Lek Gemzar

Lekarstwo GEMZAR: Gemzar
Producent leku:
Eli Lilly
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
gemcytabina (Gemcitabine)
proszek do przyg. roztw. do wlewów doż. 200 mg 1 fiolka,
--,-- zł
proszek do przyg. roztw. do wlewów doż. 1 g 1 fiolka,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Brak podobnych leków.
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Niedrobnokomórkowy rak płuca miejscowo zaawansowany i z przerzutami. Rak trzustki (gruczolak miejscowo zaawansowany nieoperacyjny stadium II albo III albo z przerzutami stadium IV i rak oporny na leczenie 5-FU). Rak pęcherza moczowego w stadium inwazyjnym.
Działanie
Cytostatyk, analog 2-deoksycydyny, z gatunku antymetabolitów pirymidyn. Formami aktywnymi leku są powstałe wskutek przekształceń wewnątrzkomórkowych nukleozydy: dwufosforan i trójfosforan 2-fluorocytydyny. Cytotoksyczne działanie leku wiąże się z zahamowaniem syntezy DNA poprzez oba metabolity i jest swoiste dla cyklu komórkowego (etap S). Dwufosforan gemcytabiny hamuje reduktazę rybonukleotydową - enzym katalizujący stworzenie trójfosforanów deoksynukleozydów potrzebnych do syntezy DNA, co skutkuje pomniejszenie stężeń wszystkich deoksynukleozydów. Trójfosforan gemcytabiny konkuruje z trójfosforanem deoksycydyny o wbudowywanie do nici DNA. Włączenie gemcytabiny do nici DNA kończy replikację DNA, prowadząc do zaprogramowanej śmierci komórki. Stężenie max. gemcytabiny w osoczu, mierzone wkrótce po podaniu we wlewie dożylnym pośrodku 30 min. dawki 1000 mg/m 2, wynosi 10-40 µg/ml. T0,5 w fazie końcowej wynosi od 11 do 26 min. . Lek prawie nie wiąże się z białkami osocza i w niewielkim stopniu przenika do tkanek. W 99 % jest wydalany z moczem w formie nie zmienionej (mniej niż 10% dawki). W osoczu ani w moczu nie stwierdza się obecności aktywnych metabolitów (dwu i trójfosforan gemcytabiny); można wykryć je w komórkach jednojądrzastych.
Działania niepożądane
Uszkodzenie szpiku: granulocytopenia, małopłytkowość i niedokrwistość. Nudności i wymioty, biegunka, zaburzenia czynności wątroby (powiększenie aktywności aminotransferaz, rzadziej - fosfatazy alkalicznej we krwi), zaparcia. Zaburzenia czynności nerek: białkomocz i krwiomocz, bardzo rzadko niewydolność. Zespół hemolityczno-mocznicowy (sporadyczne przypadki). Duszność, rzadko przejściowy skurcz oskrzeli. Obrzęk płuc. Śródmiąższowe zapalenie płuc. Ostra niewydolność oddechowa dorosłych (ARDS). Odczyny uczuleniowe: wysypka, świąd skóry, rzadko pęcherze i owrzodzenia. Rzadko wstrząs anafilaktyczny i reakcje anafilaktyczne. Senność, uczucie zmęczenia, parestezje. Symptomy grypopodobne: gorączka, dreszcze, bóle kostno-mięśniowe, nieżyt nosa, ogólne złe samopoczucie. Obrzęki obwodowe. Niewielka strata włosów. Symptomy skórno-mięśniowe typu zapalenia skórno-mięśniowego u chorych poddanych równoczesnej radioterapii. Zapalenie błon śluzowych j. ustnej. Hipotonia. Zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia serca, niewydolność krążenia. Nieznaczny odczyn w miejscu wstrzyknięcia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na gemcytabinę. Ciąża i moment karmienia piersią. Znaczące upośledzenie czynności szpiku. Leczenie skojarzone gemcytabiną i cisplatyną u chorych z niewydolnością nerek. Skojarzone leczenie gemcytabiną i radioterapią, z racji na niebezpieczeństwo rozwoju nadwrażliwości na promieniowanie jonizujące i ciężkich zwłóknień w płucach i przełyku. Ostrożnie u chorych otrzymujących chemioterapię wieloskładnikową albo sekwencyjną. Ostrożnie stosować w zaburzeniach czynności wątroby i nerek. Cytostatyk o nieustalonej skuteczności i bezpieczeństwie w pediatrii.
Interakcje
Dawkowanie
Wyłącznie dożylnie. W niedrobnokomórkowym raku płuca: u dorosłych w jednorazowej dawce 1000 mg/m2 powierzchni ciała w 30-minutowym wlewie dożylnym. Dawkę tę podaje się raz w tygodniu poprzez 3 tyg., po czym następuje tygodniowa przerwa w leczeniu. Cykl leczenia należy powtórzyć. W programie skojarzonego leczenia z cisplatyną lek podawany jest w dawce 1250 mg/m2 powierzchni ciała w 1. i 8. dniu 3-tygodniowego cyklu, po czym następuje tygodniowa przerwa. Leczenie skojarzone w tym wskazaniu może być służące także w schemacie 4-tygodniowym i jest podawany w dawce 1000 mg/m2 powierzchni ciała poprzez 30 min w dniach :1, 8 i 15, po czym następuje tygodniowa przerwa, a następnie cykl jest powtarzany. W raku trzustki: jednokrotnie 1000-1250 mg/m2 powierzchni ciała w 30-minutowym wlewie dożylnym raz w tygodniu poprzez 7 tygodni, po których następuje tydzień przerwy. Następnie lek stosuje się raz w tygodniu poprzez 3 tyg., po czym następuje tydzień przerwy. W raku pęcherza moczowego lek podaje się w skojarzeniu z cisplatyną. Dawka gemcytabiny wynosi 1000 mg/m2 powierzchni ciała. Lek podaje się w 1., 8., 15. dniu 28-dniowego cyklu leczenia, po czym następuje tygodniowa przerwa. Lek można rozpuszczać wyłącznie w 0,9% roztworze NaCl. Nie należy przedłużać czasu trwania wlewu powyżej 30 min ani nie zwiększać częstotliwości podawania leku (ryzyko toksyczności).
Ciąża i karmienie piersią
Uwagi
Podobne leki