Lek Actilyse

Lekarstwo ACTILYSE: Actilyse
Producent leku:
Boehringer Ingelheim
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
alteplaza (Alteplase)
proszek i rozp. do przyg. roztw. do inf. 20 mg 1 fiolka + rozp.,
--,-- zł
proszek i rozp. do przyg. roztw. do inf. 10 mg 1 fiolka + rozp.,
--,-- zł
proszek i rozp. do przyg. roztw. do inf. 50 mg 1 fiolka + rozp.,
--,-- zł
Zawał mięśnia sercowego
Przejdź do dolegliwości 'Zawał mięśnia sercowego'.
Szukaj leków na tę chorobę 'Zawał mięśnia sercowego'.
alteplaza,
Szukaj leków z wyrazem 'alteplaza'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'alteplaza'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'alteplaza'.
hemodynamiczna,
Szukaj leków z wyrazem 'hemodynamiczna'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'hemodynamiczna'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'hemodynamiczna'.
leczenie,
Szukaj leków z wyrazem 'leczenie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'leczenie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'leczenie'.
masywna,
Szukaj leków z wyrazem 'masywna'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'masywna'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'masywna'.
mięśnia,
Szukaj leków z wyrazem 'mięśnia'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'mięśnia'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'mięśnia'.
niedokrwienny,
Szukaj leków z wyrazem 'niedokrwienny'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'niedokrwienny'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'niedokrwienny'.
niestabilność,
Szukaj leków z wyrazem 'niestabilność'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'niestabilność'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'niestabilność'.
ostry,
Szukaj leków z wyrazem 'ostry'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'ostry'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'ostry'.
plazmina,
Szukaj leków z wyrazem 'plazmina'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'plazmina'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'plazmina'.
plazminogen,
Szukaj leków z wyrazem 'plazminogen'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'plazminogen'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'plazminogen'.
płucna,
Szukaj leków z wyrazem 'płucna'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'płucna'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'płucna'.
proszek,
Szukaj leków z wyrazem 'proszek'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'proszek'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'proszek'.
rozpuszczenie,
Szukaj leków z wyrazem 'rozpuszczenie'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'rozpuszczenie'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'rozpuszczenie'.
sercowego,
Szukaj leków z wyrazem 'sercowego'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'sercowego'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'sercowego'.
skrzeplina,
Szukaj leków z wyrazem 'skrzeplina'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'skrzeplina'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'skrzeplina'.
świeży,
Szukaj leków z wyrazem 'świeży'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'świeży'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'świeży'.
trombolityczne,
Szukaj leków z wyrazem 'trombolityczne'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'trombolityczne'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'trombolityczne'.
udar,
Szukaj leków z wyrazem 'udar'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'udar'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'udar'.
włóknik,
Szukaj leków z wyrazem 'włóknik'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'włóknik'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'włóknik'.
zatorowość,
Szukaj leków z wyrazem 'zatorowość'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zatorowość'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zatorowość'.
zawał
Szukaj leków z wyrazem 'zawał'.
Szukaj schorzeń z wyrazem 'zawał'.
Szukaj artykułów z wyrazem 'zawał'.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie trombolityczne świeżego zawału mięśnia sercowego: 90-minutowy (przyspieszony) model dawkowania u pacjentów, u których leczenie może być rozpoczęte w momencie do 6 h od chwili wystąpienia objawów; 3-godzinny model dawkowania u pacjentów, u których leczenie może być rozpoczęte w momencie 6-12 h od chwili wystąpienia objawów, pod warunkiem, iż ww. wskazanie do wykorzystania jest pewne. Leczenie trombolityczne masywnej zatorowości płucnej z niestabilnością hemodynamiczną. Leczenie trombolityczne w ostrym udarze niedokrwiennym - leczenie musi być rozpoczęte w momencie pierwszych 3 h od wystąpienia obajwów udaru po uprzednim wykluczeniu krwawienia śródczaszkowego.
