Lek Aprovel

Lekarstwo APROVEL: Aprovel
Producent leku:
Sanofi-Synthélabo
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
irbesartan (Irbesartan)
tabl. 75 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 300 mg 28 szt.,
--,-- zł
tabl. 150 mg 28 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Leczenie współistniejącej dolegliwości nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego.
Działanie
Lek przeciwnadciśnieniowy - mocny, aktywny po podaniu doustnym, selektywny antagonista receptora angiotensyny II (typ AT1). Irbesartan blokuje wszystkie działania angiotensyny II przez receptor AT1, niezależnie od źródła albo drogi syntezy angiotensyny II: powiększa stężenie w osoczu reniny i angiotensyny II i minimalizuje stężenie aldosteronu w osoczu. Irbesartan, w dawkach terapeutycznych, nie wpływa znacznie na stężenie potasu w osoczu. Nie hamuje aktywności enzymu przekształcającego angiotensynę ACE (kininazy II) odpowiedzialnego za powstawanie angiotensyny II i rozkład bradykininy do aktywnych metabolitów. Irbesartan obniża ciśnienie tętnicze krwi, wywołując równocześnie niewielkie zmiany częstości akcji serca. Największe obniżenie ciśnienia krwi występuje pośrodku 3-6 h od podania, a działanie obniżające ciśnienie utrzymuje się poprzez przynajmniej 24 h. Hipotensyjne działanie preparatu występuje wyraźnie pośrodku 1-2 tyg., największa skuteczność występuje pośrodku 4-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Przeciwnadciśnieniowe działanie preparatu utrzymuje się w trakcie długotrwałego podawania. Po odstawieniu preparatu ciśnienie krwi etapowo powraca do wartości startowych. Nie obserwowano nadciśnienia z odbicia. Irbesartan spowalnia rozwój dolegliwości nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek i jawną proteinurią. Po podaniu doustnym irbesartan wchłania się dobrze, biodostępność wynosi 60-80% (spożywanie pokarmu nie wpływa znacznie na biodostępność leku). Max. stężenie we krwi występuje po 1,5-2 h od przyjęcia leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 96%, z nieistotnym wiązaniem z elementami morfotycznymi krwi. Jest metabolizowany w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie. Kluczowym jego metabolitem krążącym we krwi jest glukuronid irbesartanu (ok. 6%). Badania in vitro wskazują, iż irbesartan jest raczej utleniany poprzez enzym CYP2C9 cytochromu P450; izoenzym CYP3A4 ma nieistotny wpływ. T0,5 wynosi 11-15 h. Irbesartan i jego metabolity są wydalane z moczem (ok. 20%) i żółcią, mniej niż 2% wydalane jest w formie nie zmienionej. U kobiet i osób w wieku podeszłym przy systematycznym przyjmowaniu irbesartanu raz na dzień stwierdza się niewielką kumulację leku w osoczu, nie wymagającą jednak zmian dawkowania. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek albo poddawanych hemodializie i u pacjentów z łagodną do umiarkowanej marskością wątroby, wskaźniki farmakokinetyczne irbesartanu są nieznacząco zmienione (nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby).
Działania niepożądane
Regularnie: zawroty głowy, nudności/wymioty, znużenie, znaczne powiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi. Niezbyt regularnie: tachykardia, nagłe zaczerwienienie twarzy, kaszel, biegunka, niestrawność/zgaga, zaburzenia czynności seksualnych, bóle w klatce piersiowej. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy). Bardzo rzadko: hiperkaliemia, bóle głowy, szumy uszne, zaburzenia smaku, niepoprawna czynność wątroby, zapalenie wątroby, bóle mięśniowe, bóle stawowe, zaburzenie czynności nerek, w tym pojedyncze przypadki niewydolności nerek u pacjentów z czynnikami ryzyka. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą ze współistniejącą przewlekłą niewydolnością nerek i jawną proteinurią donoszono o występowaniu następujących dodatkowych działań niepożądanych, które obserwowano regularnie: ortostatyczne zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, bóle mięśniowo-szkieletowe.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na irbesartan albo pozostałe składniki preparatu. II i III trymestr ciąży i moment karmienia piersią.
