanie większych dawek heparyny pomimo niebezpieczeństwa wystąpienia krwotoków, zaleca się podawanie dawek, przy których ACT nie przekroczy 200 s); w trakcie wykonywania PTCA należy kontrolować ACT co 30 min., jeżeli jest on krótszy niż 200 s, można podać dodatkowo heparynę w dawce 20 j.m./kg m.c., jeżeli pomimo to ACT utrzymuje się poniżej 200 s można podawać następne dawki heparyny aż do uzyskania wartości ACT powyżej 200 s (ACT należy kontrolować przed i przynajmniej poprzez 2 min po podaniu każdej dawki heparyny); alternatywą jest osiągnięcie wymaganego czasu ACT ponad 200 s wskutek szybkich wstrzyknięć heparyny, a następnie kontynuowanie ciągłego wlewu heparyny z szybkością 7 j.m./kg m.c./h trwającego do końca zabiegu; należy przerwać wlew heparyny natychmiast po wykonaniu zabiegu i usunąć koszulkę pośrodku 6 h. Niestabilna dolegliwość niedokrwienna: podawanie heparyny należy rozpocząć tak, by osiągnąć wartość APTT 60-85 s; wlew heparyny należy utrzymywać w trakcie podawania abciksimabu; po zakończeniu zabiegu wykorzystywanie heparyny jak w razie PTCA.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki