Lek Apydan

Lekarstwo APYDAN: Apydan
Producent leku:
Allergan Pharmaceuticals
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
okskarbazepina (Oxcarbazepine)
tabl. 300 mg 50 szt.,
--,-- zł
tabl. 600 mg 200 szt.,
--,-- zł
tabl. 600 mg 50 szt.,
--,-- zł
tabl. 300 mg 100 szt.,
--,-- zł
tabl. 300 mg 200 szt.,
--,-- zł
tabl. 600 mg 100 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Trileptal
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Napady padaczkowe częściowe z towarzyszącymi albo nie - wtórnie uogólnionymi napadami toniczno-klonicznymi.
Działanie
Oksarbazepina i jej aktywny metabolit (monohydroksy pochodna, MHD) są silnie działającymi lekami przeciwpadaczkowymi. Najnowsze badania nad mechanizmem działania obu substancji wskazują na blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych w mózgu. Po podaniu doustnym oksarbazepina wchłania się błyskawicznie i prawie kompletnie z przewodu pokarmowego. Jest błyskawicznie i prawie kompletnie metabolizowana do 10,11-dihydro-10-hydroksykarbamazepiny (MHD). Stężenia MHD są porównywalne do stężeń nie zmienionej okskarbazepiny. Związek MHD w niewielkim stopniu (40%) wiąże się z białkami osocza. 95% dawki wydalane jest z moczem, raczej w formie metabolitów (wolny i skoniugowany MHD stanowi 60% metabolitów, skoniugowane pozostałe metabolity stanowią po ok. 5-15%); mniej niż 1% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w formie nie zmienionej. Moment półtrwania MHD wynosi średnio 10-12 h.
Działania niepożądane
Występują zazwyczaj najpierw leczenia, mają łagodny przebieg i ustępują w czasie dalszego leczenia. Regularnie obserwowano zmęczenie. Rzadko: zawroty głowy, senność, zaburzenia pamięci i koncentracji, ból głowy, niezborność, drżenie, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, parestezje, labilność emocjonalną, szumy uszne, depresję, lęk; zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka); wysypkę skórną (w pojedynczych sytuacjach ciężkie reakcje alergiczne - w tym zespół Stevens-Johnsona); leukopenię (narastająca i ustępująca, przemijająca), trombocytopenię, pancytopenię; powiększenie aktywności enzymów wątrobowych; niedociśnienie. Ponadto: powiększenie masy ciała, obrzęki, hiponatremię, pomniejszenie libido, zaburzenia miesiączkowania, pomniejszenie osmolarności osocza w mechanizmie podobnym do ADH, rzadko symptomy jak w zatruciu wodnym; rzadko pomniejszenie masy ciała. U dzieci w okresie politerapii obserwowano wymioty, zachowania agresywne i gorączkę niejasnego pochodzenia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na okskarbazepinę, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne albo pozostałe składniki preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy. Zahamowanie czynności szpiku kostnego. Nie stosować równocześnie z inhibitorami MAO i do 14 dni po zakończeniu leczenia tą ekipą leków. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat.
Interakcje
Okskarbazepina i jej farmakologicznie aktywny metabolit (monohydroksy pochodna, MHD) hamuje CYP2C19, może więc występować interakcja w razie stosowania sporych dawek okskarbazepiny jednocześnie z lekami metabolizowanymi poprzez CYP2C19 (na przykład fenobarbital, fenytoina) - w tych sytuacjach może być niezbędne pomniejszenie dawki jednocześnie służących leków. Okskarbazepina i MHD indukują rozpad antagonistów kanałów wapniowych z gatunku dihydropirydyny, doustnych środków antykoncepcyjnych i leków przeciwpadaczkowych (na przykład karbamazepina) metabolizowanych poprzez cytochromy CYP3AD i CYP3A5, co skutkuje pomniejszenie stężenia tych leków we krwi. MHD jest in vitro słabym induktorem transferazy UDP-glukuronylowej, jest więc niewiele prawdopodobne, by miała ona wpływ in vivo na leki eliminowane raczej przez sprzężenie z transferazą UDP-glukuronylową (na przykład kwas walproinowy, lamotrigina). Z racji na słabą możliwą indukcję okskarbazepiny i MHD, każdy jednocześnie służący lek metabolizowany poprzez CYP3A4 albo poprzez sprzężenie z transferazą UDP-glukuronylową, może być podawany w większych dawkach. W razie przerwania leczenia okskarbazepiną, dawka leków podawanych jednocześnie może być pomniejszona. Okskarbazepina podawana w dawkach ponad 1200 mg na dobę może powodować powiększenie stężenia fenytoiny we krwi nawet