Interakcje
Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie irbesartanu; chociaż irbesartan był bezpiecznie służący z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak b-adrenolityki, antagoniści wapnia o przedłużonym działaniu i tiazydowe leki moczopędne. Poprzednie leczenie sporymi dawkami leków moczopędnych może wywołać pomniejszenie objętości krwi i ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego w trakcie rozpoczynania leczenia irbesartanem. Jednoczesne wykorzystywanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów uzupełniających potas, substytutów soli kuchennej zawierających potas albo innych leków, które mogą zwiększyć stężenie potasu we krwi na przykład heparyna), może prowadzić do hiperkaliemii i dlatego nie jest rekomendowane. Donoszono o występowaniu przemijającego powiększenia stężenia litu we krwi i jego toksyczności w trakcie jednoczesnego podawania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny. Bardzo rzadko donoszono o podobnym działaniu w razie stosowania irbesartanu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków; jeżeli takie skojarzenie leków jest niezbędne, zaleca się staranne kontrolowanie stężenia litu we krwi. Podobnie jak w razie innych leków przeciwnadciśnieniowych, działanie przeciwnadciśnieniowe irbesartanu może być pomniejszone poprzez leki z gatunku NLPZ. Nie stwierdzono ważnych klinicznie interakcji w trakcie jednoczesnego stosowania irbesartanu z digoksyną, hydrochlorotiazydem, warfaryną, tolbutamidem, nifedypiną. Opierając się na badań in vitro należy przypuszczać, iż nie wystąpią także interakcje z lekami, których metabolizm zależy od izoenzymów CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 albo CYP3A4 cytochromu P450.
Dawkowanie
Doustnie: rekomendowana zwykle, początkowa i podtrzymująca dawka wynosi 150 mg raz na dobę, w okresie posiłku albo niezależnie od posiłku. Preparat w jednorazowej dawce dobowej 150 mg zwykle umożliwia lepszą kontrolę dobową ciśnienia tętniczego niż w dawce 75 mg. W trakcie rozpoczynania leczenia można chociaż rozważyć podanie preparatu w dawce 75 mg, w szczególności w razie pacjentów poddawanych hemodializie i osób w wieku podeszłym ponad 75 lat. U pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia po podaniu jednorazowej dawki dobowej 150 mg, dawkę preparatu można zwiększyć do 300 mg albo wykorzystać dodatkowo inny lek przeciwnadciśnieniowy. W szczególności dodatkowe wykorzystanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, wykazało addycyjne działanie z preparatem.U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, leczenie należy zaczynać od dawki 150 mg irbesartanu podawanej raz na dobę i etapowo zwiększać dawkę do 300 mg raz na dobę, tj. zalecanej dawki podtrzymującej w leczeniu współistniejącej dolegliwości nerek. Wykazanie korzystnego wpływu preparatu na czynność nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jest oparte na badaniach klinicznych, gdzie irbesartan, jeśli zachodziła taka konieczność służący był w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w celu uzyskania poprawnych wartości ciśnienia tętniczego krwi.Nie jest niezbędne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewielkim do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby i u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Należy rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej (75 mg) u pacjentów poddawanych hemodializie. Pomniejszenie objętości wenątrznaczyniowej: objętość wewnątrznaczyniowa i/albo niedobór sodu powinny zostać wyrównane przed podaniem preparatu.
Ciąża i karmienie piersią
Irbesartan nie powinien być służący w trakcie I trymestru ciąży. Zmiana na odpowiednie alternatywne leczenie powinna być przeprowadzona przed planowaną ciążą. W II i III trymestrze ciąży, substancje, które działają bezpośrednio na układ renina-angiotensyna mogą powodować niewydolność nerek u płodu albo u noworodka, niedorozwój czaszki płodu, a nawet obumarcie płodu; dlatego irbesartan jest przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży. Preparat jest przeciwwskazany w momencie karmienia piersią.
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów ze pomniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i/albo niedoborem sodu wywołanymi intensywnym leczeniem odwadniającym, ograniczeniem podaży soli w diecie, biegunką albo wymiotami; u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych albo zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki; u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, z jawną proteinurią spowodowaną chorobą nerek na tle cukrzycowym i/albo niewydolnością serca; u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty albo zastawki mitralnej albo kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory; kardiomiopatią niedokrwienną albo chorobą niedokrwienną serca. Brak jest doświadczeń w stosowaniu preparatu u pacjentów po dopiero co wykonanym przeszczepie nerki.Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i chorobą nerek działanie irbesartanu, zarówno w zdarzeniach nerkowych jak i sercowo-naczyniowych, nie było jednakowe we wszystkich badanych podgrupach. Wyniki okazały się mniej korzystne w szczególności u kobiet i osobników rasy innej niż biała. Brak jest doświadczeń klinicznych u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci.
Podobne leki