Lek Sandimmun Neoral

Lekarstwo SANDIMMUN NEORAL: Sandimmun Neoral
Producent leku:
Novartis Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
cyklosporyna (Ciclosporin)
roztwór do picia 100 mg/ml 1 but. 50 ml,
--,-- zł
kaps. 100 mg 50 szt.,
--,-- zł
kaps. 25 mg 50 szt.,
--,-- zł
kaps. 50 mg 50 szt.,
--,-- zł
kaps. żelatynowe 10 mg 60 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Gengraf
Equoral
Sandimmun
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Przeszczepianie narządów: zapobieganie odrzuceniu przeszczepu po allogenicznej transplantacji nerek, wątroby, serca, serca i płuc, płuc albo trzustki; leczenie odrzucania przeszczepu u chorych uprzednio leczonych immunosupresyjnie. Przeszczepianie szpiku: zapobieganie odrzuceniu przeszczepu po transplantacji szpiku, zapobieganie albo leczenie dolegliwości przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD). Dolegliwości autoimmunizacyjne: endogenne zapalenie błony naczyniowej oka (czynne, zagrażające stratą wzroku zapalenie błony naczyniowej tylnego albo pośredniego odcinka oka pochodzenia niezakaźnego, gdzie leczenie konwencjonalne jest nieskuteczne albo skutkuje ciężkie działania niepożądane; zapalenie błony naczyniowej oka w chorobie Behceta z nawracającymi obostrzeniami i zajęciem siatkówki); steroidooporny i steroidozależny zespół nerczycowy, spowodowany poprzez dolegliwości kłębków nerkowych; leczenie ciężkiego reumatoidalnego zapalenia stawów; leczenie ciężkiej łuszczycy, gdzie konwencjonalne sposoby leczenia są nieskuteczne albo niewskazane; ciężkie atopowe zapalenie skóry.
Działanie
Cyklosporyna jest cyklicznym polipeptydem złożonym z 11 aminokwasów, o mocnym działaniu immunosupresyjnym. Hamuje postęp odczynów odporności komórkowej, w tym reakcji na alloprzeszczep, opóźnionej nadwrażliwości skórnej, reumatoidalnego zapalenia stawów, reakcji przeszczep przeciw gospodarzowi (GVHD), a również zależne od limfocytów T wytwarzanie przeciwciał. Na poziomie komórkowym hamuje wytwarzanie i uwalnianie limfokin, w tym interleukiny 2. Wydaje się, iż cyklosporyna blokuje limfocyty w stanie spoczynku w fazie G0 albo G1 cyklu komórkowego i hamuje stymulowane poprzez IL1 uwalnianie limfokin. Działanie tj. swoiste i odwracalne. Nie tłumi czynności mielopoetycznej szpiku. Nie hamuje fagocytozy. Po podaniu doustnym osiąga max. stężenie we krwi po 1-6 h. Bezwzględna biodostępność wynosi 20-50% po ustabilizowaniu się stężenia leku we krwi. W organizmie znajduje się raczej poza łożyskiem naczyniowym. We krwi 33-47% dawki leku znajduje się we krwi, 4-9% w limfocytach, 5-12% w granulocytach i 41-58% w erytrocytach. W 90% wiąże się z białkami osocza, raczej z lipoproteinami. Jest metabolizowana w wątrobie do bardzo wielu (powyżej 15) metabolitów. Wydalana jest raczej z żółcią, tylko w 6% z moczem, z czego 0,1% w formie nie zmienionej. Końcowy moment eliminacji, niezależnie od dawki, wynosi 19 h.
Działania niepożądane
Zależą od dawki i ustępują po jej zmniejszeniu. Z racji na osobniczą zmienność w przyswajaniu, rozmieszczeniu w organizmie i metabolizmie leku, leczenie zawsze wymaga monitorowania. Przeważnie obserwowano: nadmierne owłosienie, drżenie, upośledzenie czynności nerek, nadciśnienie tętnicze szczególnie u biorców przeszczepu serca), zaburzenia czynności wątroby, zmęczenie, przerost dziąseł, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (brak apetytu, nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha), uczucie pieczenia stóp i rąk (w szczególności w pierwszym tyg. leczenia). Niekiedy mogą wystąpić: ból głowy, wysypka, łagodna niedokrwistość, hiperkaliemia, powiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, pomniejszenie stężenia magnezu we krwi, powiększenie masy ciała, obrzęki, zapalenie trzustki, parestezje, napady drgawkowe, przemijające zaburzenia miesiączkowania albo ustanie miesiączkowania. Rzadko opisywano kurcze mięśni, osłabienie mięśni i miopatie. W szczególności u biorców przeszczepów wątroby spotykano symptomy encefalopatii, zaburzenia widzenia, czynności ruchowych i świadomości. W pojedynczych sytuacjach obserwowano wystąpienie zespołu hemolityczno-mocznicowego. Rzadko występują odczyny alergiczne. Nieustalony jest wpływ leku na powstawanie chłoniaków. W okresie leczenia chorych nie można szczepić atenuowanymi szczepionkami.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cyklosporynę. Ciąża (kat. C) i moment karmienia piersią. Nie należy podawać z innymi lekami immunosupresyjnymi, poza kortykosteroidami. W zapaleniu błony naczyniowej oka cyklosporyny nie należy podawać chorym z niewydolnością nerek; w reumatoidalnym zapaleniu stawów, łuszczycy i atopowym zapaleniu skóry nie należy podawać chorym z niewydolnością nerek, niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym, zakażeniami i nowotworami złośliwymi. Ostrożnie stosować w połączeniu z lekami o znanym działaniu nefrotoksycznym.