o 40% in vivo - jeśli dawka dobowa okskarbazepiny podawanej w terapii skojarzonej jest większa niż 1200 mg, dawkę fenytoiny należy zmniejszyć. Równoczesne podawanie fenobarbitalu z okskarbazepiną skutkuje niewielkie powiększenie stężenia fenobarbitalu we krwi (o 15%). Leki silnie indukujące mechanizm enzymatyczny cytochromu P450 (na przykład karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zmniejszają stężenie MHD we krwi o 29-40%. Nie obserwowano zjawiska autoindukcji w trakcie podawania okskarbazepiny. Okskarbazepina minimalizuje średnie wartości AUC doustnych środków antykoncepcyjnych: etynyloestradiolu i lewonorgestrelu adekwatnie o 48-52% i 32-52%; sposobność interakcji z doustnymi albo implantowanymi środkami antykoncepcyjnymi o innym składzie nie została zbadana - u pacjentek leczonych okskarbazepiną zawsze należy rozważyć sposobność zmniejszonej skuteczności środków antykoncepcyjnych. W razie powtarzanego podawania okskarbazepiny z felodypiną występuje pomniejszenie o 28% ogólnej biodostępności felodypiny. Po równoczesnym podawaniu z werapamilem stwierdzono pomniejszenie stężenia MHD we krwi o 20%, nie miało to jednak klinicznych konsekwencji. Leki indukujące enzymy, takie jak cimetydyna, erytromycyna i dekstropropoksyfen nie powodowały modyfikacji farmakokinetyki MHD, z kolei wiloksazyna w trakcie powtarzalnego, równoczesnego podawania zwiększała stężenie MHD we krwi o ok. 10%. Jednoczesne podawanie litu i okskarbazepiny może zwiększać neurotoksyczność.
Dawkowanie
Doustnie. Lek może być służący w monoterapii albo terapii skojarzonej. W obu sytuacjach lek należy wprowadzać etapowo, dawkę dostosować w pojedynkę do zapotrzebowania pacjenta. Dorośli: rekomendowana dawka początkowa wynosi 300 mg raz na dobę. Dawkę dobową należy etapowo zwiększać do opanowania napadów, zazwyczaj do 600-1200 mg w monoterapii albo do 900-2400 mg w terapii skojarzonej. Dawkę dobową należy podzielić na 3 albo 2 dawki. Dzieci ponad 6 lat: początkowa dawka dobowa wynosi 10 mg/kg mc. Dawkę dobową należy etapowo zwiększać do ok. 30 mg/kg mc. Jeśli nie osiągnięto opanowania napadów dawkę można zwiększać o 5-10 mg/kg mc./dobę. Max. dawka dobowa wynosi 46 mg/kg mc. Dawkę dobową należy przyjmować w 3 albo 2 dawkach. W ciężkiej niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć o połowę, biorąc pod uwagę klirens nerkowy kreatyniny.Tabletki należy przyjmować z płynem w okresie albo po posiłku. Tabletki są podzielne.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. C. Wykorzystywanie okskarbazepiny w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. Gdy zapłodnienie nastąpiło w okresie leczenia okskarbazepiną, albo gdy zaistniała potrzeba wykorzystania okskarbazepiny u kobiet w ciąży - decyzję o leczeniu okskarbazepiną, w szczególności w I trymestrze, należy podjąć po rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka. Jeśli wykorzystywanie okskarbazepiny u kobiet w ciąży jest bez względu niezbędne, należy podawać ją w najmniejszej dawce zapewniającej opanowanie napadów. Okskarbazepina i jej metabolit są wydzielane do mleka matki - nie zaleca się karmienia piersią w okresie leczenia. W razie podjęcia decyzji o kontynuacji karmienia piersią należy obserwować niemowlę (mogą wystąpić symptomy toksyczności - na przykład wzmożona senność).
Uwagi
Ostrożnie stosować u pacjentów z hiponatrermią albo przyjmujących leki moczopędne - rekomendowana wnikliwa obserwacja tej ekipy pacjentów. W razie pomniejszenia liczby leukocytów albo płytek krwi należy obserwować pacjenta i wykonywać badanie morfologii krwi - znaczące zahamowanie czynności szpiku jest wskazaniem do przerwania leczenia okskarbazepiną. Należy natychmiast odstawić lek w razie wystąpienia ciężkich skórnych reakcji alergicznych. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby albo serca i u osób w podeszłym wieku (należy rozważyć powiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych). Należy zachować ostrożność w razie włączenia oksarbazepiny do politerapii i zastąpienia nią karbamazepiny albo innych leków o właściwościach indukujących. Ostrożnie należy zaczynać leczenie okskarbazepiną u osób z nadwrażliwością na karbamazepinę, z racji na krzyżowe reakcje alergiczne, które obserwuje się u ok. 25% pacjentów.
Podobne leki
Trileptal