Lek Aromek

Lekarstwo AROMEK: Aromek
Producent leku:
Celon Pharma
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
letrozol (Letrozole)
tabl. powl. 2,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Lametta
Femara
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Leczenie pierwszego rzutu zaawansowanego raka piersi posiadającego receptory dla hormonów, u kobiet po menopauzie. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet z naturalną albo sztucznie wywołaną menopauzą, które przedtem leczone były lekami blokującymi receptory estrogenowe i u których wystąpił nawrót albo progresja dolegliwości.Skuteczność leku nie została potwierdzona u kobiet z rakiem piersi nie posiadającym receptorów dla estrogenów.
Działanie
Lek przeciwnowotworowy - niesteroidowy inhibitor aromatazy (inhibitor biosyntezy estrogenów), przekształcającej androgeny (raczej androstenedion i testosteron) do estronu i estradiolu. Letrozol wpływa na aromatazę przez odwracalne wiązanie z cytochromem P-450 aromatazy, wskutek czego hamuje biosyntezę estrogenów we wszystkich tkankach, gdzie są obecne. U kobiet po menopauzie z zaawansowanym nowotworem piersi, dobowe dawki letrozolu zmniejszały stężenia estradiolu, estronu i siarczanu estronu o 75-95% w relacji do stężeń startowych. Max. pomniejszenie stężenia jest osiągane pośrodku 48-78 h po podaniu. Blokada syntezy estrogenów nie prowadzi do kumulacji prekursorów androgenowych. Stężenia LH i FSH we krwi i czynność tarczycy także nie ulegały zmianie po podawaniu letrozolu. Po podaniu doustnym letrozol jest błyskawicznie i kompletnie wchłaniany z przewodu pokarmowego (średnia całkowita biodostępność wynosi 99,99%). Spożywanie posiłków nieznacznie wpływa na prędkość wchłaniania leku, co nie powinno mieć klinicznego znaczenia i dlatego lek może być przyjmowany bezwzględnie na towarzyszący posiłek. Wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Jest błyskawicznie i intensywnie dystrybuowany do tkanek. Kluczową drogą metabolizmu letrozolu jest zredukowanie do farmakologicznie nieaktywnego metabolitu - karbinolu, która przebiega za pośrednictwem izoenzymów 3A4 i 2A6 cytochromu P-450. Jest wydalany raczej z moczem w formie metabolitu, w niewielkiej ilości z kałem. T0,5 wynosi ok. 2 dni. Stężenia leku w stanie stacjonarnym utrzymują się na stałym poziomie, nie występuje kumulacja letrozolu.
Działania niepożądane
Bardzo regularnie (>10%): uderzenia gorąca. Regularnie (1-10%): brak łaknienia, powiększenie łaknienia, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, niestrawność, zaparcie, biegunka, łysienie, powiększona potliwość, wysypka skórna, bóle kostno-mięśniowe, czucie zmęczenia (w tym astenia), złe samopoczucie, obrzęki obwodowe, powiększenie masy ciała. Niezbyt regularnie ((0,1-1%): zakażenia układu moczowego, ból nowotworowy, leukopenia, hipercholesterolemia, obrzęki ogólne, depresja, lęk (w tym nerwowość i drażliwość), senność, bezsenność, zaburzenia pamięci, parestezje, niedoczulica, zaburzenia smaku, zaćma, podrażnienie oka, kołatanie serca, tachykardia, zakrzepowe zapalenie żył, nadciśnienie, duszność, bóle brzucha, suchość w jamie ustnej, świąd, suchość skóry, pokrzywka, powiększenie częstości oddawania moczu, krwawienia z dróg rodnych, upławy, suchość pochwy, bóle piersi, gorączka, suchość błon śluzowych, powiększone marzenie, pomniejszenie masy ciała, powiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko (0,01-0,1%): udar naczyniowo-mózgowy, zator płuc, zakrzepica tętnic, udar niedokrwienny mózgu.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na letrozol albo pozostałe składniki preparatu. Stan przed menopauzą. Ciąża i moment karmienia piersią.
Interakcje
Brak ważnych klinicznie interakcji w trakcie jednoczesnego stosowania letrozolu z cymetydyną i warfaryną. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. In vitro letrozol jest inhibitorem izoenzymu 2A6 cytochromu P-450 i słabym inhibitorem izoenzymu 2C19. CYP2A6 nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie leku, należy jednak zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania letrozolu z lekami, których metabolizm jest zależny od powyższych izoenzymów i które mają wąski przedział terapeutyczny.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: rekomendowana dawka wynosi 2,5 mg raz na dobę. Leczenie powinno być kontynuowane do czasu widocznych oznak progresji nowotworu.
Ciąża i karmienie piersią
Lek jest przeciwwskazany u kobiet przed menopauzą, u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią.
Uwagi
Nie wykonano badań preparatu u dostatecznej ilości pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Podobne leki
Lametta
Femara