Lek Topamax

Lekarstwo TOPAMAX: Topamax
Producent leku:
Janssen-Cilag
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
topiramat (Topiramate)
tabl. powl. 200 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 100 mg 28 szt.,
--,-- zł
kaps. 15 mg 60 szt.,
--,-- zł
kaps. 25 mg 60 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 25 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 50 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Monoterapia albo w leczeniu uzupełniającym u osób dorosłych i u dzieci (w wieku 2 lat albo ponad) z częściowymi napadami padaczkowymi albo wtórnie uogólnionymi napadami padaczkowymi toniczno-klonicznymi. Preparat jest również wskazany jako lek uzupełniający w leczeniu drgawek związanych z zespołem Lennoxa-Gastaut albo pierwotnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi.
Działanie
Lek przeciwpadaczkowy, pochodna fruktopyranozy. Nie jest znany precyzyjny system działania przeciwpadaczkowego. W badaniach elektrofizjologicznych i biochemicznych na hodowli neuronów zidentyfikowano trzy właściwości mogące warunkować przeciwpadaczkowe działanie topiramatu. Topiramat minimalizuje częstotliwość powstawania potencjałów czynnościowych w neuronach poddawanych depolaryzacji, najprawdopodobniej wskutek blokowania zależnych od napięcia kanałów sodowych. Topiramat powiększa znacznie aktywność GABA wobec receptorów GABAA i powiększa umiejętność GABA do indukowania przenikania jonów chlorkowych do neuronów, co może wskazywać, iż topiramat nasila działanie tego neuroprzekaźnika. Topiramat antagonizuje działanie kwasu kainowego w dziedzinie pobudzania działania kwasu glutaminowego w obrębie receptora kwas kainowy/AMPA bez widocznego wpływu na aktywność NMDA na podtyp NMDA receptora. Ponadto topiramat jest inhibitorem niektórych izoenzymów anhydrazy węglanowej, ale znacząco słabszym od acetazolamidu (nie to jest jednak ważny składnik aktywności przeciwpadaczkowej topiramatu). Preparaty w formie tabletek i kapsułek wykazują taką samą biodostępność. Po podaniu doustnym topiramat błyskawicznie i niezależnie od obecności pokarmu wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność 81%), osiągając max. stężenie we krwi po 2-3 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 13-17%. Jest w ok. 20% metabolizowany w wątrobie. U pacjentów otrzymujących równocześnie inne leki przeciwpadaczkowe o działaniu indukującym enzymy metabolizujące leki, topiramat jest metabolizowany do 50%. Topiramat i jego metabolity są wydalane raczej z moczem (przynajmniej 81%), ok. 66% dawki jest wydalane z moczem w formie nie zmienionej. Farmakokinetyka topiramatu jest liniowa. W trakcie długotrwałego podawania dawek 50-100 mg topiramatu 2 razy na dobę, średni T0,5 we krwi wynosił ok. 21 h. Po wielokrotnym stosowaniu topiramatu w dawkach 100-400 mg 2 razy na dobę równocześnie z fenytoiną albo karbamazepiną stwierdzono, zależne od dawki, powiększenie stężenia topiramatu we krwi. Klirens osoczowy i nerkowy topiramatu minimalizuje się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; klirens osoczowy minimalizuje się również u pacjentów z ciężkimi chorobami nerek. Klirens osoczowy topiramatu jest pomniejszony u pacjentów ze średnim albo znacznym upośledzeniem czynności wątroby. Klirens osoczowy topiramatu nie wymienia się u pacjentów w podeszłym wieku z poprawną czynnością nerek.
