Lek Iclopid

Lekarstwo ICLOPID: Iclopid
Producent leku:
Polfa-Pabianice
Wiadomości o leku:
Substancje czynne:
chlorowodorek tiklopidyny (Ticlopidine hydrochloride)
tabl. powl. 250 mg 20 szt.,
--,-- zł
Nie ma powiązanych chorób w bazie.
Brak słów najważniejszych.
Podobne leki (wg stopnia podobieństwa):
Aclotin
Ticlo
Ticlid
Ifapidin
Apo®-Clodin
Ticlopidine Poli
Opinie specjalistów
Żaden ekspert nie wystawił jeszcze opinii dla tego leku.
Wskazania do stosowania
Profilaktyka zakrzepowo-zatorowa u pacjentów po przebytym udarze mózgu i przemijających napadach niedokrwiennych, w tym jednostronnej przemijającej ślepoty. Profilaktyka zakrzepowo-zatorowa u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, miażdżycą zarostową naczyń obwodowych, w szczególności pod postacią chromania przestankowego. Profilaktyka zakrzepowa u pacjentów poddawanych zabiegom hemodializy. Lek należy stosować u tych pacjentów, u których występuje nadwrażliwość albo brak skutecznej reakcji na kwas acetylosalicylowy. Wskazane jest rozpoczęcie leczenia tyklopidyną w uwarunkowaniach szpitalnych.
Działanie
Lek hamujący agregację płytek krwi. System działania bazuje na hamowaniu zależnego od ADP wiązania się fibrynogenu z receptorami płytkowymi GPIIb/IIIa. Działanie występuje po 24-48 h od podania preparatu i osiąga maksimum pośrodku 3-5 dni, utrzymując się jeszcze powyżej 72 h od odstawienia tyklopidyny. W zależności od dawki czas krwawienia może ulec 2-5-krotnemu wydłużeniu. Czas krwawienia ulega normalizacji po 4-10 dniach od odstawienia leku. Tyklopidyna minimalizuje ponadto stężenie fibrynogenu we krwi, minimalizuje lepkość krwi, a również liczba krążącej beta-tromboglobuliny, czynnika płytkowego 4 (PF4), płytkowego czynnika wzrostu (PDGF). Powiększa także sposobność odkształcania erytrocytów, przedłuża czas życia płytek krwi; minimalizuje przyleganie płytek do powierzchni śródbłonka i hamuje chemicznie stymulowaną agregację erytrocytów. Nie blokuje z kolei cyklooksygenazy ani syntezy tromboksanu czy prostaglandyn. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się w 80-90% z przewodu pokarmowego. Biodostępność powiększa się o ok. 20% po podaniu jej po posiłkach bogatych w tłuszcze. Max. stężenie we krwi występuje pośrodku 1-3 h. Wiąże się z białkami osocza w 98%. Jest metabolizowana w wątrobie w procesach N-dealkilacji, N-oksydacji i oksydacji pierścienia tiofenowego. Dotychczas zidentyfikowano 13 metabolitów tyklopidyny, z których jeden wywiera silniejsze działanie przeciwpłytkowe od preparatu macierzystego. Ok. 60% leku jest wydalane z moczem, a ok. 23% z kałem. T0,5 po jednorazowym podaniu w dawce 250 mg wynosi od 7,9 h u młodych osób do 12,6 h u osób w podeszłym wieku; po wielokrotnym stosowaniu wydłuża się do 4-5 dni.
