Lek AprilGen

Lekarstwo APRILGEN: AprilGen
Producent leku:
Merck Sante
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chinapryl (Quinapril)
tabl. powl. 10 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 40 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. powl. 20 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Accupro
Accuzide
Acurenal
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Pierwotne nadciśnienie tętnicze - w monoterapii albo w skojarzeniu z lekami moczopędnymi. Zastoinowa niewydolność serca - w skojarzeniu z lekiem moczopędnym i (albo) glikozydem nasercowym (leczenie zastoinowej niewydolności serca zawsze należy zaczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim).
Działanie
Chinapryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu - chinaprylatu - inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) działającego w osoczu i tkankach. ACE katalizuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, która jest mocnym związkiem obkurczającym naczynia. Wpływ ACE skutkuje pomniejszenie stężenia angiotensyny II i pomniejszenie uwalniania aldosteronu; najprawdopodobniej zahamowaniu ulega także metabolizm bradykininy. Chinapryl nie wywiera wpływu na profil lipidów i nie wywiera negatywnego wpływu na metabolizm glukozy. Chinapryl minimalizuje opór obwodowy i w tętnicach nerkowych. Nie stwierdza się ważnych klinicznie zmian w przepływie nerkowym krwi ani filtracji kłębuszkowej. Chinaprylat skutkuje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej, siedzącej i stojącej. W trakcie stosowania rekomendowanych dawek max. działanie uzyskuje się po 2-4 h. U niektórych chorych osiągnięcie maksymalnego działania przeciwnadciśnieniowego może zająć 2-4 tyg. Po podaniu doustnym biodostępność aktywnego metabolitu - chinaprylatu, wynosi 30-40% podanej doustnie dawki chinaprylu. Max. stężenie we krwi uzyskuje się po ok. 2 h od podania. Ok. 97% substancji aktywnej wiąże się z białkami osocza. W trakcie stosowania dawek powtarzanych moment półtrwania chinaprylatu wynosi 3 h. Stan równowagi dynamicznej jest osiągany pośrodku 2-3 dni. Chinaprylat jest wydalany raczej w formie nie zmienionej z moczem.
Działania niepożądane
Regularnie (>1/100): ból i zawroty głowy, zmęczenie, niedociśnienie tętnicze, kaszel, nudności, wymioty, biegunka. Niezbyt regularnie (>1/1000, <1/100): zaburzenia snu, nerwowość; parestezje, senność; kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, dławica piersiowa; hipotonia ortostatyczna; neutropenia; zapalenie zatok, zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych; niestrawność, bóle brzucha, suchość w ustach albo w gardle, wzdęcia; świąd skóry, wysypka, złuszczające zapalenie skóry, nasilone pocenie, wyprysk, pokrzywka; białkomocz (czasami z jednoczesnym pogorszeniem czynności nerek); impotencja; osłabienie, obrzęk naczynioruchowy. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): depresja, splątanie; zaburzenia równowagi, neuropatia; nieostre widzenie, niedowidzenie; szumy uszne; tachykardia, omdlenie, zawał serca, przejściowe napady niedokrwienne, krwotok mózgowy; agranulocytoza; skurcz oskrzeli, duszność, zapalenie oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, nasilenie objawów astmy oskrzelowej; zaburzenia smaku, zaparcia, zapalenie trzustki, zapalenie głośni, niedrożność jelit; zaburzenia czynności wątroby; rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, nekroliza naskórka, zmiany łuszczycopodobne, łysienie, pęcherzyca, nadwrażliwość na światło; bóle stawowe, bóle mięśniowe, bóle pleców; zaburzenia czynności nerek, hiperkaliemia. Bardzo rzadko (<1/10 000): alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje rzekomoanafilaktyczne; żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby; niewydolność nerek. W trakcie stosowania innych inhibitorów ACE opisywano ginekomastię i zapalenie naczyń; nie można wykluczyć, iż te działania niepożądane są specyficzne dla całej ekipy leków. Obserwowano powiększenie stężenia kreatyniny we krwi i azotu mocznikowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chinapryl albo pozostałe składniki preparatu albo na inne inhibitory ACE. II i III trymestr ciąży. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny albo idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy.
