Lek Captopril

Lekarstwo CAPTOPRIL: Captopril
Producent leku:
Biofarm
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
kaptopryl (Captopril)
tabl. 25 mg 40 szt.,
--,-- zł
tabl. 12,5 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 50 mg 40 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Captopril
Captopril
Captopril
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Nadciśnienie tętnicze samoistne (w monoterapii albo terapii skojarzonej), nadciśnienie tętnicze pierwotne skojarzone z niewydolnością nerek, nadciśnienie wtórne pochodzenia nerkowego, zastoinowa niewydolność krążenia (w leczeniu skojarzonym).
Działanie
Lek z I ekipy leków hamujących aktywność enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Wiąże się z tym enzymem w 5 miejscach aktywnych, w tym ekipa SH wiąże się z Zn zawartym w enzymie. To połączenie łatwo ulega utlenieniu co jest przyczyną krótkiego działania kaptoprylu. Początkowo uważano, iż ekipa SH jest odpowiedzialna za sporo objawów niepożądanych kaptoprilu, aktualnie wiadomo, iż jej obecność może mieć korzystne znaczenie kliniczne dzięki wiązaniu wolnych rodników, co jest szczególnie pożądane w chorobie wieńcowej, stanach stresowych i arytmii serca z reperfuzji, z kolei symptomy uboczne przy odpowiednim doborze dawek zostały zredukowane. Lek obniża ciśnienie tętnicze krwi - sukces hipotensyjny zależy w pierwszej kolejności od spadku stężenia angiotensyny II, obniżenia stężenia aldosteronu. Obniżenie stężenia aldosteronu skutkuje nieznaczny przyrost stężenia potasu we krwi przy jednoczesnej utracie sodu i wody. Długookresowy sukces hipotensyjny zależy także od zahamowania degradacji kinin (enzym przekształcający angiotensynę I w angiotensynę II jest identyczny z kininazą II unieczynniającą bradykininę) i wzrostu stężenia rozszerzających naczynia prostaglandyn (PGE2). Kaptopril minimalizuje systemowy i płucny naczyniowy opór obwodowy nie zmieniając albo zwiększając pojemność minutową serca. Nie minimalizuje przepływu nerkowego. U chorych z zastoinową niewydolnością krążenia dzięki obniżeniu obwodowego oporu naczyniowego (obciążenia następczego) i obniżeniu obciążenia wstępnego następuje długookresowa poprawa hemodynamiczna i poprawa tolerancji wysiłku. Przeciwdziała przerostowi i rozrostowi mięśni gładkich w naczyniach i przerostowi i przebudowie mięśnia sercowego. Ma działanie przeciwmiażdżycowe. Powiększa miejscowy przepływ krwi w kończynach, poprawia mózgowy przepływ krwi. Poprawia tolerancję węglowodanów, ma korzystny wpływ na gospodarkę lipidową. Dobrze i błyskawicznie wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna wynosi 49-76%, obecność pokarmu minimalizuje wchłanianie. Sukces kliniczny występuje ok. 15 min od podania leku, osiąga maksimum pomiędzy 60-90 min i utrzymuje się 4-6 h. Max. stężenie we krwi osiąga po 1 h, 25-30% leku wiąże się z białkami osocza. 75% leku jest wydalane z moczem, z tego 50% w formie nie zmienionej, a reszta związana z endogennymi związkami tiolowymi na przykład kaptopril-cysteina (wiązanie to ma charakter odwracalny). T0,5 wynosi ok. 2 h. Lek może być eliminowany drogą hemodializy albo dializy otrzewnowej.