Działania niepożądane
U 2,4% pacjentów występowała neutropenia (w tym u 0,8% ciężka neutropenia) - zwykle pośrodku pierwszych 3 mies. stosowania leku. Mogą także wystąpić: małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, zakrzepowa plamica małopłytkowa. U ok. 10% pacjentów mogą występować powikłania krwotoczne powiązane z wydłużeniem czasu krwawienia i pomniejszoną agregacją płytek, jak krwawienie z nosa albo z przewodu pokarmowego, krwiomocz, wybroczyny na skórze albo przedłużone krwawienia miesiączkowe u kobiet. Ze strony przewodu pokarmowego może wystąpić biegunka i nudności. Reakcje skórne: przeważnie wysypka skórna o charakterze plamkowo-grudkowym albo pokrzywka, regularnie ze świądem. Opisywano bardzo rzadkie przypadki zapalenia wątroby i żółtaczki zastoinowej. Reakcje immunologiczne: bardzo rzadko obrzęk Quinckiego, zapalenie naczyń. Może wystąpić powiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, aminotransferaz i stężenia bilirubiny we krwi. W momencie 4 pierwszych miesięcy stosowania leku może zwiększyć się stężenie cholesterolu i triglicerydów we krwi o 8-10%. Relacja poszczególnych frakcji, w szczególności HDL do LDL pozostaje nie zmieniony.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tyklopidynę albo pozostałe składniki preparatu. Skazy krwotoczne. Dolegliwości, które mogą przebiegać z powikłaniami krwotocznymi, szczególnie zaostrzenie dolegliwości wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego przebiegające z wydłużonym czasem krwawienia, małopłytkowość, neutropenia albo agranulocytoza. Ostre krwotoczne zaburzenia krążenia mózgowego, w tym udar krwotoczny mózgu i krwawienie wewnątrzczaszkowe.
Interakcje
Leki z gatunku NLPZ i leki przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy, mogą nasilać działanie przeciwpłytkowe tyklopidyny i wydłużać czas krwawienia. Wskutek skojarzonego działania przeciwzakrzepowego i przeciwpłytkowego doustne leki przeciwzakrzepowe i heparyna zwiększają ryzyko krwawień u pacjentów leczonych tyklopidyną. Tyklopidyna nasila hamujący wpływ iloprostu na czynność płytek i gromadzenie cyklicznego AMP. Skojarzone podawanie salicylanów i tyklopidyny powiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Glikokortykosteroidy przeciwdziałają wydłużeniu czasu krwawienia po tyklopidynie, nie wpływając przy tym na agregację płytek krwi. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają wchłanianie tyklopidyny z przewodu pokarmowego. Cimetydyna minimalizuje klirens tyklopidyny, zwiększając Cmax i AUC, nie wpływając przy tym na moment półtrwania i Tmax. Tyklopidyna minimalizuje stężenie cyklosporyny we krwi, zmniejszając jej skuteczność, nie mniej jednak system tej interakcji nie jest znany. Tyklopidyna hamuje metabolizm teofiliny, w ważnym stopniu wydłużając jej moment półtrwania i zmniejszając klirens, co powiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Tyklopidyna w niewielkim stopniu minimalizuje Cmax i AUC digoksyny we krwi. Przy jednoczesnym podaniu fenytoiny i tiklopidyny odnotowano jeden sytuacja powiększenia stężenia długotrwale przyjmowanej fenytoiny z symptomami toksycznego działania leku po miesiącu od włączenia tyklopidyny (w razie konieczności jednoczesnego podawania tyklopidyny i fenytoiny należy zachować ostrożność). Długookresowe wykorzystywanie fenobarbitalu nie wpływa na działanie przeciwpłytkowe tyklopidyny. Nie stwierdzono występowania niekorzystnych interakcji wskutek skojarzonego podawania tyklopidyny z lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi.
Dawkowanie
Doustnie, dorośli 1 tabl. (250 mg) 2 razy na dobę, w trakcie posiłku.
Ciąża i karmienie piersią
Leku nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Uwagi
Leku nie należy stosować w razie zwiększonego ryzyka krwawień. Leku nie należy przyjmować w razie równoczesnego leczenia heparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi albo innymi lekami przeciwpłytkowymi. Zaleca się ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (w razie wystąpienia zapalenia wątroby albo żółtaczki leczenie należy przerwać). Nie zaleca się stosowania u dzieci do ukończenia 18 lat.
Podobne leki
Aclotin
Ticlo
Ticlid
Ifapidin
Apo®-Clodin
Ticlopidine Poli