Lek SimvaHEXAL

Lekarstwo SIMVAHEXAL: SimvaHEXAL
Producent leku:
Hexal
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
simwastatyna (Simvastatin)
tabl. powl. 40 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 10 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Simvacard
Zocor
Simvachol
Simratio
Cardin
Simgal
Simvacor
Simvasterol
Vasilip
Simredin
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Dolegliwość niedokrwienna serca: u chorych z chorobą niedokrwienną serca i stężeniem cholesterolu całkowitego 5,5 mol/l (212 mg/dl) albo większym w celu: pomniejszenia ogólnej śmiertelności; pomniejszenia ryzyka zgonu z przyczyn wieńcowych; pomniejszenia ryzyka wystąpienia zawału mięśnia sercowego, w tym również bez następstw w formie zgonu i udaru mózgu i przemijającego napadu niedokrwiennego; pomniejszenia częstości wykonywania niezbędnych zabiegów rewaskularyzacji mięśnia sercowego (przezskórna angioplastyka tętnic wieńcowych albo pomostowanie naczyń wieńcowych); zwolnienia postępu procesu miażdżycowego w naczyniach wieńcowych, w tym spowolnienia procesu powstawania nowych zmian miażdżycowych i zamykania się światła naczyń wieńcowych. Zaburzenia lipidowe: lek jest wskazany jako uzupełnienie diety niskotłuszczowej u chorych z hipercholesterolemią pierwotną, hipercholesterolemią rodzinną heterozygotyczną i hiperlipidemią mieszaną, gdy dieta i inne sposoby postępowania niefarmakologicznego okażą się niewystarczające. Preparat jest również wskazany jako uzupełnienie diety niskotłuszczowej i innych metod postępowania u chorych z hipercholesterolemią rodzinną homozygotyczną, gdy dieta i inne sposoby postępowania niefarmakologicznego nie przyniosły pożądanego rezultatu.
Działanie
Symwastatyna (syntetyczna pochodna produktu fermentacji Aspergillus terreus) jest lekiem zmniejszającym stężenie lipidów we krwi. Po przyjęciu doustnym symwastatyna, będąca nieaktywnym farmakologicznie laktonem, ulega hydrolizie do odpowiedniego beta-hydroksykwasu. Ten kluczowy metabolit hamuje reduktazę 3-hydroksy-3-metylo-glutarylokoenzymu A (HMG-CoA), który działa jako katalizator wczesnego etapu biosyntezy cholesterolu - przekształcenie HMG-CoA do mewalonianu. Symwastatyna minimalizuje stężenie we krwi cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i VLDL cholesterolu i triglicerydów i apolipoproteiny B; powiększa stężenie frakcji HDL cholesterolu. Wyraźny sukces leczenia jest obserwowany po upływie 2 tyg., a max. odpowiedź na leczenie uzyskuje się pośrodku 4-6 tyg., która utrzymuje się w czasie leczenia. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego symwastatyna jest błyskawicznie metabolizowana w wątrobie (tak zwany sukces pierwszego przejścia), wskutek czego dostępność leku w krążeniu ogólnym jest niewielka. Mniej niż 5% dawki doustnej występuje w krążeniu w formie aktywnego metabolitu. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w 95%. Max. stężenie aktywnego inhibitora we krwi występuje po upływie 1-2 h. Symwastatyna ulega w wątrobie hydrolizie do aktywnej postaci beta-hydroksykwasu. Symwastatyna i jej metabolity są wydalane raczej z żółcią. Moment półtrwania inhibitorów reduktazy HMG-CoA wynosi ok. 2 h.
Działania niepożądane
Częste (>1/100): zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, nudności. Niezbyt częste (>1/1000, <1/100): niestrawność, biegunka, zgaga, ból głowy, wysypka skórna, świąd, osłabienie mięśni, osłabienie. Rzadkie (<1/1000): wymioty, żółtaczka, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, parestezje, neuropatia obwodowa, zawroty głowy, łysienie plackowate, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, plamica, miopatia, bóle mięśniowe, kurcze mięśni, rabdomioliza, niedokrwistość. Wykorzystywanie inhibitorów HMG-CoA w rzadkich sytuacjach wiązało się z zaburzeniami erekcji. W rzadkich sytuacjach opisywano zespół nadwrażliwości. Opisywano powiększenie aktywności fosfatazy zasadowej i gamma-glutamylotransferazy, powiększenie aktywności izoenzymu mięśniowego kinazy kreatynowej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na symwastatynę albo pozostałe składniki preparatu. Czynna dolegliwość wątroby albo niewyjaśnione, utrzymujące się powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, cholestaza. Porfiria. Miopatia. Ciąża i moment karmienia piersią.