Interakcje
Stężenie cyklosporyny we krwi zwiększają: ketokonazol, wybrane antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, josamycyna), doksycyklina, doustne środki antykoncepcyjne, propafenon, antagoniści wapnia (diltiazem, nikardypina, werapamil). Stężenie cyklosporyny we krwi zmniejszają: barbiturany, karbamazepina, fenytoina, metamizol, rifampicyna, trimetoprim (podany i.v.). Aminoglikozydy, amfoterycyna B, cyprofloksacyna, melfalan, trimetoprim (podany doustnie) nasilają nefrotoksyczność cyklosporyny. Cyklosporyna może nasilać potencjalnie szkodliwe działanie lowastatyny i kolchicyny na mięśnie. Leki z gatunku NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na czynność nerek, dlatego przy łącznym podawaniu z cyklosporyną należy zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek.
Dawkowanie
Przeszczepianie narządów: leczenie należy rozpocząć pośrodku 12 h przed transplantacją, podając 10-15 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach; dawkę tę należy utrzymać poprzez 1-2 tyg. po operacji i etapowo zmniejszać adekwatnie do stwierdzanego stężenia we krwi, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej ok. 2-6 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach (w razie podawania leku w połączeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi, dawkę preparatu można zmniejszyć).Przeszczepianie szpiku: dawkę początkową należy podać w dniu poprzedzającym transplantację, w większości przypadków preferowany jest wlew dożylny, który jest kontynuowany poprzez moment do 2 tyg. po transplantacji, po tym okresie można przejść na doustne leczenie podtrzymujące w dawce ok. 12,5 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach; leczenie podtrzymujące należy kontynuować poprzez przynajmniej 3 mies (najlepiej poprzez 6 mies) zanim dawkę zmniejszy się etapowo do zera rok po transplantacji. Jeśli postać doustna jest podawana od początku leczenia, zaleca się dawkę 12,5-15 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach, zaczynając w dniu poprzedzającym transplantację; większe dawki preparatu albo dożylne podanie leku mogą być potrzebne w razie występowania zaburzeń żołądkowo-jelitowych, które mogą zmniejszać wchłanianie leku.dolegliwości autoimmunizacyjne. Endogenne zapalenie błony naczyniowej oka: do wywołania remisji rekomendowana jest początkowa dawka 5 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach aż do uzyskania remisji czynnego zapalenia błony naczyniowej oka i poprawy ostrości wzroku; w opornych sytuacjach dawkę można zwiększyć poprzez pewien czas do 7 mg/kg m.c. na dobę (jeśli leczenie cyklosporyną jest niewystarczające, można dodatkowo podawać kortykosteroidy w dawce dobowej 0,2-0,6 mg/kg m.c.); w leczeniu podtrzymującym dawkę należy bez pośpiechu zmniejszać do najmniejszej skutecznej, która w momencie remisji nie powinna być większa niż 5 mg/kg m.c. na dobę. Zespół nerczycowy: do wywołania remisji rekomendowana jest dawka 5 mg/kg m.c. na dobę u dorosłych i 6 mg/kg m.c. na dobę u dzieci w 2 dawkach, jeśli czynność nerek nie wykazuje innych odchyleń poza białkomoczem, w sytuacjach z upośledzoną czynnością nerek dawka początkowa nie powinna przekraczać 2,5 mg/kg m.c. na dobę (jeśli leczenie cyklosporyną jest niewystarczające, zaleca się dodatkowo podawać kortykosteroidy w małych dawkach); w leczeniu podtrzymującym dawkę należy bez pośpiechu zmniejszać do najmniejszej skutecznej. Reumatoidalne zapalenie stawów: poprzez pierwsze 6 tyg. leczenia zaleca się dawkę 3 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach, jeśli sukces jest niewystarczający dawkę można etapowo zwiększać maksymalnie do dawki 5 mg/kg m.c. na dobę (w celu osiągnięcia pełnego efektu może zaistnieć potrzeba stosowania preparatu poprzez 12 tyg.); w leczeniu podtrzymującym dawkę należy dobrać w pojedynkę (lek można podawać równocześnie z małymi dawkami kortykosteroidów i/albo leków z gatunku NLPZ, jak także w połączeniu z małą dawką tygodniową metotreksatu). Łuszczyca: dawkę należy dobrać w pojedynkę, do wywołania remisji rekomendowana jest dawka początkowa 2,5 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach, jeśli po miesiącu nie nastąpi poprawa dawkę można etapowo zwiększać, nie przekraczając 5 mg/kg m.c. na dobę; w leczeniu podtrzymującym dawki należy dobrać w pojedynkę, ustalając najmniejszą efektywną dawkę, która nie powinna przekraczać 5 mg/kg m.c. na dobę. Atopowe zapalenie skóry: dawkę należy dobrać w pojedynkę, rekomendowany zakres wynosi 2,5-5 mg/kg m.c. na dobę w 2 dawkach; po osiągnięciu zadowalającej poprawy, dawkę należy etapowo zmniejszać, i jeśli to możliwe, przerwać podawanie preparatu. Kapsułki należy połykać w całości, roztwór do picia należy rozcieńczyć.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Gengraf
Equoral
Sandimmun