Interakcje
Z racji na zawartość w preparacie soli magnezu, wykazano iż preparat minimalizuje wchłanianie podawanej równocześnie tetracykliny o 28-37% - zaleca się unikania jednoczesnego stosowania preparatu z tetracykliną. U chorych leczonych równocześnie lekami moczopędnymi może czasami wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia chinaprylem - sukces ten można efektywnie zmniejszyć przez odstawienie leku moczopędnego albo przez powiększenie podaży soli przed podaniem pierwszej dawki chinaprylu. Leki moczopędne oszczędzające potas (na przykład spironolakton, triamteren albo amylorid), suplementy potasu, sole potasu albo inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi służące równocześnie z chinaprylem mogą powodować znaczące powiększenie stężenia potasu we krwi - jeśli wskazane jest jednoczesne podawanie tych leków, należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie potasu we krwi. Środki znieczulenia ogólnego obniżające ciśnienie krwi mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. U chorych leczonych równocześnie litem i inhibitorem ACE opisywano powiększenie stężenia litu we krwi i symptomy toksycznego działania litu - należy zachować szczególną ostrożność w trakcie podawania obu leków równocześnie i regularnie kontrolować stężenie litu we krwi. Leki z gatunku NLPZ mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Allopurynol, cytostatyki i leki immunosupresyjne, kortykosteroidy służące ogólnie albo prokainamid służące równocześnie z inhibitorami ACE mogą zwiększać ryzyko leukopenii. Alkohol, barbiturany albo narkotyki służące równocześnie z chinaprylem mogą nasilić hipotonię ortostatyczną. Leki b-adrenolityczne, metyldopa i leki moczopędne mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie chinaprylu i można je stosować jedynie pod ścisłym nadzorem. W badaniu pojedynczych dawek, równocześnie podawany propranolol nie miał wpływu na farmakokinetykę chinaprylu. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Leki zobojętniające mogą zmniejszać biodostępność preparatu. Jednoczesne wykorzystywanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki przeciwcukrzycowe) może nasilać działanie hipoglikemizujące i powodować ryzyko hipoglikemii - niezbędne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Pierwotne nadciśnienie tętnicze. Monoterapia: rekomendowana dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej dawkę można etapowo zwiększać (podwajając dawkę w odstępach co 3-4 tyg.) do dawki podtrzymującej 20-40 mg na dobę podawanej w 1-2 dawkach. Zwykle max. dawka podtrzymująca wynosi 40 mg na dobę, aczkolwiek u niektórych chorych stosowano dawki do 80 mg na dobę. Jednoczesne wykorzystywanie leków moczopędnych: jeżeli to możliwe, 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia chinaprylem należy odstawić lek moczopędny; rekomendowana dawka początkowa chinaprylu wynosi 2,5 mg na dobę. Następnie dawkę należy etapowo zwiększać (zachowując odpowiednie odstępy pomiędzy następnym zwiększaniem dawek) aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej. Zastoinowa niewydolność serca: rekomendowana dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Następnie dawkę należy etapowo zwiększać (w odstępach co 2-3 tyg.) aż do uzyskania skutecznej dawki terapeutycznej (do 40 mg na dobę), którą podaje się w 1-2 dawkach, równocześnie z lekiem moczopędnym i (albo) glikozydem nasercowym. Zazwyczaj w leczeniu długotrwałym skuteczne są dawki 10-20 mg podawane 1-2 razy na dobę równocześnie z innymi lekami. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 40 mg na dobę. U chorych zaliczanych do grup zwiększonego ryzyka leczenie należy zaczynać w szpitalu.U osób w podeszłym wieku rekomendowana dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia pierwotnego wynosi 2,5 mg; następnie dawkę etapowo powiększa się aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min max. rekomendowana dawka początkowa wynosi 5 mg; przy klirensie 10-30 ml/min - 2,5 mg.