Działanie
Alteplaza jest wytwarzana sposobem biotechnologii, techniką rekombinacji DNA w komórkach jajowych chomików chińskich. Alteplaza jest ludzkim aktywatorem plazminogenu - glikoproteiną, która bezpośrednio aktywuje plazminogen do plazminy. Po podaniu dożylnym alteplaza pozostaje w miarę nieaktywna w układzie krążenia. Ulega ona aktywacji po połączeniu się z włóknikiem, zapoczątkowując przemianę plazminogenu w plazminę, powodującą rozpuszczenie skrzepliny. W badaniu (GUSTO) pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego wykazano, iż podanie 100 mg alteplazy w okresie 90 min z jednoczesnym zastosowaniem heparyny dożylnie, powodowało pomniejszenie śmiertelności 30-dniowej (6,3%) w porównaniu z działaniem połączenia streptokinazy (1,5 mln j.m. podawanej poprzez 60 min) i heparyny podawanej podskórnie albo dożylnie (7,3%). Stopień drożności naczynia odpowiedzialnego za zawał był w 60. i 90. min od rozpoczęcia leczenia większy u pacjentów otrzymujących alteplazę, niż u pacjentów leczonych streptokinazą. Nie zanotowano różnic w stopniu drożności naczyń w 180. min i potem. U pacjentów otrzymujących alteplazę śmiertelność 30-dniowa jest mniejsza w porównaniu z pacjentami nie poddanymi leczeniu trombolitycznemu. W sytuacjach masywnej zatorowości płucnej z niestabilnością hemodynamiczną, podawanie alteplazy prowadzi do szybszego zmniejszania się rozmiaru zatoru i pomniejszenia ciśnienia w tętnicy płucnej. W metaanalizie dotyczącej wszystkich pacjentów leczonych pośrodku 3 h po wystąpieniu objawów udaru, potwierdzono korzystny sukces działania alteplazy. Względne powinowactwo do fibryny skutkuje, iż alteplaza w dawce 100 mg umiarkowanie minimalizuje stężenie krążącego fibrynogenu do ok. 60% po 4 h, stężenie do powiększa się do powyżej 80% po 24 h. Stężenie plazminogenu i alfa-2-antyplazminy minimalizuje się do adekwatnie ok. 20% i 35% po 4 h, po czym zwieksza się do powyżej 80% po 24 h. Alteplaza jest błyskawicznie wychwytywana z krążącej krwi i metabolizowana raczej w wątrobie. Moment półtrwania osoczowego wynosi 4-5 min. Dla ilości pozostającej głębiej zmierzony moment półtrwania b wynosił ok. 40 min.
Działania niepożądane
Przeważnie występują krwawienia prowadzące do pomniejszenia hematokrytu i stężenia hemoglobiny. Krwawienia te można podzielić na dwie kategorie: krwawienia powierzchowne, zwykle z miejsc po wkłuciach albo z uszkodzonych naczyń krwionośnych; krwawienia wewnętrzne do światła przewodu pokarmowego i układu moczowego, do przestrzeni pozaotrzewnowej albo do o.u.n. i krwawienia z narządów miąższowych. Kluczowym działaniem niepożądanym w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego jest objawowe krwawienie do mózgu (do 10% pacjentów). W badaniach klinicznych po podaniu preparatu rzadko występowała znacząca strata krwi w konsekwencji krwawień z przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego albo krwawień do przestrzeni pozaotrzewnowej. Dość regularnie występowały wybroczyny krwawe, krwawienia z nosa i dziąseł. W leczeniu świeżego zawału mięśnia sercowego i masywnej zatorowości płucnej krwawienia śródczaszkowe opisywano u mniej niż 1% przypadków. Wykorzystywanie preparatu może, w rzadkich sytuacjach, prowadzić do zatorowości skrzeplinami albo cząsteczkami cholesterolu. U pacjentów leczonych preparatem na skutek zawału mięśnia sercowego, reperfuzji towarzyszą regularnie zaburzenia rytmu serca mogące wymagać konwencjonalnego leczenia przeciwarytmicznego. U pacjentów z zawałem serca albo zatorowością płucną mogą wystąpić symptomy powiązane z chorobą fundamentalną. W rzadkich sytuacjach mogą wystąpić nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi i powiększenie temp. ciała. W pojedynczych sytuacjach zanotowano działania powiązane z układem nerwowym (na przykład drgawki), regularnie w połączeniu z przypadkami niedokrwienia albo krwawień naczyniowo-mózgowych. Rzadko występowały reakcje rzekomoanafilaktyczne: wysypka skórna, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy albo wstrząs.
