Lek Simratio

Lekarstwo SIMRATIO: Simratio
Producent leku:
Ratiopharm
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
simwastatyna (Simvastatin)
tabl. powl. 40 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 10 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Simvacard
Zocor
SimvaHEXAL
Simvachol
Cardin
Simgal
Simvacor
Simvasterol
Vasilip
Simredin
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Hiperlipidemia - preparat jest wskazany jako uzupełnienie leczenia dietą u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotną, hipercholesterolemią heterozygotyczną rodzinną, hiperlipidemią mieszaną, kiedy efekty leczenia dietetycznego i leczenia niefarmakologicznego nie są wystarczające i u chorych z hipercholesterolemią rodzinną homozygotyczną, jako lek uzupełniający inne sposoby leczenia zmniejszające stężenie lipidów albo, gdy inne sposoby leczenia nie są dostępne. Dolegliwość wieńcowa u pacjentów z hipercholesterolemią - preparat jest służący w celu: pomniejszenia ogólnej śmiertelności w tej ekipie chorych przez pomniejszenie liczby zgonów z przyczyn wieńcowych; pomniejszenia ryzyka zawału serca nie kończącego się zgonem; pomniejszenia liczby podejmowanych zabiegów rewaskularyzacji (pomostowanie tętnic wieńcowych, przezskórna angioplastyka wieńcowa); spowolnienia progresji miażdżycy tętnic wieńcowych, łącznie z zahamowaniem powstawania nowych blaszek miażdżycowych i całkowitego zamknięcia tętnicy wieńcowej; pomniejszenie ryzyka udaru mózgu i przemijającego niedokrwienia mózgu.
Działanie
Simwastatyna - syntetyczna pochodna produktów fermentacji Aspergillus terreus - jest lekiem zmniejszającym stężenie cholesterolu. Po podaniu doustnym simwastatyna z formy nieaktywnego farmakologicznie laktonu jest hydrolizowana do odpowiedniego beta-hydroksykwasu. Ten kluczowy metabolit jest inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo koenzymu A (HMG-CoA) - enzymu katalizującego inicjalną, zależną od ilości fazę biosyntezy cholesterolu - przekształcenie HMG-CoA do mewalonianu. Simwastatyna minimalizuje stężenie we krwi cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i VLDL cholesterolu, triglicerydów i apolipoproteiny B; powiększa stężenie frakcji HDL cholesterolu. Znaczne pomniejszenie stężenia cholesterolu występuje po 2 tyg. leczenia, a max. skuteczność osiągana jest po 4-6 tyg. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego simwastatyna jest błyskawicznie metabolizowana w wątrobie (tak zwany sukces pierwszego przejścia), wskutek czego dostępność leku w krążeniu ogólnym jest niewielka. Mniej niż 5% dawki doustnej występuje w krążeniu w formie aktywnego metabolitu. Simwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w powyżej 95%. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 1,3-2,4 h. Simwastatyna ulega w wątrobie hydrolizie do aktywnej postaci beta-hydroksykwasu. Jest wydalana raczej z kałem, gdzie występuje w pierwszej kolejności nie wchłonięta frakcja leku, w ilości 60% podanej dawki. Ok. 13% leku jest wydalane z moczem.
Działania niepożądane
Częste (>1%): bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia. Niezbyt częste (0,1-1%): nudności, wymioty, biegunka, symptomy dyspeptyczne, zgaga, zapalenie trzustki, parestezje, neuropatia obwodowa, niewyraźne widzenie, wysypka skórna, świąd, łysienie plackowate, kurcze mięśni, osłabienie mięśni, ból i zawroty głowy, bezsenność, zmęczenie, niedokrwistość. Rzadkie (0,01-0,1%): zapalenie wątroby, żółtaczka, depresja, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, plamica, miopatia z osłabieniem mięśni i bólami mięśni, rabdomioliza, nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia erekcji, leukopenia. Niezbyt regularnie występuje ważne i utrzymujące się powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi; rzadko - powiększona aktywność fosfatazy zasadowej, gamma-glutarylotranspeptydazy, powiększone stężenie bilirubiny we krwi; obserwuje się powiększoną aktywność kinazy kreatynowej (CK) we krwi.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na simwastatynę albo pozostałe składniki preparatu. Czynna dolegliwość wątroby albo niewyjaśniona, utrzymująca się powiększona aktywność aminotransferaz we krwi; cholestaza. Miopatia. Wtórna hipercholesterolemia w przebiegu niedoczynności tarczycy albo zespołu nerczycowego. Jednoczesne wykorzystywanie antagonistów wapnia IV klasy - mibefradil. Porfiria wątrobowa. Ciąża i moment karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, z wyjątkiem stosujących efektywną antykoncepcję. Leku nie należy stosować u dzieci (brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej ekipie wiekowej).
