Lek Amloratio

Lekarstwo AMLORATIO: Amloratio
Producent leku:
Ratiopharm
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
amlodypina (Amlodipine)
tabl. 5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 10 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Norvasc
Normodipine
Vilpin
Amlozek
Aldan
Amlopin
Cardilopin
Tenox
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (leki moczopędne z gatunku tiazydów, leki b-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny). Stabilna dławica piersiowa w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi (leki b-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny, azotany długo działające). Potwierdzona odpowiednimi badaniami naczynioskurczowa dławica piersiowa (dławica Prinzmetala) w monoterapii albo w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi (azotany błyskawicznie działające i służące podjęzykowo, azotany długo działające, leki b-adrenolityczne).
Działanie
Antagonista wapnia III generacji z gatunku pochodnych dihydropirydynowych o długotrwałym, nie krótszym niż 24 h, powolnie narastającym działaniu. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia poprzez wolne kanały wapniowe do wnętrza komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i mięśnia serca. W znacząco większym stopniu rozszerza tętniczki obwodowe niż tętnice wieńcowe, przez wzgląd na czym obniżenie ciśnienia krwi następuje raczej wskutek pomniejszenia oporu naczyń obwodowych. Nie zaburza czynności węzła zatokowego, przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i czasu refrakcji. Nie działa inotropowo ujemnie. Służąca w dawkach terapeutycznych minimalizuje opór naczyń nerkowych, powiększa prędkość filtracji kłębuszkowej i przepływ osocza poprzez nerki, nie wpływając na rozmiar filtracji. Nie stwierdzono wpływu amlodypiny na stężenie potasu, glukozy, triglicerydów, cholesterolu całkowitego, HDL-cholesterolu, kwasu moczowego, mocznika, kreatyniny we krwi. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek obniża ciśnienie krwi zarówno w pozycji leżącej, stojącej i w okresie wysiłku fizycznego. Leczenie nadciśnienia tętniczego amlodypiną skutkuje pomniejszenie przerostu lewej komory serca. Pełne działanie leku występuje po 4 tyg. leczenia. U pacjentów z dławicą piersiową amlodypina minimalizuje obciążenie następcze lewej komory serca, poprawia ukrwienie, minimalizuje zużycie energii i zapotrzebowanie mięśnia serca na tlen, zapobiegając wystąpieniu bólów dławicowych. Nie skutkuje objawów tak zwany zespołu podkradania w obszarze niedokrwienia. Po podaniu doustnym amlodypina wolno wchłania się z przewodu pokarmowego w 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Max. stężenie we krwi występuje po 6-12 h od podania. Wiąże się z białkami osocza w 98%. T0,5 wynosi 30-40 h. Lek jest prawie kompletnie metabolizowany w wątrobie. Wydalany jest z moczem, w 10% w formie nie zmienionej i w 60% w formie nieaktywnych metabolitów. U pacjentów z zaburzona czynnością wątroby moment półtrwania jest wydłużony.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym zależnym od dawki jest łagodny do umiarkowanego obrzęk okolicy kostek. Regularnie (1-10%) występują: obrzęki obwodowe, szczególnie w rejonie kostek, stóp, podudzi, ból i zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia, senność, nudności, bóle brzucha, niestrawność, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, uczucie kołatania serca, duszność, kurcze mięśni. Niezbyt regularnie (0,1-1%) występowały: hipotonia, bóle w klatce piersiowej, tachykardia, zapalenie naczyń, omdlenia, bóle pleców, zaburzenia nastroju, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zaparcie, biegunka, obrzęk i przerost dziąseł, neuropatia obwodowa, bóle stawów, bóle mięśni, bezsenność, nadmierna pobudliwość, depresja, zapalenie trzustki, osutka, świąd, zaczerwienienie skóry, łysienie, ginekomastia, leukopenia, trombocytopenia, częstsze oddawanie moczu, pomniejszenie libido, zaburzenia widzenia. Rzadko (u mniej niż 0,1%) występowały: obrzęk naczynioruchowy, przedwczesne skurcze serca, pokrzywka, zapalenie wątroby, powiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, hiperglikemia, dezorientacja. W pojedynczych sytuacjach obserwowano reakcje nadwrażliwości (między innymi rumień wielopostaciowy). W pojedynczych sytuacjach u pacjentów ze zwężeniem tętnic wieńcowych może wystąpić nasilenie objawów niedokrwienia, zawał serca, niemiarowość.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na amlodypinę albo pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Ważne hemodynamicznie zwężenie aorty. Niestabilna dławica piersiowa z wyjątkiem postaci naczynioskurczowej (dławica Prinzmetala).
Interakcje
Równoczesne podanie amlodypiny i diltiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (najprawdopodobniej poprzez izoenzym CYP3A4), skutkuje powiększenie stężenia amlodypiny we krwi o ok. 50% i powiększenie jej działania klinicznego. Nie można wykluczyć, iż w razie jednoczesnego stosowania amlodypiny i silniejszych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 niż diltiazem (na przykład ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), istnieje ryzyko wystąpienia zwiększonego stężenia amlodypiny, najprawdopodobniej większego niż w razie leczenia skojarzonego amlodypiną i diltiazemem. Należy zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania amlodypiny i leków hamujących aktywność izoenzymu CYP3A4. Z racji na brak badań oceniających interakcje amlodypiny i leków pobudzających aktywność izoenzymu CYP3A4 (na przykład ryfampicyna), należy zachować ostrożność. Badania in vitro nie wykazały wpływu amlodypiny na wiązanie się digoksyny, fenytoiny, warfaryny, indometacyny z białkami osocza. Wyniki innych badań, gdzie równocześnie stosowano amlodypinę z digoksyną i amlodypinę z cymetydyną, nie wykazały wpływu amlodypiny na stężenie digoksyny we krwi i klirens nerkowy digoksyny i wpływu cymetydyny na farmakokinetykę amlodypiny. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z lekami moczopędnymi z gatunku tiazydów, lekami b-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami długo działającymi, azotanami błyskawicznie działającymi i stosowanymi podjęzykowo, lekami z gatunku NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i warfaryną.
Dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: rekomendowana dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. Jeśli po 1-2 tyg. leczenia nie wystąpi oczekiwana odpowiedź kliniczna dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Max. jednorazową dawkę podtrzymującą wynoszącą 10 mg na dobę można wykorzystać przedtem, jeśli wymaga tego stan kliniczny. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą dawkę efektywną. Stabilna dławica piersiowa albo dławica Prinzmetala: rekomendowana dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, stabilną dławicą piersiową albo dławicą Prinzmetala, amlodypinę można stosować w skojarzeniu z lekami moczopędnymi z gatunku tiazydów, lekami b-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami długo działającymi, azotanami błyskawicznie działającymi i stosowanymi podjęzykowo - w razie takiego leczenia skojarzonego dawka początkowa amlodypiny wynosi 5 mg raz na dobę.Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając odpowiednią ilością płynu.
Ciąża i karmienie piersią
Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia kobiet w wieku rozrodczym należy stwierdzić, iż nie są w ciąży i wykorzystać efektywną antykoncepcję. Leku nie należy stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem tętnicy głównej, zastoinową niewydolnością serca, zaburzoną czynnością wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku w przełomie nadciśnieniowym, u pacjentów z zawałem serca i pośrodku miesiąca od jego wystąpienia. Nie należy stosować u dzieci (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej ekipie pacjentów).
Podobne leki
Norvasc
Normodipine
Vilpin
Amlozek
Aldan
Amlopin