Przeciwwskazania
Stwierdzona skaza krwotoczna. Leczenie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Istniejące albo przebyte dopiero co ciężkie albo niebezpieczne krwawienie. Krwawienie śródczaszkowe w wywiadzie albo podejrzenie wystąpienia krwawienia śródczaszkowego. Podejrzenie krwawienia podpajęczynówkowego albo stan po krwawieniu podpajęczynówkowym na skutek tętniaka. Uszkodzenie o.u.n. w wywiadzie (na przykład nowotwór, tętniak, operacja wewnątrz czaszki albo w obrębie kręgosłupa). Retinopatia krwotoczna, na przykład w cukrzycy. Świeżo przebyty (w ostatnich 10 dniach) zewnętrzny urazowy masaż serca, poród, świeże wkłucia do trudno dostępnych i trudnych do uciśnięcia naczyń. Ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Bakteryjne zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia. Ostre zapalenie trzustki. Udokumentowana dolegliwość wrzodowa żołądka albo jelit w ostatnich 3 miesiącach poprzedzających leczenie, żylaki przełyku, tętniak rozwarstwiający aorty, nieprawidłowości rozwoju tętnic i/albo żył. Nowotwory ze powiększonym ryzykiem krwawienia. Ciężkie dolegliwości wątroby, w tym niewydolność wątroby, marskość wątroby, nadciśnienie wrotne, czynne zapalenie wątroby. Ciężkie urazy albo spore zabiegi chirurgiczne przebyte w ostatnich 3 miesiącach.Dodatkowe przeciwwskazania w świeżym zawale mięśnia sercowego: udar w wywiadzie. Dodatkowe przeciwwskazania w masywnej zatorowości płucnej: udar w wywiadzie. Dodatkowe przeciwwskazania w ostrym udarze niedokrwiennym: wystąpienie objawów udaru niedokrwiennego przedtem niż 3 h przed rozpoczęciem podawania alteplazy albo kiedy czas wystąpienia objawów nie jest znany; pomniejszenie się albo gwałtowne zaostrzenie objawów neurologicznych tuż przed rozpoczęciem wlewu; ciężki udar oceniony klinicznie (na przykład >25 punktów w skali NIHSS) i/albo przy użyciu odpowiednich technik obrazowania; drgawki w początkowej fazie udaru; krwawienie śródczaszkowe stwierdzone pzry pomocy tomografii komputerowej; symptomy sugerujące krwawienie podpajęczynówkowe, nawet jeżeli obraz z tomografu komputerowego jest poprawny; podawanie heparyny w momencie 48 h poprzedzających start udaru z przedłużonym czasem częściowo aktywowanej tromboplastyny (APTT); udar w wywiadzie ze współistniejącą cukrzycą; udar przebyty w momencie ostatnich 3 miesięcy; liczba płytek krwi poniżej 100 000/mm3; ciśnienie skurczowe ponad 185 mmHg albo rozkurczowe ponad 110 mmHg albo leczenie agresywne (wlewy dożylne) konieczne do obniżenia ciśnienia krwi do tych wartości; stężenie glukozy we krwi poniżej 50 mg/dl albo ponad 400 mg/dl. Nie należy podawać preparatu w leczeniu ostrego udaru niedokrwiennego u osób poniżej 18 lat albo ponad 80 lat.
Interakcje
Ryzyko krwawienia może wzrosnąć, jeśli stosowano (przedtem, w okresie podawania albo pośrodku pierwszych 24 h po zakończeniu leczenia alteplazą) następujące leki: pochodne kumaryny, doustne leki przeciwzakrzepowe, leki hamujące agregację płytek, niefrakcjonowaną heparynę, heparynę drobnocząsteczkową (LMWH) albo inne środki hamujące krzepnięcie.
