Lek Vasilip

Lekarstwo VASILIP: Vasilip
Producent leku:
Krka
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
simwastatyna (Simvastatin)
tabl. powl. 10 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 40 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Simvacard
Zocor
SimvaHEXAL
Simvachol
Simratio
Cardin
Simgal
Simvacor
Simvasterol
Simredin
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Dolegliwość wieńcowa u pacjentów z hipercholesterolemią w celu: ograniczenia śmiertelności, pomniejszenia ryzyka zgonu na skutek dolegliwości wieńcowej, pomniejszenia ryzyka zawału serca nie zakończonego zgonem, pomniejszenia konieczności podejmowania procedur rewaskularyzacji naczyń wieńcowych, pomniejszenia ryzyka udaru mózgu i przemijających napadów niedokrwiennych, spowolnienia tempa rozwoju miażdżycy naczyń wieńcowych. Hiperlipidemia - uzupełnienie leczenia dietą w celu pomniejszenia stężenia całkowitego cholesterolu, LDL-cholesterolu, apolipoproteiny B i triglicerydów i powiększenia stężenia HDL-cholesterolu we krwi u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią i z mieszaną hiperlipidemią. Lek przepisują się jeżeli dieta i inne niefarmakologiczne sposoby nie są wystarczająco skuteczne.
Działanie
Lek zmniejszający stężenie cholesterolu całkowitego i jego frakcji LDL we krwi. Minimalizuje również stężenie triglicerydów i powiększa stężenie cholesterolu-HDL we krwi. Fundamentalnym mechanizmem działania simwastatyny jest hamowanie aktywności reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA) - enzymu, katalizującego przemianę HMG-CoA w kwas mewalonowy. Przemiana ta jest jednym z inicjalnych etapów łańcucha syntezy cholesterolu w organizmie. Wskutek zahamowania tej syntezy poprzez simwastatynę, powiększa się powinowactwo receptorów wątrobowych i pozawątrobowych do LDL-cholesterolu. Simwastatyna hamuje także syntezę cholesterolu VLDL w wątrobie i minimalizuje stężenie triglicerydów we krwi. Działanie przeciwmiażdżycowe simwastatyny jest nie tylko rezultatem wpływu na profil lipoprotein, lecz także jej działania na ścianę naczyń krwionośnych i na czynność składników krwi: simwastatyna wpływa między innymi na stabilizację blaszki miażdżycowej, hamuje syntezę izoprenoidów, wpływa na mechanizmy krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepu. Simwastatyna występuje w formie nieaktywnego farmakologicznie laktonu. Z przewodu pokarmowego wchłania się 61-85% podanej dawki. Pokarm nie wpływa na jej wchłanianie. Na skutek znacznego nasilenia biotransformacji, będącego efektem pierwszego przejścia poprzez wątrobę, jej biodostępność wynosi tylko 5%. Max. stężenia czynnych metabolitów występują pośrodku 1,1-3 h po przyjęciu leku. Simwastatyna jest hydrolizowana w wątrobie do czynnej postaci beta-hydroksykwasu. Z białkami osocza wiąże się w 98%. Simwastatyna i jej czynne metabolity gromadzą się raczej w wątrobie, która jest także kluczowym miejscem jej działania. T0,5 głównego metabolitu czynnego wynosi 1,9 h. Ok. 60% dawki jest wydalane z kałem, 13% jest wydalane z moczem. Skuteczność preparatu występuje zwykle po 2 tyg. leczenia, a max. działanie obserwuje się po 4-6 tyg.
Działania niepożądane
Preparat jest zwykle dobrze tolerowany, działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające. Przeważnie dotyczą one przewodu pokarmowego (zaparcia, nudności, wzdęcia, bóle brzucha, niestrawność, biegunka, wymioty). Do powiększenia aktywności aminotransferaz dochodzi u ok. 3,5% pacjentów. Ze strony o.u.n. mogą wystąpić ból głowy, osłabienie mięśni, zaburzenia snu, rzadziej zawroty głowy i zmęczenie. Rzadko występują zmiany dotyczące mięśni (miopatia), które objawiają się bólami i zesztywnieniem mięśni i zwiększeniem aktywności frakcji mięśniowej kinazy kreatynowej. Wyjątkowo rzadko dochodzi do rabdomiolizy, która może prowadzić do niewydolności nerek. Ponadto bardzo rzadko albo w pojedynczych sytuacjach obserwowano: depresję, neuropatię obwodową, impotencję, zaburzenia czynności nerek, białkomocz, zapalenie trzustki, zapalenia wątroby, niedokrwistość, zmętnienie soczewki oka, wysypkę skórną, świąd i nadmierne wypadanie włosów. Bardzo rzadko mogą również wystąpić reakcje nadwrażliwości.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na simwastatynę albo pozostałe składniki preparatu. Czynna dolegliwość wątroby albo utrzymujące się, niewyjaśnione powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi. Ciąża i moment karmienia piersią. Jednoczesne wykorzystywanie z mibefradilem.