Działania niepożądane
W leczeniu uzupełniającym u przynajmniej 5% pacjentów dorosłych obserwowano: senność, zawroty głowy, powiększoną pobudliwość nerwową, ataksję, zmęczenie, zaburzenia mowy, spowolnienie psychoruchowe, zaburzenia widzenia, trudności w zapamiętywaniu, splątanie, parestezje, podwójne widzenie, jadłowstręt, oczopląs, nudności, pomniejszenie masy ciała, trudności w wysławianiu się, trudności w koncentracji, depresję, bóle brzucha, astenię, zaburzenia nastroju; rzadziej - zaburzenia smaku, pobudzenie, zaburzenia poznawcze, chwiejność emocjonalną, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia chodu, apatię, psychozy i symptomy psychotyczne, zachowanie agresywne, leukopenię i kamicę nerkową. Stwierdzano również pojedyncze przypadki występowania zmian zatorowo-zakrzepowych, jednak nie ustalono związku pomiędzy występowaniem tych zmian a stosowaniem leku. W leczeniu uzupełniającym u przynajmniej 5% dzieci obserwowano: senność, jadłowstręt, zmęczenie, powiększoną pobudliwość nerwową, zaburzenia osobowości, trudności w koncentracji, występowanie reakcji agresywnych, pomniejszenie masy ciała, zaburzenia chodu, zaburzenia nastroju, niezborność ruchową, powiększone wydzielanie śliny, nudności, zaburzenia pamięci, hiperkinezję, zawroty głowy, zaburzenia mowy, parestezje; rzadziej - chwiejność emocjonalną, pobudzenie, apatię, zaburzenia poznawcze, spowolnienie psychoruchowe, splątanie, omamy, depresję, leukopenię. Działania niepożądane występujące w monoterapii odpowiadają działaniom niepożądanym w trakcie stosowania topiramatu jako leku uzupełniającego. U pacjentów przyjmujących topiramat zaobserwowano zespół objawów składający się z: nagle występującej krótkowzroczności i wtórnej jaskry z zamkniętym kątem przesączania; symptomami zespołu są - nagły start pomniejszenia ostrości widzenia i (albo) ból gałki ocznej, może również wystąpić rozszerzenie źrenicy (symptomy pojawiają się zwykle pośrodku 1 miesiąca od rozpoczęcia leczenia topiramatem). Notowano przypadki powiększenia wartości wyników prób wątrobowych, nieliczne przypadki zapalenia wątroby i niewydolności wątroby.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.
Interakcje
Topiramat włączony do terapii równocześnie z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, fenobarbital, prymidon) nie wpływa na stężenia tych leków we krwi w stanie stacjonarnym. Wyjątek stanowią pacjenci, u których po dodaniu topiramatu do leczenia fenytoiną wystąpiło powiększenie stężenia fenytoiny we krwi (w tym wypadku niezbędne jest monitorowanie stężenia fenytoiny we krwi). Fenytoina i karbamazepina wywołują pomniejszenie stężenia topiramatu we krwi. Jednoczesne podawanie, a również odstawienie fenytoiny albo karbamazepiny u pacjentów leczonych topiramatem może powodować konieczność dostosowywania dawki topiramatu. Dostosowywanie dawki należy prowadzić etapowo z uwzględnieniem reakcji na leczenie. Jednoczesne podawanie albo odstawienie kwasu walproinowego nie skutkuje klinicznie ważnych zmian stężenia topiramatu we krwi i przez wzgląd na tym nie wymaga dostosowania jego dawki. U pacjentów leczonych digoksyną, którym podaje się równocześnie albo odstawia topiramat, zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi, bo topiramat może zmniejszać AUC digoksyny o 12%. Jednoczesne podawania topiramatu i alkoholu albo leku działającego hamująco na o.u.n. nie było obiektem badań klinicznych. Nie zaleca się stosowania topiramatu równocześnie ze spożywanym alkoholem albo przyjmowanymi lekami hamującymi o.u.n. Topiramat minimalizuje stężenie osoczowego składnika estrogenowego doustnych środków antykoncepcyjnych, poprzez co może zmniejszać ich skuteczność (to jest ważne w razie stosowania środków antykoncepcyjnych o małej zawartości estrogenów, na przykład 20 µg). Należy zwrócić szczególną uwagę na właściwe monitorowanie parametrów kontroli przebiegu cukrzycy, gdy topiramat jest dodawany albo wycofywany z terapii, u pacjentów leczonych metforminą. Topiramat służący równocześnie z innymi lekami mogącymi powodować wystąpienie kamicy nerkowej może zwiększać ryzyko jej wystąpienia - należy unikać jednoczesnego stosowania topiramatu z tymi lekami.