Dawkowanie
Podawanie preparatu należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów.Świeży zawał mięśnia sercowego. 90-minutowy (przyspieszony) model dawkowania u pacjentów, u których można rozpocząć leczenie w momencie do 6 h od wystąpienia objawów: 15 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus); 50 mg w formie dożylnego wlewu w okresie 30 min; 35 mg w dożylnym wlewie w okresie następnej godziny do maksymalnej dawki 100 mg. U pacjentów o mc. mniejszej niż 65 kg, dawkę należy adekwatnie dostosować odpowiednio z następującym schematem: 15 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus); 0,75 mg/kg mc. we wlewie dożylnym pośrodku 30 min (maksymalnie 50 mg); 0,5 mg/kg mc. we wlewie dożylnym w okresie kolejnych 60 min (maksymalnie 35 mg). 3-godzinny model dawkowania u pacjentów, u których można wdrożyć leczenie w momencie 6-12 h od momentu wystąpienia objawów: 10 mg w szybkim dożylnym wstrzyknięciu (bolus); 50 mg w formie dożylnego wlewu w okresie pierwszej godziny; po 10 mg w dożylnym wlewie co 30 min w okresie kolejnych 3 h do maksymalnej dawki 100 mg. U pacjentów o mc. mniejszej niż 65 kg max. podana dawka nie może być większa niż 1,5 mg/kg mc. Max. dopuszczalna dawka alteplazy wynosi 100 mg. Leczenie wspomagające: możliwie jak najszybciej po wystąpieniu objawów należy podać kwas acetylosalicylowy i stosować go poprzez kilka miesięcy po wystąpieniu zawału; rekomendowana dawka wynosi 160-300 mg na dobę. Heparynę należy podawać jednocześnie we wlewie dożylnym przynajmniej poprzez 24 h (przynajmniej poprzez 48 h w schemacie przyspieszonego dawkowania). Zaleca się początkowo szybkie dożylne wstrzyknięcie (bolus) w dawce 5000 j.m. heparyny przed rozpoczęciem leczenia alteplazą, następnie heparynę podaje się we wlewie dożylnym w dawce 1000 j.m./h. Masywna zatorowość płucna: całkowitą dawkę 100 mg należy podać pośrodku 2 h. Największe doświadczenie uzyskano w stosowaniu następującego schematu dawkowania: 10 mg w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) w okresie 1-2 min; 90 mg we wlewie dożylnym w okresie kolejnych 2 h. U pacjentów o mc. poniżej 65 kg max. podana dawka nie może być większa niż 1,5 mg/kg mc. Leczenie wspomagające: po leczeniu trombolitycznym należy rozpocząć (albo wznowić) leczenie heparyną, jeżeli wartość APTT nie przekracza 2-krotnie górnego limitu normy.Ostry udar niedokrwienny (leczenie musi być prowadzone poprzez specjalistę neurologa): rekomendowana dawka wynosi 0,9 mg/kg mc. (maksymalnie 90 mg) w dożylnym wlewie pośrodku 1 h, nie mniej jednak 10% całkowitej dawki należy podać najpierw w formie bolusa. Leczenie wspomagające: nie przeprowadzono wystarczających badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania powyższego schematu z równoczesnym podawaniem heparyny i kwasu acetylosalicylowego pośrodku pierwszej doby od wystąpienia objawów udaru niedokrwiennego - należy unikać stosowania tych leków w momencie pierwszych 24 h po wykorzystaniu alteplazy. Jeśli wymagane jest leczenie heparyną na skutek innych wskazań (na przykład zapobieganie zakrzepicy żył głębokich), dawka podanej podskórnie heparyny nie powinna być większa niż 10 000 j.m. na dobę.
Ciąża i karmienie piersią
Doświadczenie dotyczące stosowania leku w ciąży i okresie karmienia piersią jest bardzo ograniczone - należy stosować jedynie w sytuacjach zagrażających życiu po rozważeniu korzyści i potencjalnego ryzyka wynikającego z wykorzystania leku.
Uwagi
Należy zachowywać szczególną ostrożność w następujących sytuacjach: mniejsze, świeżo przebyte urazy (biopsje, wkłucia do sporych naczyń, wstrzyknięcia domięśniowe, resuscytacyjny masaż serca; stany zwiększonego ryzyka krwawienia nie wymienione w polu Przeciwwskazania, a również u chorych w podeszłym wieku (z racji na powiększone ryzyko wystąpienia krwawienia śródczaszkowego). Przy podawaniu alteplazy nie należy stosować sztywnych cewników. Dotychczasowe doświadczenie dotyczące stosowania preparatu u dzieci jest ograniczone.Dodatkowe środki ostrożności w świeżym zawale mięśnia sercowego i w masywnej zatorowości płucnej: nie należy przekraczać dawki 100 mg alteplazy z racji na powiększone ryzyko wystąpienia krwawienia śródczaszkowego; doświadczenie w powtórnym podawaniu preparatu jest ograniczone; należy szczegółowo ocenić relacja korzyści do ryzyka, szczególnie u pacjentów z ciśnieniem skurczowym ponad 160 mmHg.Dodatkowe środki ostrożności w ostrym udarze niedokrwiennym: powiększone ryzyko krwawienia śródczaszkowego odnosi się do przypadków wymienionych w polu Przeciwwskazania i ogólnie wszystkich przypadków z sporym ryzykiem krwawienia; niewielkiego bezobjawowego tętniaka naczyń mózgowych, pacjentów uprzednio leczonych kwasem acetylosalicylowym, szczególnie gdy rozpoczęcie leczenia alteplazą jest opóźnione; u pacjentów z rozległym obszarem martwicy niedokrwiennej , z racji na większe ryzyko niekorzystnych rezultatów podawania leku, należy szczegółowo rozważyć relacja spodziewanej korzyści do ryzyka.
Podobne leki