Interakcje
Jednoczesne wykorzystywanie simwastatyny i niacyny, cyklosporyny, erytromycyny, klarytromycyny, ketokonazolu, itrakonazolu, rytonawiru albo nafazodonu może prowadzić do powiększenia stężenia simwastatyny we krwi, na skutek czego może dojść do miopatii z rabdomiolizą i niewydolności nerek. Wymienione leki są inhibitorami enzymu P-450 3A4, który bierze udział w biotransformacji simwastatyny w wątrobie. Podobny sukces może wystąpić w razie jednoczesnego stosowania simwastatyny i pochodnych kwasu fibrynowego, jednak system jest w tym przypadku nieznany. Nie należy stosować simwastatyny równocześnie z sokiem grejpfrutowym - powiększenie biodostępności simwastatyny i powiększenie ryzyka wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Mibefradil powiększa biodostępność simwastatyny, nasilając ryzyko wystąpienia choroby mięśniowych z jednoczesnym zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej - jednoczesne wykorzystywanie jest przeciwwskazane. W trakcie jednoczesnego stosowania simwastatyny i warfaryny może dojść do nasilenia wpływu warfaryny na wskaźniki krzepnięcia krwi, co powiększa ryzyko krwotoków (należy oznaczać czas protrombinowy najpierw leczenia i kontrolować go w okresie leczenia). W razie jednoczesnego stosowania simwastatyny i digoksyny stwierdzono nieznaczne powiększenie stężenia digoksyny we krwi. Ostrożnie podawać w skojarzeniu z lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna).
Dawkowanie
Doustnie: zazwyczaj służąca dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę, wieczorem. Pacjenci, u których niezbędne jest tylko umiarkowane pomniejszenie stężenia cholesterolu mogą rozpocząć leczenie od dawki 10 mg. Rekomendowany zakres dawek leku wynosi 10-80 mg raz na dobę, wieczorem. Dawki należy różnicować w zależności od początkowego stężenia cholesterolu-LDL, docelowego stężenia cholesterolu wg wytycznych i raekcji pacjenta na leczenie. W przypadku potrzeby mozna zamieniać dawkę, ale nie częściej niż co 4 tyg. W razie pomniejszenia się stężenia cholesterolu-LDL poniżej 1,94 mmol/l albo stężenia cholesterolu całkowitego poniżej 3,6 mmol/l należy rozważyć pomniejszenie dawki leku. Homozygotyczna postać hipercholesterolemii rodzinnej: rekomendowana dawka wynosi 40 mg raz na dobę wieczorem albo 80 mg na dobę w 3 dawkach (rano i w południe po 20 mg, a wieczorem 40 mg). W tym przypadku leczenie jest uzupełnieniem innych metod leczenia hipolipemizującego (jest to afereza cholesterolu-LDL) albo gdy nie ma możliwości stosowania innych sposobów leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku dawką, która w największym stopniu może zmniejszyć stężenie cholesterolu-LDL jest 20 mg albo mniej. U osób przyjmujących leki z gatunku fibratów albo kwas nikotynowy równocześnie z simwastatyną rekomendowana dawka max. wynosi 10 mg. U pacjentów przyjmujących jednocześnie z simwastatyną cyklosporynę należy wykorzystać dawkę początkową 5 mg i nie stosować dawki większej niż 10 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka początkowa wynosi 5 mg.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży - kat. X. Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. U kobiet w wieku rozrodczym preparat można stosować tylko pod warunkiem stosowania efektywnych metod antykoncepcji.
Uwagi
Należy zachować ostrożność u pacjentów pijących większe ilości napojów alkoholowych i pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie. Wskazaniem do przerwania leczenia jest: rozpoznanie albo podejrzenie miopatii, powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (3-krotnie ponad górnej granicy normy) albo obecność czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek wywołanej rabdomiolizą, powiększenie aktywność kinazy kreatynowej (10-krotnie ponad górnej granicy normy). Należy rozważyć wykorzystanie simwastatyny równocześnie z kwasem nikotynowym albo lekami immunosupresyjnymi, oceniając korzyści i ryzyko takiego leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (pacjentów należy poddawać regularnej kontroli). Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci.
Podobne leki
Simvacard
Zocor
SimvaHEXAL
Simvachol
Simratio
Cardin