Działania niepożądane
W służących dawkach symptomy niepożądane występują raptem u 2,2% leczonych. Kaptopril może powodować: suchy męczący kaszel, obrzęki naczynioruchowe, nagły spadek ciśnienia tętniczego (u ok. 2,5% leczonych) szczególnie u chorych z nadciśnieniem wysokoreninowym pozostających na diecie niskosodowej albo otrzymujących leki moczopędne; wysypki skórne (u ok. 6,0%) plamkowo-grudkowe, pokrzywkowe, odwracalne zmiany podobne do pemfigoidu, zaczerwienienie skóry, świąd, uczulenie na światło, obrzęki naczyniowe; zaburzenia smaku (u ok. 3,1%) - (odwracalne - ustępują ok. 2-3 miesiące po odstawieniu leku); zapalenie j. ustnej; suchość w jamie ustnej; utratę łaknienia; wymioty; zaparcia; symptomy podrażnienia żołądka; bóle brzucha (u ok. 1,6%); zmiany w obrazie morfologicznym krwi (neutropenię - u ok. 0,04%, agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną i aplastyczną, małopłytkowość, pancytopenię). Mogą także wystąpić symptomy ze strony o.u.n.: ból głowy (u ok. 2,9%), nudności, depresja, uczucie zmęczenia (u ok. 2,7%), bezsenność, parestezje w obrębie kończyn górnych. W pojedynczych sytuacjach może wystąpić: zapalenie trzustki, niedrożność przewodu pokarmowego, upośledzenie czynności wątroby (żółtaczka zastoinowa, zapalenie wątroby), powiększenie aktywności aminotransferaz we krwi, białkomocz, przemijające powiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi (u ok. 0,6%), powiększenie stężenia potasu i pomniejszenie stężenia sodu we krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz), bóle niedokrwienne serca, skurcz oskrzeli, impotencja (u ok. 1,1%). Symptomy uboczne są częstsze u chorych z niewydolnością nerek. U chorych dializowanych przy zastosowaniu dializatorów z błonami poliakrylonitrylowymi i polisulfonowymi w okresie dializy mogą wystąpić reakcje uczuleniowe.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na kaptopril albo inne inhibitory konwertazy ACE, obustronne zwężenie tętnic nerkowych albo zwężenie tętnicy jedynej nerki (kaptopril znosi autoregulację przepływu kłębkowego, minimalizuje przesączanie kłębkowe w niedokrwionej nerce), stan po przeszczepie nerki, pierwotny hiperaldosteronizm; ciąża, moment karmienia piersią. Ostrożnie stosować: w niewydolności nerek (wymaga pomniejszenia dawki); zwężeniu zastawki mitralnej i aortalnej, kardiomiopatii przerostowej, u pacjentów ponad 65 r.ż., z ciężką niewydolnością krążenia, w chorobach tkanki łącznej, ciężkich zaburzeniach elektrolitowych, u chorych z przewlekłymi chorobami płuc, astmą oskrzelową, niewydolnością wątroby, z suchym kaszlem w wywiadzie; leczonych równocześnie lekami obniżającymi reakcje obronne organizmu (na przykład kortykoidy, cytostatyki, antymetabolity), allopurinolem, prokainamidem albo preparatami litu. Nie stosować u chorych dializowanych przy zastosowaniu dializatorów o wysokiej przepuszczalności (high-flux) z błoną poliakrylonitrylową i polisulfonową.
Interakcje
Leki immunosupresyjne, allopurinol, cytostatyki, glikokortykosteroidy nasilają zmiany obrazu morfologicznego krwi spowodowane poprzez kaptopril. NLPZ zmniejszają sukces hipotensyjny, a środki służące do znieczulenia ogólnego, glikozydy nasercowe, azotany, leki hipotensyjne, antagoniści wapnia, b-blokery - nasilają sukces hipotensyjny kaptoprilu. Leki oszczędzające potas i heparyna nasilają powiększenie stężenia potasu we krwi spowodowany kaptoprilem. Nasila działanie alkoholu, wydłuża czas wydalania preparatów litu. Kaptopril można stosować łącznie z glikozydami nasercowymi, azotanami (korzystny synergizm odnosząc się do efektów hemodynamicznych), antagonistami wapnia, b-blokerami, lekami moczopędnymi (poprawa efektywności leczenia nadciśnienia tętniczego) - z wyjątkiem oszczędzających potas. Leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas należy przerwać 3 dni przed zastosowaniem kaptoprilu.
Dawkowanie
Dorośli: w leczeniu nadciśnienia tętniczego: dawka początkowa 12,5 mg 2 razy na dzień, powiększona po ok. 10 dniach do dawki podtrzymującej 25 mg 2 razy na dzień; w przypadku potrzeby dawkę można etapowo zwiększać w odstępach 2-4 tyg. do maksymalnej 150 mg/dobę. W leczeniu niewydolności serca: początkowo 6,25 mg albo 12,5 mg 2-3 razy na dzień (wykorzystanie małych dawek startowych skraca czas trwania przejściowej hipotonii), po 10-14 dniach dawkę można zwiększyć, przeważnie do 25 mg 3-4 razy na dzień. Dzieci: wcześniaki 0,01-0,15 mg/kg m.c. co 12 h (jest to do 0,3 mg/kg m.c./dobę); noworodki i niemowlęta do 6 m.ż.: 0,01-0,25 mg/kg m.c. co 12 h (jest to do 0,5 mg/kg m.c./dobę); niemowlęta ponad 6 m.ż.: 0,25-0,5 mg/kg m.c. co 8 h (jest to 0,75-1,5 mg/kg m.c./dobę); dzieci starsze: 1,3-3,0 mg/kg m.c./dobę w 3 dawkach; dzieci u których należy spodziewać się zwiększonej reakcji hipotensyjnej (na przykład leczone lekami moczopędnymi) dawka początkowa wynosi 0,15 mg/kg m.c./dobę. Producent zaznacza: dawkę ponad 3 mg/kg m.c./dobę można stosować wyjątkowo, tylko pod ścisłą kontrolą lekarską. Wg danych z literatury fachowej nie należy przekraczać dawki 6 mg/kg m.c./dobę. Przyjmować doustnie, przynajmniej 1 h przed posiłkiem.
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki
Captopril
Captopril
Captopril