Ciąża i karmienie piersią
Nie należy stosować preparatu w I trymestrze ciąży. Lek jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Przedłużona ekspozycja na inhibitory ACE w II i III trymestrze ciąży skutkuje toksyczne działanie na płód (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). Lek przenika do mleka żeńskiego - nie stosować w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Należy zachować ostrożność w razie zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej (na przykład wskutek stosowania leków moczopędnych, ograniczenia soli w diecie, dializ, biegunki albo wymiotów i u chorych z nasilonym nadciśnieniem reninozależnym), u chorych z zaburzeniem czynności nerek, u chorych ze zwężeniem zastawki mitralnej i zawężeniem drogi odpływu z lewej komory serca, a więc stenozą aortalną, stenozą subaortalną albo kardiomiopatią przerostową (w sytuacjach, gdzie zwężenie jest ważne hemodynamicznie nie należy stosować chinaprylu), u chorych z dwustronnym zwężeniem tętnic nerkowych albo zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki, u chorych z niewydolnością wątroby albo postępującą chorobą tego narządu, u chorych na cukrzycę, u chorych poddawanych sporym zabiegom chirurgicznym albo w okresie znieczulenia lekami wywołującymi hipotonię i u osób w podeszłym wieku. Do pacjentów, których można zaliczyć do ekipy zwiększonego ryzyka i u których leczenie należy zaczynać w szpitalu, należą: chorzy leczeni sporymi dawkami diuretyków pętlowych (na przykład >80 mg furosemidu) albo kilkoma lekami moczopędnymi, chorzy z hipowolemią, hiponatremią albo skurczowym ciśnieniem tętniczym < 90 mmHg, chorzy leczeni sporymi dawkami leków rozszerzających naczynia, ze stężeniem kreatyniny we krwi >150 µmol/l albo osoby w wieku 70 lat albo starsze. Szczególną ostrożność należy zachować stosując chinapryl u pacjentów z kolagenozą naczyń, leczonych immunosupresyjnie, leczonych allopurynolem albo prokainamidem i u chorych, u których wymienione impulsy współistnieją ze sobą, w szczególności jeżeli wyjściowo stwierdza się zaburzoną czynność nerek. Z racji na ryzyko hiperkaliemii, ostrożnie stosować u chorych z niewydolnością nerek, cukrzycą, leczonych lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, przyjmujących suplementy potasu albo substytuty soli kuchennej zawierające potas, a również u chorych przyjmujących inne leki mogące powodować powiększenie stężenia potasu we krwi (na przykład heparynę). Chorzy z pierwotnym hiperaldosteronizmem nie reagują na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi przez układ renina-angiotensyna - nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE u tych chorych. Doświadczenie ze stosowaniem chinaprylu u chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) i u chorych dializowanych jest niewystarczające. Nie ma doświadczenia ze stosowaniem chinaprylu u chorych po dopiero co przebytym zabiegu przeszczepienia nerki - nie zaleca się stosowania leku w tej ekipie chorych. Nie potwierdzono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci - preparat nie jest rekomendowany w tej ekipie pacjentów. U chorych otrzymujących inhibitory ACE leczonych hemodializami z zastosowaniem błon dializacyjnych o dużej przepuszczalności obserwowano reakcje rzekomoanafilaktyczne - należy rozważyć wykorzystanie innego rodzaju błony dializacyjnej albo innej ekipy leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów wymagających leczenia odczulającego jadem owadów błonkoskrzydłych albo poddawanych zabiegowi LDL-aferezy z użyciem siarczanu dekstranu zaleca się tymczasowe przerwanie podawania inhibitorów ACE z racji na ryzyko wystąpienia zagrażających życiu reakcji rzekomoanafilaktycznych. Z racji na zawartość laktozy preparat nie powinien być służący u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa albo zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Podobne leki
Accupro
Accuzide
Acurenal