Lek Selofen

Lekarstwo SELOFEN: Selofen
Producent leku:
Adamed
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
zaleplon (Zaleplon)
kaps. 10 mg 10 szt.,
--,-- zł
kaps. 5 mg 20 szt.,
--,-- zł
kaps. 5 mg 10 szt.,
--,-- zł
kaps. 10 mg 20 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności objawiającej się trudnością w zasypianiu. Lek rekomendowany jest tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami, uniemożliwiającymi prowadzenie normalnego trybu życia albo będącymi powodem poważnego dyskomfortu.
Działanie
Lek nasenny z gatunku pirazolopirimidyn. Wiąże się z benzodiazepinowym receptorem GABAA, znajdującym się w strukturach neuronalnych o.u.n. Selektywnie wiąże się z receptorem omega-1 kompleksu GABAA, znajdującym się na podjednostce alfa receptora. Receptor GABA działa jako chlorkowy kanał jonowy, a związanie zaleplonu z miejscem t-butylobicyklofosfotionianowym (TBPS) na receptorze skutkuje napływ jonów Cl- z hiperpolaryzacją błony komórkowej, doprowadzając do zahamowania przewodzenia neuronalnego, a w następstwie wywołania działania nasennego, sedatywnego, przeciwlękowego, przeciwdrgawkowego i amnestycznego. Po podaniu doustnym zaleplon wchłania się błyskawicznie i prawie kompletnie (przynajmniej 71%). Max. stężenie we krwi osiąga pośrodku 0,5-1 h. Zaleplon jest metabolizowany w wątrobie (tak zwany sukces pierwszego przejścia), a jego biodostępność wynosi ok. 30%. Wiąże się z białkami osocza w 45-65%. Jest metabolizowany w pierwszej kolejności w wątrobie, gdzie ulega przemianie w 5-oksy-zaleplon wskutek działania enzymu - oksydazy aldehydowej. W mniejszym stopniu ulega rozkładowi poprzez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 do deetylozaleplonu, który ulega szybkiej przemianie, przypuszczalnie dzięki oksydazie aldehydowej do 5-oksy-deetylozaleplonu. Następnie oba metabolity - 5-oksy-zaleplon i 5-oksy-deetylozaleplon - ulegają przemianie do glukuronidów i są wydalane z moczem (32% dawki), z kolei 17% leku wydalane jest z kałem - raczej w formie 5-oksy-zaleplonu. Mniej niż 1% zaleplonu wydalane jest w formie nie zmienionej. Moment półtrwania zaleplonu jest w miarę krótki i wynosi ok. 1 h. Pokarm, szczególnie wysokotłuszczowy, wpływa na wchłanianie leku, wydłużając tmax do 2 h i zmniejszając stężenie max. o 35%; nie wpływa z kolei na AUC i moment półtrwania.
Działania niepożądane
Regularnie: amnezja, parestezje, senność, ataksja, dezorientacja; bolesne miesiączkowanie. Niezbyt regularnie: jadłowstręt, astenia, pomniejszenie czucia dotyku, złe samopoczucie, nadwrażliwość na światło; zaburzenia koncentracji, apatia, depersonalizacja, depresja, zawroty głowy, omamy, przeczulica słuchowa, omamy węchowe, podwójne widzenie, zamazana mowa, zaburzenia pola widzenia, reakcje psychiczne i paradoksalne (przeważnie u dzieci i osób w podeszłym wieku); nudności. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne. Wykorzystywanie pochodnych benzodiazepiny może prowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Przerwanie terapii może wywołać symptomy zespołu abstynencji albo nawrót bezsenności.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zaleplon albo pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność oddechowa. Miastenia. Dzieci (w wieku poniżej 18 lat).
Interakcje
Nie zaleca się podawania alkoholu jednocześnie z zaleplonem - nasilenie działania uspokajającego i ograniczenie sprawności psychofizycznej. W razie jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na o.u.n. (na przykład leki przeciwpsychotyczne, nasenne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, znieczulające i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) występuje nasilenie uczucia senności. Cymetydyna powiększa stężenie zaleplonu o 85%, hamując oksydazę aldehydową i CYP3A4 - należy zachować ostrożność stosując równocześnie oba leki. Wykorzystywanie zaleplonu jednocześnie z 800 mg erytromycyny skutkuje powiększenie stężenia zaleplonu o 34% - należy wziąć pod uwagę sposobność nasilenia działania uspokajającego zaleplonu. Leki indukujące CYP3A4 (na przykład ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) służące wraz z zaleplonem mogą zmniejszać jego skuteczność. Zaleplon nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę digoksyny i warfaryny.
Dawkowanie
Leczenie powinno trwać tak krótko jak to możliwe, maksymalnie 2 tyg.Doustnie. Dorośli: rekomendowana dawka dobowa wynosi 10 mg. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed położeniem się do łóżka, przynajmniej 4 h przed przebudzeniem. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 10 mg. Nie podawać drugiej dawki leku tej samej nocy. U pacjentów z lekką albo umiarkowaną niewydolnością wątroby i u osób w podeszłym wieku zaleca się wykorzystywanie dawki 5 mg.Nie należy stosować leku w okresie albo po posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Nie należy stosować zaleplonu u kobiet w ciąży. Wykorzystywanie zaleplonu w sporych dawkach w ostatnim okresie ciąży albo w trakcie porodu może powodować wystąpienie u noworodka hipotermii, hipotonii albo umiarkowanej depresji oddechowej. Lek w niewielkiej ilości przenika do mleka karmiących kobiet - nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią.
Uwagi
Należy rozważyć wykorzystanie terapii alternatywnej w razie występowania budzenia inicjalnie rano (krótki moment półtrwania zaleplonu). Ostrożnie stosować z lekami wpływającymi na CYP3A4. Leku nie należy stosować u osób z symptomami depresji. Należy zachować szczególną ostrożność u osób nadużywających alkohol albo leki. Należy zachować szczególną ostrożność u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową. Nie należy stosować leku jako leczenie fundamentalne psychozy. Ostrożnie stosować u osób z lekkimi albo umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i u osób w podeszłym wieku (modyfikacja dawki) i u osób z zaburzeniami czynności nerek.
Podobne leki