Interakcje
Jednoczesne wykorzystywanie simwastatyny i leków hamujących aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P-450, takich jak: leki immunosupresyjne (na przykład cyklosporyna), mibefradil, itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon, pochodne kwasu fibrynowego albo kwasu nikotynowego, może prowadzić do miopatii z rabdomiolizą. Sok grejpfrutowy zawiera jeden albo więcej składników działających hamująco na układ cytochromu P-450 3A4, które mogą zwiększać stężenie osoczowe metabolizowanych poprzez niego leków - w czasie leczenia simwastatyną należy unikać nadmiernego spożywania tego soku (powyżej 1 litr na dobę). W badaniach klinicznych zaobserwowano, iż simwastatyna podawana w dawce 20-40/dobę nieznacznie zwiększała działanie przeciwzakrzepowe kumaryny - u pacjentów leczonych preparatami z gatunku pochodnych kumaryny należy przed rozpoczęciem leczenia simwastatyną oznaczyć czas protrombinowy i kontrolować często w startowym okresie leczenia. Jednoczesne wykorzystywanie simwastatyny z digoksyną skutkuje niewielkie powiększenie stężenia digoksyny we krwi. W badaniach klinicznych nie stwierdzono ważnych klinicznie interakcji simwastatyny z równocześnie stosowanymi inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne, antagonistami wapnia (z wyjątkiem mibefradilu), lekami moczopędnymi i lekami z gatunku NLPZ.
Dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy ustalić w pojedynkę opierając się na początkowego stężenia LDL-cholesterolu, zalecanego docelowego stężenia LDL-cholesterolu i reakcji na leczenie. Zakres dawek wynosi 5-80 mg na dobę.Hiperlipidemia: rekomendowana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę wieczorem; w razie konieczności dawkę początkową można zmniejszyć do 5 mg raz na dobę. Dawkę leku należy etapowo zwiększać, nie przekraczając jednak dawki 80 mg/dobę, zachowując minimum 4-tygodniowe przerwy między kolejnymi zwiększeniami dawki leku. Jeśli stężenie LDL-cholesterolu zmniejszy się poniżej 75 mg% (1,94 mmol/l) i/albo stężenie cholesterolu całkowitego zmniejszy się poniżej 140 mg% (3,6 mmol/l), należy rozważyć pomniejszenie dawki leku. Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: rekomendowana dawka wynosi 40 mg raz na dobę wieczorem albo 80 mg/dobę w 3 dawkach (20 mg rano, 20 mg w porze obiadowej i 40 mg wieczorem). Dolegliwość wieńcowa: dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę wieczorem; jeśli niezbędne, dawkę można zwiększać w sposób opisany ponad.U pacjentów przyjmujących równocześnie leki immunosupresyjne, fibraty albo kwas nikotynowy nie należy stosować dawki simwastatyny większej niż 10 mg/dobę; w razie jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, rekomendowana początkowa dawka simwastatyny wynosi 5 mg/dobę. W razie jednoczesnego stosowania z werapamilem albo amiodaronem nie należy stosować dawki simwastatyny większej niż 20 mg/dobę. U pacjentów z lekką albo umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest niezbędne dostosowywanie dawkowania; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) rekomendowana dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę, a w razie stosowania dawki większej niż 10 mg/dobę należy zachować ostrożność i tylko w przypadku konieczności można zwiększyć dobową dawkę leku.Tabletki należy połykać nie rozgryzając, popijając niewielką ilością płynu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży: kat. X - wykorzystywanie leku jest przeciwwskazane w ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym preparat może być służący tylko w razie stosowania efektywnych metod antykoncepcyjnych. Kobiety przyjmujące simwastatynę nie mogą karmić piersią.
Uwagi
Wskazaniem do przerwania leczenia jest: rozpoznanie albo podejrzenie miopatii, stwierdzenie zwiększonej aktywności kinazy kreatynowej (10-krotnie ponad górnej granicy normy), powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (3-krotnie ponad górnej granicy normy). Leczenie simwastatyną powinno być przerwane kilka dni przed planowanymi zabiegiem chirurgicznym, w razie wystąpienia ostrej, poważnej dolegliwości albo w razie konieczności nagłego zabiegu chirurgicznego. W razie jednoczesnego stosowania simwastatyny i leków mogących wchodzić z nią w interakcje należy bardzo precyzyjnie rozważyć relacja korzyści do ryzyka leczenia. Należy unikać jednoczesnego stosowania simwastatyny z fibratami albo kwasem nikotynowym, chyba, iż korzyści wypływające z dalszego pomniejszenia stężenia lipidów przewyższają spodziewane ryzyko takiego leczenia. Należy rozważyć przerwanie terapii simwastatyną w trakcie leczenia ogólnego azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi albo antybiotykami makrolidowymi. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u chorych spożywających znaczące ilości alkoholu i/albo z chorobą wątroby w wywiadzie. Preparat zawiera laktozę - pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy albo zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować leku.
Podobne leki
Simvacard
Zocor
SimvaHEXAL
Simvachol
Cardin
Simgal