Lek Gastronax

Lekarstwo GASTRONAX: Gastronax
Producent leku:
Galena
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
cyzapryd (Cisapride)
tabl. 10 mg 30 szt.,
--,-- zł
tabl. 5 mg 30 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Gasprid
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Poważne zaburzenia motoryki żołądkowo-jelitowej (osoby dorosłe). Ciężka postać dolegliwości refluksowej (dzieci).
Działanie
Lek prokinetyczny, pobudzający perystaltykę przewodu pokarmowego. System działania cisapridu nie jest ostatecznie tłumaczony. Lek nasila uwalnianie acetylocholiny z zakończeń pozazwojowych w zwojach śródściennych przewodu pokarmowego, nasilając czynność perystaltyczną. Cisaprid wykazuje działanie agonistyczno-antagonistyczne wobec receptorów serotoninergicznych w przewodzie pokarmowym: jest agonistą receptora 5HT4 i antagonistą receptora 5HT3. Przypuszcza się, iż prokinetyczne działanie cisapridu jest powiązane raczej z wpływem na receptor 5HT4, którego pobudzenie w doświadczeniach na zwierzętach skutkuje rozluźnienie mięśni gładkich przełyku i pobudzenie czynności skurczowej żołądka i jelita grubego. Cisaprid nie wpływa na wydzielanie soku żołądkowego. Po podaniu doustnym cisaprid wchłania się błyskawicznie z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 35-40%). Zobojętnienie soku żołądkowego skutkuje zwolnienie szybkości wchłaniania i niewielkie pomniejszenie biodostępności leku. Część nie wchłonięta jest unieczynniana poprzez enzymy z gatunku cytochromu P-450 w ścianie jelita. Zahamowanie aktywności tych enzymów skutkuje powiększenie biodostępności cisapridu i powiększenie stężenia leku we krwi. Max. stężenie cisapridu we krwi występuje w 1-1,5 h po podaniu, a start działania leku występuje 30-60 min po podaniu. Lek wiąże się w ok. 98% z białkami osocza. Cisaprid jest metabolizowany w wąrobie poprzez enzymy z gatunku cytochromu P-450 do nieaktywnych metabolitów. Metabolity są wydalane z moczem (90% dawki), 10% jest wydalane w formie nie zmienionej. T0,5 wynosi 6-12 h i może ulegać wydłużeniu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a również u pacjentów w podeszłym wieku.
Działania niepożądane
W rzadkich sytuacjach cisaprid może powodować wydłużenie odstępu QT, torsade de pointe i ciężkie zaburzenia rytmu komór (migotanie komór, częstoskurcz), niekiedy kończące się śmiercią. W badaniach klinicznych u powyżej 1% pacjentów obserwowano: ból głowy, biegunkę, bóle brzucha, zaparcie, wzdęcia, niestrawność, nieżyt nosa, kaszel, zakażenia wirusowe, choroby bólowe, zakażenia dróg moczowych, częstomocz, bezsenność, niepokój, nerwowość, świąd, bóle stawów, zaburzenia widzenia, zapalenie pochwy. Z częstością poniżej 1% obserwowano suchość w jamie ustnej, senność, kołatanie serca, migrenę, drżenia, obrzęki, reakcje alergiczne (w tym skurcz oskrzeli, pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy), zaburzenia psychiczne, ginekomastię u mężczyzn i zwiększenie piersi u kobiet, nietrzymanie moczu i mlekotok. W pojedynczych sytuacjach obserwowano drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, tachykardię, powiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, trombocytopenię, leukopenię, niedokrwistość aplastyczną, pancytopenię, granulocytopenię. Obserwowano także pojedyncze przypadki częstoskurczu zatokowego.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cisaprid albo pozostałe składniki preparatu. Krwawienia z przewodu pokarmowego, niedrożność mechaniczna albo perforacje przewodu pokarmowego. Pacjenci z odstępem QT większym niż 450 msek. Wykorzystywanie u wcześniaków (urodzonych przed upływem 36 tyg. ciąży) do 3 miesięcy po urodzeniu. Pacjenci z wydłużeniem odstępu QT niezależnie od powody, także w wywiadzie (również rodzinnym), ze stwierdzonym niedoborem potasu albo magnezu, klinicznie ważną bradykardią. Pacjenci z zaburzeniami komorowego rytmu serca, chorobą niedokrwienną serca i niewydolnością serca, z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, z niewydolnością oddechową. Z racji na sposobność wystąpienia ciężkich, zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca cisaprid jest przeciwwskazany u osób przyjmujących jednocześnie mocne inhibitory CYP3A4, w tym: antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze z gatunku azoli, inhibitory proteazy HIV, nefazodon. Równoczesne wykorzystywanie leków, które wydłużają odstęp QT, na przykład leków przeciwarytmicznych klasy IA (chinidyna, dizopiramid i prokainamid) i klasy III (amiodaroni satolol), trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych (na przykład amitryptylina), tetracyklicznych leków przeciwdepresyjnych (na przykład maprotylina), niektórych leków przeciwpsychotycznych (na przykład fenotiazyna, pimozyd i sertindol), niektórych leków przeciwhistaminowych (astemizol, terfenadyna), bepridilu, halofantryny, sparfloksacyny.