Interakcje
Jednoczesne wykorzystywanie gemfibrozilu i innych fibratów, kwasu nikotynowego (w dawkach ponad 1 g) z symwastatyną powiększa ryzyko miopatii - należy unikać takiego połączenia. Mocne inhibitory cytochromu P-450 3A4 (cyklosporyna, ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV i nefazodon) służące łącznie z symwastatyną mogą zwiększać ryzyko wystąpienia i nasilenia działań niepożądanych (miopatii i rabdomiolizy). Jednoczesne wykorzystywanie symwastatyny i ketokonazolu, itrakonazolu i inhibitorów proteazy HIV jest przeciwwskazane, a ostrożność należy zachować w trakcie stosowania symwastatyny w połączeniu z nefazodonem, erytromycyną albo klarytromycyną. Sok z grejpfruta zawiera jeden albo więcej składników o działaniu hamującym cytochrom P-450 3A4, może więc zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych poprzez ten układ enzymatyczny - należy unikać spożywania soku z grejpfruta równocześnie z symwastatyną. Symwastatyna w dawce 20-40 mg/dobę umiarkowanie nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z gatunku kumaryny - u pacjentów leczonych preparatami z gatunku kumaryny należy przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną oznaczyć czas protrombinowy i kontrolować często w startowym okresie leczenia. Mibefradil powiększa biodostępność symwastatyny, nasilając ryzyko wystąpienia choroby mięśniowych z jednoczesnym zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej - jednoczesne wykorzystywanie jest przeciwwskazane. W badaniach klinicznych nie stwierdzono niepożądanych interakcji o znaczeniu klinicznym symwastatyny z równocześnie stosowanymi inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne, antagonistami wapnia (z wyjątkiem mibefradilu), lekami moczopędnymi i lekami z gatunku NLPZ.
Dawkowanie
Doustnie. Dolegliwość niedokrwienna serca: dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę, wieczorem; w przypadku potrzeby można dostosować dawkę wg poniżej opisanych zasad. Zaburzenia lipidowe: dawka początkowa wynosi zwykle 10 mg raz na dobę, wieczorem; u pacjentów z mniej nasiloną hipercholesterolemią dawka początkowa może wynosić 5 mg/dobę. Dawkę leku należy dostosowywać do stężenia cholesterolu we krwi, oznaczanego nie rzadziej niż co 4 tyg. Max. dawka dobowa wynosi zwykle 40 mg; u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, której nie powiodło się skorygować symwastatyną w dawce 40 mg/dobę i z sporym ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych można wyjątkowo zwiększyć dawkę do 80 mg/dobę. W razie pomniejszenia stężenia cholesterolu LDL poniżej 1,94 mmol/l (75 mg/dl) albo stężenia cholesterolu całkowitego poniżej 3,6 mmol/l (140 mg/dl) należy rozważyć pomniejszenie dawki symwastatyny. Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: rekomendowana dawka wynosi 40 mg raz na dobę wieczorem albo 80 mg/dobę w 3 dawkach (20 mg rano, 20 mg w porze obiadowej i 40 mg wieczorem).U pacjentów przyjmujących równocześnie cyklosporynę, fibraty albo kwas nikotynowy max. rekomendowana dawka symwastatyny wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest niezbędne redukcja dawki leku; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min.) należy starannie rozważyć wykorzystywanie leku w dawce większej niż 10 mg/dobę (leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg/dobę).Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. X. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.U kobiet w wieku rozrodczym lek może być służący tylko pod warunkiem stosowania efektywnych metod antykoncepcji.
Uwagi
Wskazaniem do przerwania leczenia jest: rozpoznanie albo podejrzenie miopatii, stwierdzenie zwiększonej aktywności kinazy kreatynowej (10-krotnie ponad górnej granicy normy), powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (3-krotnie ponad górnej granicy normy) albo obecność czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą. Podawanie preparatu należy wstrzymać kilka dni przed planowanymi poważnym zabiegami chirurgicznym albo w razie wystąpienia ostrych chorób internistycznych albo chirurgicznych. W razie jednoczesnego stosowania symwastatyny i leków mogących wchodzić z nią w interakcje należy rozważyć potencjalne korzyści i zagrożenia. Należy unikać jednoczesnego stosowania symwastatyny i fibratów albo kwasu nikotynowego, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyść związana ze zmniejszeniem stężenia lipidów może okazać się większa niż powiększenie ryzyka wynikającego z takiego połączenia leków. Nie jest rekomendowane podawanie symwastatyny w połączeniu z antybiotykami azolowymi (itrakonazol, ketokonazol), antybiotykami makrolidowymi (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitorami proteazy HIV, nefazodonem. Należy unikać jednoczesnego podawania symwastatyny z lekami znanymi z silnego hamowania CYP3A4 w najmniejszych dawkach efektywnych, chyba iż korzyści wynikające z leczenia skojarzonego przewyższają powiększone ryzyko tego typu leczenia. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów spożywających znaczące ilości alkoholu i/albo z chorobą wątroby w wywiadzie i u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci z racji na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej ekipie pacjentów.
Podobne leki
Simvacard
Zocor
Simvachol
Simratio
Cardin
Simgal