Dawkowanie
Dawkę początkową i prędkość jej zwiększania należy dostosować w pojedynkę u każdego pacjenta. W celu uzyskania optymalnego zapobiegania napadom padaczkowym, zarówno u dorosłych jak i u dzieci, leczenie należy rozpocząć od małej dawki, a następnie etapowo dawkę zwiększać do najmniejszej dawki skutecznej.Leczenie uzupełniające. Dorośli: poprzez pierwszy tydzień 25-50 mg raz na dobę, na noc. Następnie zwiększać dawkę dobową o 25-50 mg początkowo w odstępach 2-tygodniowych. W późniejszym okresie zwiększanie dawki można przyspieszyć, na przykład maksymalnie do 100 mg w odstępach tygodniowych. Dawkę dobową należy podawać w 2 dawkach. Najmniejsza dawka efektywna wynosi 200 mg. Zazwyczaj dawka dobowa wynosi 200-400 mg w 2 dawkach. Dawka max. wynosi 1600 mg na dobę. Dzieci w wieku 2 lat i ponad: poprzez pierwszy tydzień 25 mg albo mniej, w dziedzinie 1-3 mg/kg mc. na dobę, na noc. Następnie zwiększać dawkę dobową o 1-3 mg/kg mc. na dobę w odstępach 2-tygodniowych (podawać w 2 dawkach). Rekomendowana dawka dobowa wynosi 5-9 mg/kg mc. w 2 dawkach. Max. dawka dobowa wynosi 30 mg/kg mc. Monoterapia. Dorośli: poprzez pierwszy tydzień 25 mg raz na dobę, na noc. Następnie zwiększać dawkę dobową o 25-50 mg w odstępach 2-tygodniowych (podawać w 2 dawkach). Rekomendowana dawka docelowa wynosi 100-200 mg na dobę, max. dawka dobowa - 500 mg (niektórzy pacjenci otrzymywali dawkę 1000 mg na dobę). Dzieci w wieku 2 lat i ponad: poprzez pierwszy tydzień 1-3 mg/kg mc. na dobę, na noc. Następnie zwiększać dawkę o 1-3 mg/kg mc. na dobę w odstępach 2-tygodniowych (podawać w 2 dawkach). W razie, gdy dziecko nie toleruje takiego metody zwiększania dawki, można ją zwiększać wolniej albo o mniejsze ilości. Rekomendowana dawka docelowa wynosi 3-6 mg/kg mc. na dobę, max. dawka dobowa - 500 mg (u dzieci, u których dopiero co rozpoznano częściowe napady padaczkowe).W niewydolności nerek u pacjentów dializowanych w dniu wykonywania zabiegu hemodializy należy podać dodatkową dawkę preparatu, równą połowie dawki dobowej (dodatkową dawkę należy podać w 2 dawkach najpierw i po zakończeniu hemodializy); dawka uzupełniająca może być różna w zależności od parametrów sprzętu do hemodializy.Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletek nie należy dzielić. Postać kapsułek jest przydzielona dla pacjentów, którzy nie mogą połykać tabletek, na przykład dzieci i osób w podeszłym wieku. Kapsułki można połykać w całości albo po wysypaniu całej zawartości do małej ilości miękkiego pokarmu - tę mieszaninę należy połykać natychmiast i nie żuć.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży: kat. C. Topiramat może być służący w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w razie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu albo karmionego dziecka.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek albo wątroby.
Podobne leki