Interakcje
Cisaprid jest metabolizowany w wątrobie poprzez enzymy z gatunku cytochromu P-450, raczej CYP3A4. Jednoczesne podanie leków hamujących aktywność tych enzymów może prowadzić do powiększenia stężenia cisapridu we krwi, co może powodować wydłużenie odstępu QT i ciężkie zaburzenia rytmu serca. Do leków mogących prowadzić do powiększenia stężenia cisapridu we krwi należą między innymi: makrolidy o pierścieniu 14-członowym (erytomycyna, klarytromycyna, roksytromycyna), leki przeciwgrzybicze z gatunku azoli, podawane ogólnie (na przykład ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), inhibitory proteazy HIV (na przykład indinawir, nelfinawir, ritonawir, sakwinawir). Nie należy stosować jednocześnie leków, o których wiadomo, iż wydłużają odstęp QT, na przykład leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dizopiramid, prokainamid) i klasy III (amiodaron, sotalol), trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (na przykład amitryptylina), wybrane tetracykliczne leki przeciwdepresyjne (na przykład maprotylina), wybrane leki przeciwpsychotyczne (na przykład fenotiazyna, pimozyd, sertindol), wybrane leki przeciwhistaminowe (na przykład astemizol, terfenadyna), bepridil, halofantryna, sparfloksacyna. Sok grejpfrutowy hamuje w znacznym stopniu aktywność enzymu CYP3A4 - osoby przyjmujące cisaprid powinny powstrzymać się od picia soku grejpfrutowego. Leki cholinolityczne osłabiają albo znoszą kompletnie wpływ cisapridu na motorykę przewodu pokarmowego. Przyspieszenie opróżniania żołądka poprzez cisaprid może wpływać na wchłanianie niektórych leków z przewodu pokarmowego: wchłanianie leków z żołądka może być pomniejszone, z kolei wchłanianie leków z jelit może być przyspieszone. Cisaprid może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych. Cimetydyna skutkuje powiększenie stężenia cisapridu we krwi, co nie ma znaczenia klinicznego. Cisaprid może nasilać działanie hamujące i uspokajające na o.u.n. benzodiazepin i alkoholu.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli: w zależności od stanu pacjenta należy stosować 5-10 mg 2-4 razy na dobę (15 min przed każdym kluczowym posiłkiem i przed snem); lżejsze przypadki - 5 mg 3 razy na dobę, cięższe przypadki - 10 mg 3-4 razy na dobę (3 razy przed kluczowym posiłkiem i jedna dawka przed snem), u niektórych osób efektywna dawka wynosi 20 mg (2 x 10 mg) 2 razy na dobę. Dzieci o m.c. ponad 25 kg: 5 mg 3 razy na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek zaleca się wykorzystywanie dawek o połowę mniejszych. Tabletki należy popijać wodą, nie popijać sokami owocowymi.w razie poprawy stanu pacjenta leczenie należy kontynuować poprzez 2-3 miesiące, stosując najmniejsze dawki skuteczne. Konieczność kontynuowania leczenia powinna być oceniana przynajmniej raz na 3 miesiące.
Ciąża i karmienie piersią
Lek może być służący w ciąży jedynie w sytuacjach, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Zaleca się przerwanie karmienia piersią w trakcie stosowania leku.
Uwagi
Należy unikać stosowania leku u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca albo z ich podejrzeniem: ciężka dolegliwość serca (w tym ciężka arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy II° i III°, zaburzenia czynności węzła zatokowego, zastoinowa niewydolność serca, dolegliwość niedokrwienna serca), przypadki nagłych zgonów w rodzinie, niewydolność nerek (w szczególności u pacjentów poddanych długotrwałej dializoterapii), ciężka przewlekła obturacyjna dolegliwość płuc, niewydolność oddechowa, impulsy ryzyka zaburzeń elektrolitowych. Przed zastosowaniem cisapridu u pacjentów z wyżej wymienionymi czynnikami ryzyka albo z ich podejrzeniam należy przeprowadzić badania i rozważyć korzyści wynikające z podawania leku w relacji do ryzyka. Ostrożnie stosować w niewydolności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku.
Podobne leki
Gasprid